化妆品常见美白成分汇总

一、黑色素如何形成的？

图1黑色素形成机理图

1.1黑色素公认的形成途径

1.2黑色素形成必须有三种基本物质

a.络氨酸为制造黑色素的主要原料；

b.络氨酸酶是络氨酸转变为黑色素的主要限速酶，为铜及蛋白质的组合物；

c.络氨酸在络氨酸酶的作用下产生黑色素，此种作用为氧化过程，必须与氧结合才能转变为黑色素。

1.3 黑色素形成机理

一般认为是在黑素细胞内黑素体上的络氨酸经络氨酸酶催化而合成的，络氨酸氧化成黑色素的过程是比较复杂的，紫外线能够引起络氨酸酶的活性和黑素细胞活性的增强，因而会促进这一氧化作用，进而加深，甚至恶化原有色素的沉着。

皮肤的黑色素形成过程包括黑素细胞的迁移、黑素细胞的分裂成熟、黑素小体的形成、黑色素颗粒的运转以及黑色素的排泄等一系列复杂的生理生化过程。

二、黑色素生成的抑制机理

图2 黑色素生成的抑制机理路径

三、常见的美白原料

3.1 间苯二酚类化合物

a.光甘草定

光甘草定是光果甘草中的主要黄酮类成分之一，其结构式为：

光甘草定结构式

光甘草定是甘草黄酮类生物活性物质中的重要成分，属于异黄烷类，纯净的光甘草定为无色或淡黄色粉末，不溶于水，易溶于有机溶剂，如：甲醇、乙醇、乙醚、丙二醇等。

光甘草定被称为化妆品中美白黄金，高效抗氧化，有效抑制黑色素生成过程中多种酶的活性，特别是抑制络氨酸酵素活性。

b.白藜芦醇

白藜芦醇是无色针状晶体，化学名为（E）-5-[2-(4-羟苯基)-乙烯基]-1,3-苯二酚，其结构式为：

白藜芦醇结构式

白藜芦醇难溶于水，易溶于乙醇，乙酸乙酯、丙酮等极性溶剂。白藜芦醇有较强的光不稳定性和热不稳定性，在紫外线照射下产生荧光，pH＞10时，稳定性较差，遇到三氯化铁-铁氰化钾溶液呈蓝色，遇氨水等碱性溶液显红色。

白藜芦醇是含有芪类结构的非黄酮类多酚化合物，1940年首次从毛叶藜芦的根部分离获得。在自然条件下以自由态和糖苷两种形式存在。白藜芦醇能够通过抑制黑色素母细胞中络氨酸酶的mRNA的表达，以及抑制TRP-1等来实现美白的功效。白藜芦醇也能够对B16黑色素细胞的增殖有一定的抑制作用。

c.苯乙基间苯二酚

苯乙基间苯二酚结构为：

苯乙基间苯二酚结构式

苯乙基间苯二酚，分子量为214.27。白色结晶固体，气味清淡，熔点为78∽82℃。在水中溶解度为0.5%，溶于乙醇、甘油、丁二醇等多元醇。

作为一种新型的美白祛斑原料，研究表明：苯乙基间苯二酚是最有效的络氨酸酶抑制剂之一，苯乙基间苯二酚能有效抑制B16V细胞内合成黑色素的活性，但是苯乙基间苯二酚具有光不稳定性的缺点，容易与金属离子螯合，光照条件下会从白色渐变为浅黄色，最终变为粉红色。

3.2果酸及其衍生物

果酸是α-羟基酸，简记为AHAs，包括柠檬酸、苹果酸、丙酮酸、乳酸、甘醇酸、酒石酸、葡糖糖酸等，因存在于多种水果的提取物中，故统称为果酸。

果酸主要是通过渗透至皮肤角质层，加快细胞更新速度和促进细胞死亡脱离两方面来改善皮肤状态，有使皮肤表面光滑、细嫩、柔软的效果，并有减退皮肤色素沉着、色斑等功效。

3.3维生素C及其衍生物

维生素C又称为抗坏血酸，是最具代表的黑色素生成抑制剂，在生物体内担负着氧化和还原的作用，其作用过程有两个：一是在络氨酸酶催化反应时，可还原黑色素的中间体多巴醌而抑制黑色素的生成；另一作用是使深色的氧化型黑色素还原成淡色的还原型黑色素。

