【原】痛风“药”知道的那些事儿—非布司他

吴药师 2022-04-25

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上一篇我们讲了抗痛风药别嘌醇，下面我们看看一种新型降尿酸药物—非布司他，在治疗痛风伴高尿酸血症具有良好的疗效及安全性。它在治疗痛风上有什么特点？非布司他在人体内的“旅程”是怎样的？跟着药师来了解一下吧。

一、非布司他是什么药？

非布司他是一种非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂，通过抑制尿酸的生成而降低尿酸。主要用于尿酸生成增多的治疗。适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。如果患者尿酸较高，但是没有痛风症状出现，那么就不推荐服用非布司他。

二、非布司他的常用剂量是多少？

推荐非布司他片初始剂量20～40 mg，每日一次，2周后可复查血尿酸，2～5周后血尿酸不达标者，根据病情逐渐加量，最大剂量80mg，每日一次。

三、非布司他在人体内的“旅程”是怎样的？

1.吸收：非布司他口服吸收良好，吸收率至少为49%，服药后1-1.5小时血药浓度达峰值。食物或抗酸药对非布司他的吸收影响不大，因此服用时不用考虑食物及抗酸药的影响。
2.分布：血浆蛋白结合率约99.2%（主要和血清白蛋白结合）。
3.代谢与排泄：非布司他主要在肝脏代谢，通过肝脏和肾脏途径进行消除。代谢后的非活性物质49%通过尿液排泄、45%经过粪便排泄，还有的经过胆汁排泄，属于多途径排泄。
所以轻度或中度肾功能不全（肌酐清除率30～80 mL/min）患者服药剂量无须调整。重度肾功能不全的患者慎用。

四、非布司他有哪些不良反应？

非布司他的临床研究显示其耐受性好，常见的不良反应有肝功能异常、恶心、腹泻、头痛、肌痛、血糖升高、视力模糊、皮疹等。
安全警示信息：
2012年11月美国FDA警示非布司他存在肝损害。2016年4月加拿大卫生部要求非布司他的生产商在其处方信息中纳入一项关于对已有心血管疾病和/或风险因素患者可能增高心力衰竭风险的声明。2016年6月加拿大卫生部评估非布司他的DRESS（药物反应/皮疹伴嗜酸性粒细胞增多和全身性症状）风险，建议既往发生过别嘌呤醇皮肤反应的患者应慎用非布司他。2017年11月美国FDA警告非布司他存在心脏相关性死亡风险。对于存在心血管危险因素的痛风患者，服用非布司他时需要谨慎。

五、注意事项

1.本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。孕妇、哺乳期妇女、儿童慎用。
2.非布司他与茶碱、他汀类药物联用时应谨慎。
3.伴有糖尿病、高血压病、缺血性心脏病、心律失常、心力衰竭、肥胖者等患者，需慎用非布司他。
4.服药时应监测肝功能、心肌梗死和脑卒中的症状和体征。若有胸闷、胸痛、心慌等不适，应该停用，并评价心血管并发症。
5.服用非布司他时出现痛风发作时，不需要停药。这是因为血尿酸浓度降低，会导致组织中沉积的尿酸盐动员。此时停用非布司可能会造成血尿酸增多，更不利于关节内尿酸结晶的溶解和清除，从而加重痛风病情。为预防发作，建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。