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m175 2022-04-16

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精细与专用化学品 2018,26(02),29-32 DOI:10.19482/j.cn11-3237.2018.02.08

防脱生发品概况

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珠海伊斯佳科技股份有限公司

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摘要：

随着人们生活水平的提高, 防脱生发已成为热门的话题, 防脱生发品更是畅销的产品。结合头皮相关知识, 通过查找防脱生发产品专利和市面上的相关产品, 从干细胞、寡肽、多肽及角蛋白及中医和化学制剂等不同角度对防脱生发品进行了概述。

关键词：防脱生发;头皮;专利;产品;

作者简介：林文真 (1991-) , 女, 助理工程师, 主要从事液洗的研究。;

收稿日期：2017-11-29

Summary on the defending hair loss products

LIN Wen-zhen ZENG Yan-sheng LI Xi-jun

Zhuhai Easycare Technology Co., Ltd.

Abstract：

With the improvement of people's living standard, defending hair loss has become a hot topic, and its products are more and more popular.Combined with the scalp-related knowledge, the defending hair loss products were summarized by produts patents and the relevant products on market, the defending hair loss products were analyzed from different angles such as the stem cells oligopeptides, polypeptides, traditional Chinese medicine, chemicals preparation and so on.

Keyword：

defending hair loss; scalp; patent; products;

Received： 2017-11-29

头发具有防御、保持体温和修饰等功能, 近年来, 随着社会竞争越来越激烈, 人们精神压力加大, 环境日益恶化和染发烫发的流行, 脱发的发生比例呈上升趋势, 并且年轻化趋势越来越明显。

毛发的主要成分是角蛋白, 由毛杆、毛根、毛乳头等组成, 露在皮肤外面的部分称为毛杆, 在皮肤下处于毛囊内的部分称为毛根, 毛根下端膨大而形成毛球, 毛乳头位于毛球的向内凹入部分, 包含结缔组织、神经末梢及毛细血管, 为毛发提供生长所需的营养, 并使毛发具有感觉作用。

头发生长周期分为生长期、退行期和休止期, 在正常头皮给定的时间间隔内, 约有80%~90%毛囊处于生长期, 约1%~2%处于退行期, 约有10%~20%毛囊处于休止期。正常人每天脱发可达50~100根, 有文献报道, 如果每天头发脱落多于125根是脱发发展的症状。

检验脱发数量增多的一个快捷简易的检测方法是用拇指与食指抓住15~20根头发, 用力缓缓下拉, 通常会有两三根头发轻易脱落, 若超过六根头发脱落, 便出现问题了^[1]。

1 脱发分类

脱发性疾病是一组特征为毛发减少的皮肤病, 根据临床表现和毛发是否可再生, 脱发可分为瘢痕性脱发和非瘢痕性脱发。瘢痕性脱发常见于瘢痕性毛囊炎、扁平苔藓、三期梅毒、麻风及黄藓等疾病;非瘢痕性脱发常见于斑秃、雄激素性脱发等疾病^[2]。

其中雄激素性脱发是临床上最为常见的脱发性疾病, 约占脱发的90%。一般表现为从前额两侧开始头发纤细稀疏, 并逐渐向头顶延伸, 或者直接从头顶开始发病。

斑秃是一种突然发生的局限性斑状脱发, 局部皮肤正常, 无自觉症状, 可分为单灶性斑秃、多灶性斑秃、全秃、弥漫性斑秃、普秃、网状斑秃、马蹄形斑秃和蛇形斑秃八种。

2 脱发原因

一般认为脱发是受多种因素影响的, 包括疾病 (内分泌失调) 、心理、药物、遗传、精神、年龄、环境季节等。生理上引起脱发的直接原因有雄性激素分泌旺盛;毛囊、毛球的新陈代谢功能低下;头皮部位受到细菌感染等^[3]。

雄激素性脱发患者的雄激素水平与正常人是相近的, 一般认为雄性激素性脱发是由于患者局部头皮毛囊对雄激素敏感性增加, 可由5-α双氢睾酮集聚在毛囊从而抑制代谢过程, 导致毛囊逐渐萎缩, 直至毛囊消失^[4]。

