阿替普酶、丁苯酞、依达拉奉……常见 12 种超说明书用药一文梳理！

新用户7626cBpv 2022-04-13

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临床中超说明书用药一直存在。本文对神内科常见 12 种超说明书用药进行梳理，以期促进临床医生合理用药，规避法律风险。

阿替普酶用于 80 岁以上急性缺血性脑卒中患者溶栓治疗

用法用量：

0.9 mg/kg，最大剂量 90 mg，总剂量的 10% 先从静脉推入，剩余剂量在随后 60 分钟持续静脉滴注。

循证依据：

美国 FDA 未限制阿替普酶必须用于 80 岁以下患者，对于年龄大于 77 岁的患者可能出血风险增加，但仍有较好的临床效果；
中华医学会神经病学分会《中国急性缺血性脑卒中诊治指南 2018》；
美国心脏协会/美国卒中协会.2018 Guidelines for the Early Management of Patients With Acute Ischemic Stroke: A Guideline for Healthcare Professionals From the American Heart Association/American Stroke Association.

多奈哌齐用于治疗血管性痴呆和路易体痴呆

1）用于治疗血管性痴呆：

用法用量：

初始治疗用量一次/日，一次 5 mg，睡前口服；至少维持一个月（一般 4～6 周），以评价早期的临床反应，及达到稳态浓度。之后可以将剂量增加到每日 1 次，一次 10 mg。

循证依据：

韩国多奈哌齐说明书已批准血管性痴呆适应症；
国家卫生健康委办公厅《血管性认知障碍的诊疗规范（2020 年版）》指出：盐酸多奈哌齐、卡巴拉汀等胆碱酯酶抑制剂、美金刚等可用于血管性痴呆的治疗。

2）用于治疗路易体痴呆

用法用量：

通常用于成年人，每天口服 1 次，从 3 mg 开始，在 1～2 周后增加至 5 mg，4 周或更长时间以 5 mg 增加至 10 mg。根据症状，剂量可以减少到 5 mg。

循证依据：

日本 PDMA 批准多奈哌齐用于治疗路易体痴呆；
中国微循环学会神经变性病专业委员会《路易体痴呆诊治中国专家共识 2015》指出：系列开放试验表明多奈哌齐治疗路易体痴呆有效。

丁苯酞用于治疗非痴呆型血管性认知障碍

用法用量：

200 mg tid 口服。

循证依据：

中国卒中学会卒中后认知障碍管理专家委员会《卒中后认知障碍管理专家共识 2021》指出：
丁苯酞、银杏叶提取物、尼麦角林、尼莫地平、胞磷胆碱和己酮可可碱可能改善血管性认知障碍的认知功能，但在卒中后认知障碍中的作用仍需大样本临床试验进行研究（Ⅱ b 级推荐，B 级证据）。

卡巴拉汀用于治疗血管性痴呆

用法用量：

起始剂量 3 mg/日口服，根据个体差异，至少每隔 2 周增加药量，以达到最大可耐受剂量，但每日不应超过 12 mg。

循证依据：

国家卫生健康委办公厅《血管性认知障碍的诊疗规范（2020 年版）》指出：盐酸多奈哌齐、卡巴拉汀等胆碱酯酶抑制剂、美金刚等可用于血管性痴呆的治疗。

美金刚用于治疗血管性痴呆

用法用量：

第一周的剂量为每日 5 mg 口服，第二周每日 10 mg，第三周每日 15 mg，第四周开始以后服用推荐的维持剂量每日 20 mg。

循证依据：

美国 FDA 尚未批准美金刚用于治疗血管性痴呆；
国家卫生健康委办公厅《血管性认知障碍的诊疗规范（2020 年版）》指出：盐酸多奈哌齐、卡巴拉汀等胆碱酯酶抑制剂、美金刚等可用于血管性痴呆的治疗。

普萘洛尔用于治疗特发性震颤和预防偏头痛

1）用于治疗特发性震颤

用法用量：

起始剂量：40 mg bid 口服，维持剂量：120～320 mg/d，分次服用。

循证依据：

美国 FDA 批准普萘洛尔（仅口服速释制剂）用于治疗成人特发性震颤；
中华医学会《临床诊疗指南 · 神经病分册》将普萘洛尔作为治疗特发性震颤的可选药物；
美国神经病学学会 AAN 基于证据的指南更新－《特发性震颤治疗指南（2011）》。

