沙芬酰胺 (Safinamide)
剂型片剂 50毫克、100毫克 适应症 适用于目前正在服用左旋多巴/卡比多巴并经历“关闭”发作的帕金森病患者的附加治疗 初始:50 mg 口/服日 2周后,根据个人需要和耐受性,可将剂量增加到每日100 mg 口服/日 剂量> 100毫克/天未显示出其他益处 剂量调整肝功能不全剂量注意事项使用限制:未显示对PD单一疗法有效 用药管理口服管理存储储存在25°C(77°F);15-30°C(59-86°F)之间允许的偏移 不良反应> 10%1-10%高血压(5-7%) ALT或AST增加至> ULN(5-7%) 下降(4-6%) 恶心(3-6%) 失眠(1-4%) 体位性低血压(2%) 焦虑感(2%) 咳嗽(2%) 消化不良(2%)
上市后报告
警告事项禁忌症对沙芬酰胺过敏的病史;反应包括舌头和口腔粘膜肿胀和呼吸困难 严重肝功能不全(Child-Pugh C:10-15) 与其他单胺氧化酶抑制剂(MAOI)或有效的MAO抑制剂(例如利奈唑胺)共同给药;组合可能导致血压升高,包括高血压危机 与阿片类药物(例如哌替啶及其衍生物,美沙酮,曲马多)共同给药;血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs);三环,四环或三唑并吡啶抗抑郁药;环苯扎林 哌醋甲酯,苯丙胺及其衍生物;或圣约翰草;组合可能导致致命的血清素综合征 与右美沙芬联用;据报道,MAOI和右美沙芬的组合可引起精神病发作或行为异常
注意事项可能导致或加剧高血压;监测患者的新发高血压或开始治疗后未得到充分控制的高血压;如果持续升高血压,可能需要调整药物治疗 当与MAOI,抗抑郁药或阿片类药物合用时,可能引起5-羟色胺综合征(见禁忌症) 在日常生活中可能会导致入睡 可能导致或加剧运动障碍;考虑降低左旋多巴的剂量以减轻运动障碍 可能引起幻觉和精神病行为;如果患者在治疗过程中出现幻觉或类似精神病的行为,请考虑减少剂量或停止用药 可能导致冲动控制/强迫行为问题;如果患者在治疗期间出现强迫行为,请考虑减少剂量或停止用药 可能引起戒断发作的高热和混乱 在动物研究(白化病和有色大鼠)中观察到视网膜变性和感光细胞的丧失;定期监测患者的视网膜/黄斑变性病史,葡萄膜炎,遗传性视网膜病,遗传性视网膜疾病家族史,白化病,色素性视网膜炎或任何活动性视网膜病
药物相互作用概述沙芬酰胺与MAOI类的其他药物或强效MAO抑制剂的其他药物禁用(请参阅禁忌症) 阿片类与沙非酰胺联合使用会引起严重的反应,有时甚至是致命的反应,是禁忌的。使用沙芬酰胺和这些药物之间应至少间隔14天,以避免血清素综合征(见禁忌症) 由于精神病或怪异行为的报道,右美沙芬和MAOI是禁忌的(请参阅禁忌症) 异烟肼具有一定的单胺氧化酶抑制活性。监测异烟肼同时治疗患者的高血压和对饮食酪胺的反应 沙芬酰胺及其主要代谢物可能会抑制肠道乳腺癌抵抗蛋白(BCRP),因此可能会增加血浆BCRP底物的浓度(例如甲氨蝶呤,米托蒽醌,伊马替尼,伊立替康,拉帕替尼,瑞舒伐他汀,柳氮磺吡啶,托泊替康) 多巴胺拮抗剂,例如抗精神病药或胃复安,可能会降低疗效,并加剧帕金森氏病的症状 拟交感神经药施用拟交感神经药和非选择性MAOI后出现严重的高血压反应 已报告服用推荐剂量的选择性MAO-B抑制剂和拟交感神经药的患者出现高血压危机 禁忌与哌醋甲酯,苯丙胺及其衍生物同时使用;如果与处方或非处方拟交感神经药物(包括经鼻,口服或眼用减充血药和感冒药)同时开处方,则应监测患者的高血压
血清素药物酪胺胃肠道和肝脏中的MAO(主要是A型)提供保护,使其免受外源性胺(例如酪胺)的侵害 如果酪胺完好无损地吸收,则可能导致严重的高血压,包括高血压危机 含有大量外源胺的陈酿,发酵,腌制,熏制和腌制食品(例如,陈旧的奶酪,腌制鲱鱼)可能导致去甲肾上腺素释放,导致血压升高(酪胺反应) 建议患者避免食用含有大量酪胺的食物 抑制MAO-B的选择性以剂量相关的方式降低到建议的最高每日剂量之上,这可能会增加患高血压的风险 此外,异烟肼具有一定的MAO抑制活性。监测异烟肼和沙非酰胺治疗患者的高血压和对饮食酪胺的反应
温馨提示:以上资料从网上整理而来。由于帕金森病人个体差异大,每个人情况可能都不一样,涉及到具体帕金森治疗如用药,手术等请咨询专业医生,切勿人云亦云、相信非专业人士误导信息!!!
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