而斑秃普遍认为是一种遗传因素和环境激发因素的自身免疫性疾病。其重要因素是神经系统紊乱, 患者在长期焦虑、忧伤, 或精神紧张、情绪不安时发病, 也有突发受到惊恐后发病^[5]。

从中医的角度出发, 脱发是与人体五脏中的肝、肾、脾及血气有关。脱发大多数是肝肾亏虚, 阴血不足, 血虚气虚, 腠理不固, 毛孔开张, 风邪乘虚而入, 风盛血燥, 或气滞血瘀阻络, 血不能上荣于发等原因所致, 使毛根空虚而发落^[6]。

3 防脱生发方法

3.1 干细胞防脱生发

干细胞是一类具有自我复制能力的多潜能细胞。在一定条件下, 它可以分化成多种功能的细胞, 根据发育阶段可划分为胚胎干细胞和成体干细胞。胚胎干细胞是一种全能干细胞, 具有可以分化为几乎全部组织和器官的能力。

诱导多能干细胞 (induced Pluripotent Stem cells, iPS) 是一种类似胚胎干细胞的一种细胞类型, 最初由日本学者山中申弥利用病毒载体将外源性转录因子导入已分化的体细胞中并重新编排形成的具有类似于胚胎干细胞全能性的多潜能细胞^[7]。诱导多能干细胞可以分化为毛乳头细胞、毛囊干细胞和再生毛囊, 为脱发性疾病的治疗提供了新的方向^[2]。

而毛囊干细胞是位于毛囊隆突区的多能干细胞, 是毛囊周期性变化的种子细胞, 可以分化为毛囊及毛发中的各型细胞皮脂腺等, 其周期性地增殖和分化维持着毛发的正常生长、脱落和更替^[8]。研究证实, 毛囊干细胞在瘢痕性脱发和非瘢痕性脱发疾病中对毛囊的分化及生长均起到了重要的支持作用^[9]。

关于干细胞在防脱生发领域的应用, 可以查到的相关专利不少, 以下简要概述。

专利CN200610042780.1公开了“一种治疗男性秃发药物的制备方法及其在临床中的应用”。通过含人AB型血清的基础培养基培养低传代人毛乳头细胞, 收集低传代人毛乳头细胞培养上清, 将所收集上清液制成冻干粉用于男性秃发的治疗。该发明所制备的药物在治疗男性秃发中有明显的疗效, 50例男性秃发患者中, 除6例无效外其余均有一定疗效。且药物所用细胞和培养血清对人体都没有抗原性, 用于人体没有任何过敏反应^[10]。

专利CN101336932B公开了“一种低传代猪毛乳头细胞培养上清液冻干粉”。采用含人AB型血清的基础培养基培养低传代猪毛乳头细胞, 收集细胞培养上清, 制备成冻干粉。用于治疗秃发, 效果明显, 50例秃发患者中, 除3例无效外其余均有一定疗效, 而且猪毛乳头细胞来源广泛, 解决了毛乳头细胞来源有限这一问题^[11]。

专利CN106635973A公开了“一种促进毛发再生的细胞营养液的制备方法”。采用成纤维细胞的条件培养液 (Fibroblastconditioned Medium, Fb-CM) 培养脂肪间充质干细胞 (Adipose-Derived Stem Cells, ADSCs) , 收集细胞培养上清制备而成的。ADSCs条件培养液在毛囊周期性重建过程中, 能激活毛囊干细胞微环境, 调控毛囊正常生长, 促进毛发再生。而且制备细胞营养液的细胞可取材于临床抽脂后的脂肪废弃物及其他外科手术切除的皮片, 来源广泛, 便于临床推广^[12]。