黑色素的颜色是由黑色素分子中的醌式结构决定的。而维生素C具有还原剂的性质，能使醌式结构还原成酚式结构，结构式有以下几种：

抗坏血酸能美白皮肤，但是维生素C易变色，对热不稳定，维生素C的衍生物则相对稳定。

3.4壬二酸

壬二酸具有较强的祛斑效果，但是由于对乳化体系的不良影响和溶解性等方面的问题，限制了壬二酸在化妆品的应用。用尿素将壬二酸络合后，即形成壬二酸尿素络合物，其水溶性增强。

壬二酸是一种天然存在的二羟酸，能选择性地作用于异常活跃的黑色素细胞，阻滞络氨酸酶蛋白的合成，但对功能正常的黑色素细胞作用较小。

3.5熊果苷及其衍生物

熊果苷化学名称为氢醌-β-吡喃葡糖苷或4-羟苯基-β-吡喃葡糖苷，是从植物中分离得到的天然活性物质，也可化学合成得到。熊果苷为白色粉末，易溶于水和极性溶剂，不溶于非极性溶剂。从其分子结构看，它实际上是对苯二酚的衍生物，结构式为：

熊果苷结构式

熊果苷是络氨酸酶抑制剂，能够在不具备黑素细胞毒性的浓度范围内抑制络氨酸的活性，阻断多巴及多巴醌的合成，从而抑制黑色素的生成。

3.6曲酸及其衍生物

曲酸又称为曲菌酸，是生物制剂，分子量为142.11，外观为白色针状晶体，熔点152℃，溶于水、乙醇和乙酸乙酯，略溶于乙醚、氯仿和吡啶，微溶于其他溶剂，与氯化铁作用呈特殊的红色，其结构为：

曲酸结构式

曲酸对黑色素的生成有两个抑制作用：一是使络氨酸氧化成为多巴和多巴醌时所需的络氨酸的氢化催化剂失去活性；另一是由多巴色素生成5,6-二羟基-吲哚-羧酸的抑制作用。曲酸对光、热的稳定性较差，容易氧化、变色，易于金属离子螯合，而且皮肤吸收性较差。

3.7氨甲环酸

氨甲环酸结构式

传明酸是一种蛋白酶抑制剂，能抑制蛋白酶对肽键水解的催化作用，从而阻止了如发源性蛋白酶等酶的活性，进而抑制了黑斑部位的表皮细胞机能的混乱，并且抑制黑色素增强因子群，再彻底断绝因为紫外线照射而形成的黑色素发生的途径。即让黑斑不再变浓、扩大及增加，从而能有效地防止和改善皮肤的色素沉积。

3.8泛酸衍生物

泛酸衍生物能有效抑制络氨酸酶的活性，黑色素脱除作用显著，有良好的美白作用。

3.9 生物美白制剂

具有减少皮肤黑色素的生成、使皮肤美白的生化活性的物质有多种，他们具有抑制络氨酸酶，减缓黑色素及缓和的脱色作用。

3.10 天然动植物提取物

动物提取物，如胎盘萃取液、珍珠水解液等，经实践证明均具有良好的美白作用，其他如超氧化物歧化酶（SOD）也可抑制色素沉着。

植物提取物的应用迎合了人们回归自然的意识，许多中草药或其他天然植物提取物都有特定的有效成分，他们能抑制络氨酸酶的活化，而阻断黑色素的生成。常见典型的提取物：当归、黄芩、甘草等提取物。

以上来源于化妆品配方科学与工艺技术，汇总供同行参考。