2）用于治疗预防偏头痛

用法用量：

常用剂量每次 10～20 mg，每日 3 次口服；国外批准剂量：起始 80 mg/d，分次服用，维持剂量 160～240 mg/d，分数次服用。

循证依据：

美国 FDA 批准普萘洛尔用于预防成人偏头痛；
中华医学会《临床诊疗指南：疼痛学分册》将普萘洛尔作为预防偏头痛的可选药物；
《中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷》将偏头痛和预防性治疗作为盐酸普萘洛尔的适应症之一。

托吡酯用于 12 岁及以上患者偏头痛的预防

用法用量：

常规剂量为 100 mg/d，分 2 次给药。推荐的剂量滴定方式如下：第 1 周，早晨不服药，晚上口服 25 mg；第 2 周早晨服药 25 mg，晚上服药 25 mg；第 3 周，早晨服药 25 mg，晚上服药 50 mg；第 4 周，早晨服药 50 mg，晚上服药 50 mg。

剂量的滴定应以临床疗效为指导，若需，可延长加量间隔。

循证依据：

美国 FDA 已批托吡酯用于 12 岁及 12 岁以上患者偏头痛的预防；
美国神经病学学会（AAN）和美国头痛学会（AHS）《AAN/AHS 实践指南：预防儿童偏头痛的药物治疗》（2019）。

维拉帕米用于预防丛集性头痛

用法用量：

口服，每次 200 mg，每日 2～3 次。有些患者可能需要更大剂量。

循证依据：

中华医学会《临床诊疗指南：疼痛学分册》将维拉帕米作为可能是预防丛集性头痛发作的最有效药物；
美国 FDA 未批准维拉帕米用于预防成人及儿童丛集性头痛。

普瑞巴林用于治疗糖尿病周围神经痛和部分性癫痫发作的辅助治疗

1）糖尿病周围神经痛

用法用量：

75～300 mg/d 口服，肾功能减退患者按照说明书调整剂量。

循证依据：

美国 FDA 已批准普瑞巴林用于治疗成人糖尿病周围神经病变相关的神经性疼痛；
欧洲神经病联盟《NICE 神经病理性疼痛药物治疗指南》（2010）；
神经病理性疼痛诊疗专家组《神经病理性疼痛诊疗专家共识》（2013）；
中国医师协会神经内科医师分会疼痛和感觉障碍专委会《糖尿病性周围神经病理性疼痛诊疗专家共识》（2018）。

2）用于部分性癫痫发作的辅助治疗（4 岁及 4 岁以上患者）

用法用量：

体重不超过 30 kg 的儿童 3.5 mg/kg/d 分 2～3 次口服，最大日剂量为 14 mg/kg。体重超过 30 kg 的儿童或成人 2.5 mg/kg/d 分 2～3 次服用，最大日剂量 10 mg/kg/d（不超过 600 mg/d）。

循证依据：

美国 FDA 说明书已批准普瑞巴林用于一个月以上婴幼儿童及成人部分性癫痫发作的辅助治疗；
香港癫痫指南：抗癫痫药的应用（2017）。

依达拉奉用于肌萎缩性侧索硬化症（ALS）的治疗

用法用量：

初始疗程：60 mg 静脉输注，给药时间大于 60 分钟，每日一次，持续 14 日，之后停药 14 日。后续疗程：60 mg 静脉输注，给药时间大于 60 分钟，每日 1 次，前 14 日内持续 10 日，之后停药 14 日。

循证依据：

美国 FDA 已批准依达拉奉用于成人肌萎缩性侧索硬化症（ALS）的治疗；
Writing Group & Edaravone (MCI-186) ALS 19 Study Group: Safety and efficacy of edaravone in well defined patients with amyotrophic lateral sclerosis: a randomised， double-blind， placebo-controlled trial. Lancet Neurol 2017; 16(7):505-512.

奥卡西平用于治疗三叉神经痛

用法用量：

每日 600～1800 mg，一日 2～4 次，根据患者临床反应增加药物剂量。

循证依据：