专利CN105147575A公开了“一种干细胞生发素及其制备方法”。其干细胞提取物优选羊脐带血干细胞提取物或植物干细胞提取物, 该干细胞生发素经头皮吸收后, 可使毛发角质蛋白分化, 加快更替衰老蛋白的速度, 改善头发弹性, 促进蛋白的合成活性化, 增强头发的柔软度, 解决脱发、发质干燥、不柔顺的问题。240名容易掉头发, 头皮瘙痒, 发质干燥、脆弱的女性长发受试者, 对脱发的总有效率有228人, 有效率达95%, 在男女大规模试用实验上, 对头发改善的总有效率达到93.7%^[13]。

3.2 寡肽、多肽及角蛋白防脱生发

寡肽是多肽的一种分类, 分子量段一般在1000道尔顿以下, 也称作小肽, 寡肽, 低聚肽, 或称为小分子活性肽, 一般由2~6个氨基酸组成, 超过的就称为多肽, 氨基酸为50多个以上的多肽称为蛋白质。毛发的主要成分是角蛋白, 角蛋白是由处于α-螺旋或β-折叠构象的平行的多肽链组成不溶或微溶于水的起着保护或结构作用的蛋白质, 而多肽是蛋白质水解的中间产物, 是由α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物。寡肽、多肽和角蛋白在防脱生发领域的应用有广阔的空间。

专利CN1445236A公开的促进毛发生长的寡肽, 是一种长度约为5~104个氨基酸残基的分离的寡肽, 具有表皮形态发生促进活性, 特别是毛发促进活性^[14]。

多肽具有激活毛囊, 或活化角质蛋白基因, 促进角质蛋白生成, 从而促进毛发生长^[10]。专利CN201510543484.9公开的“一种用于毛发生长的多肽组合物”是由具有促进毛发角质蛋白生成的多肽和具有刺激胶原蛋白生成的多肽的组合物, 可以是肉豆蔻酰五肽-17、肉豆蔻酰六肽-16、生物素三肽-1、乙酰基四肽-3、铜肽等搭配组合。该组合物能刺激毛囊生长, 促进新毛发的生长, 营养和强根固发^[15]。

专利CN200410051990.8公开的“生物角蛋白在制药中的应用”涉及到在制备生发护发的药物中的应用, 其生发液的基本成分是由天然生物材料角蛋白, 经过一系列化学处理成含药用功能蛋白、功能肽类物质和19种氨基酸。其生发液能为头发生长提供营养, 诱导、促进蛋白合成和分泌, 调节细胞角化速度和扩张表皮毛细血管, 促进血液循环, 激活毛母质细胞, 缩短毛发异常休止期, 有效抑制皮脂腺的分泌, 改善毛囊生理功能从而达到防治脱发和促进毛发生长的效果^[16]。

3.3 中医防脱生发

中医治疗脱发历史悠久, 古代文献中早有相关记载:秦汉至隋朝时期, 对脱发病因病机已有初步认识。中医学认为主要病因是自身体虚及风邪侵袭, 主要病机是肝肾不足, 气血虚衰。唐至明朝时期, 主要以血论治, 运用补益气血清热养阴祛风除湿等多种方法治疗, 在此时期开始出现治疗脱发的专方。清朝至新中国成立之前, 各医家在总结完善前人观点的基础上, 更提出了血瘀致脱发的新观点。新中国成立以后, 脱发治疗方法南北各异, 北方注重清热祛风润燥, 南方注重清热利湿, 因人因地制宜, 灵活用药施治^[17]。

中医防脱生发方法涉及内治、外治、针灸治疗、按摩治疗、刮痧治疗等。

中医内治法治疗脱发使用频率较高的中药有以当归、熟地黄、丹参、白芍、川芎、黄芪、牡丹皮、赤芍、红花、桑椹等补血活血化瘀;以何首乌、菟丝子、枸杞、女贞子、墨旱莲等补肝益肾填精;以茯苓、甘草、党参、泽泻等健脾渗湿等^[18]。

在中医外治药剂中, 常用祛风、除湿、杀虫、止痒、祛瘀、润发补虚等方法辩证施治, 以达到头发正常生长目的。常见育发类草本如下^[19]:

祛风除湿类有桑叶、附子、生姜、蔓荆子、升麻、皂荚等;理气祛瘀有松叶、川穹、泽兰、侧柏叶、当归、韭根汁等;祛风杀虫有土荆皮、黄芩、硫磺、苦参等;润发补益有何首乌、桑根汁、莲子草汁、人参等。

中国防脱治疗历史悠久, 《御海院方》的洗发菊花散以甘菊花、蔓荆子、侧柏叶、川穹、桑根白皮、白芷、细辛、旱莲草制成粗末, 每用60g, 加水3大碗, 煎至两大碗时去滓, 浴发, 每日一次。可祛风止痒, 凉血生发^[20]。

针灸治疗脱发主要有毫针、梅花针、艾灸。

头皮上有很多神经末梢, 经常用手指在头皮上按摩或梳理头发, 可以刺激头皮上的神经末梢, 疏通头部经穴, 刺激头皮发根, 改善头皮血液循环, 有利于头皮的生长发育^[21]。

3.4 化学制剂防脱生发

常见的化学防脱生发制剂有米诺地尔、非那雄胺、维A酸类等。

米诺地尔是一种血管舒张药物和钾离子通道开启剂, 是一种哌啶基嘧啶衍生物。治疗脱发的机理还不完全清楚了解, 推测可能是直接刺激毛囊上皮细胞的增殖和分化;扩张头皮血管, 改善毛囊周围的微循环, 增加皮肤的血流量;米诺地尔能松弛平滑肌, 扩张血管, 促进毛发更快生长。而且它能促进细胞DNA的合成。1988年美国食品药品管理局 (FDA) 批准含2%米诺地尔的产品 (Rogaine, 美国Upjohn公司) 作为治疗脱发使用的处方药。1996年美国FDA批准其为非处方药。

非那雄胺 (保法止) 是一种合成的甾体类化合物, 是雄性激素睾酮代谢为双氢睾酮过程中的细胞內酶Ⅱ型5α-还原酶的特异性抑制剂。1992年FDA批准了1mg非那雄胺作为治疗18岁以上男性型脱发的计量^[1]。

维A酸类可提高谷氨酰胺转移酶活性, 促进基底层细胞分化和减少角质层形成, 上调对毛囊分化和生长起关键作用的生长因子;溶解角质, 减少皮脂腺的分泌, 促进上皮细胞增生分化, 增加毛发生长率, 促进毛发从毳毛向中毛的转化。临床可用于雄激素源性脱发和休止期脱发等, 常用其0.025%与5%米诺地尔合用产生协同效果。因其可影响细胞膜的流动和脂质组成, 增加米诺地尔的透皮吸收^[1]。

4 市面上的防脱生发产品

仟草生物推出的一款植物防脱生发精华液的主要有效成分是苦参 (Sophora Angustifolia) 根提取物、鳢肠 (Eclipta Prostrata) 提取物、侧柏 (Biota Orientalis) 叶提取物, 其特点是每个植物单独设计提取工艺, 从而更好地获取单个植物中的不同极性的有效成分。作用机理是通过抑制5-α还原酶活性, 诱导毛囊生长周期及抑菌抗炎等途径发挥防脱生发活性。

莱博科技推出了一款防脱生发方和一款防脱营养方。其中, 防脱生发方的主要有效成分是人参、姜、知母、当归、何首乌、侧柏叶等, 该方主要具有活血、促渗透、抑制雄激素活性、毛母细胞赋活等功效。防脱营养方主要成分是藻类提取物、精氨酸、烟酰胺 (VB₃) 、泛酸钙 (VB₅) 、吡哆素 (VB₆) , 促进头发的能量代谢和物质代谢, 促进血管扩张等。

市面上主打防脱生发的化妆品的有效物大部分是植物复合提取物, 除此之外还有一些头皮毛发营养剂, 例如丰添的防脱产品中的海藻多糖生发素、黏多糖生发素, 欧倍青防脱产品中的咖啡因等。