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艾司唑仑和阿普唑仑有什么区别

 新用户087949lX 2022-06-23 发布于江苏

艾司唑仑片(Estazolam Tablets),本品为白色。口服吸收较快,口服后3小时血药浓度达峰值,2~3天血药浓度达稳态。主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。成人常用量,镇静,一次1~2mg,一日3次。催眠,1~2mg,睡前服。抗癫癎、抗惊厥,一次2~4mg,一日3次。老年高血压患者慎用。抗焦虑药。

主要成分

艾司唑仑结构式艾司唑仑结构式

通用名 艾司唑仑

化学名 6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓

英文名 ESTAZOLAM 100 UG PER ML IN METHANOL

CAS No. 29975-16-4

分子式 C16H11ClN4

分子量 294.74

规 格 (1)1mg (2)2mg

药理毒理

本品为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

1.具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。

2.抗惊厥作用:能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。

3.骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制,抑制多突触反射。

4.遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立,一过性影响近事记忆。

5.可通过胎盘,可分泌入乳汁

6.有成瘾性,少数患者可引起过敏。

药代动力学

口服吸收较快,口服后3小时血药浓度达峰值,2~3天血药浓度达稳态。T1/2为10~24小时,血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢,经肾排泄,排泄较慢。

适应症

主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。

用法用量

成人常用量 镇静,一次1~2mg,一日3次。催眠,1~2mg,睡前服。抗癫癎、抗惊厥,一次2~4mg,一日3次

不良反应

1.常见的不良反应:口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。

2.罕见的有皮疹白细胞减少,

3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。

4.有依赖性,但较轻,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。

禁忌症

慎用者: 1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。 2.肝肾功能损害。 3.重症肌无力 。4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。 5.严重慢性阻塞性肺部病变。

注意事项

1.用药期间不宜饮酒。

2.对其它苯二氮卓药物过敏者,可能对本药过敏。

3.肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。 [2]

4.癫癎患者突然停药可导致发作。

5.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

6.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不易骤停。

7.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。

8. 对本类药耐受量小的患者初用量易小,逐渐增加剂量。

用药

孕妇及哺乳期妇女用药 在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应慎用。哺乳期妇女应慎用。

儿童用药 18岁以下儿童,用量尚未确定。

老年患者用药 老年人对本药较敏感,抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量

药物相互作用

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。

4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。

5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。

6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。

9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。

10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒

药物过量

过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸.循环系统的支持疗法。如有兴奋异常,不能用巴比妥类药。苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。

艾司唑仑片是一种安眠药,属于镇静催眠的中长效药物,服用以后有抗焦虑作用,心情觉得比较舒服,甚至肌肉也会放松。艾司唑仑片有一定损害,会对认知功能造成损害,比如记忆力等,而且耐受性也比较强,成瘾性也比较强,比新型苯二氮卓类药物成瘾性强。

有人吃艾司唑仑片后,白天醒来头昏沉沉,没有恢复感,是因为此安眠药不能促进深睡眠,所以身体没有恢复感,而且属于药物遗留的效果。因为艾司唑仑片维持效果为8个小时左右,所以遗留反应仍然存在,不作为一线推荐的安眠药。

艾司唑仑片具有镇静、催眠、抗癫痫、抗惊厥的效果,口服之后,一般在0.5-1小时左右的时间可以起到镇静、催眠的功效。艾司唑仑片属于中长效的苯二氮䓬类药物,其血药浓度达到峰值的时间为3小时左右,其代谢半衰期为10-24小时,如果连续服用艾司唑仑片,一般在3天左右便可以达到稳态的血药浓度。

艾司唑仑的作用机制是作用于苯二氮䓬受体,通过增加抑制性神经递质γ-氨基丁酸的作用,从而起到镇静、催眠、抗癫痫、抗惊厥的功效。另外艾司唑仑片具有一定的骨骼肌松弛作用,同时还具有一定的遗忘性作用。此药物的作用与用药剂量呈现相关性,一般随着剂量的加大,其镇静、催眠,甚至昏迷的作用会逐渐增加。不建议患者长时间使用艾司唑仑片,长时间使用有可能导致出现耐受性,以及成瘾性。

艾司唑仑是神经科常见的镇静催眠药,它的镇静作用比较强,属于中效的镇静作用药物,它的作用时间是七八个小时,符合个人睡眠要求,它的副作用非常少,少数会出现第二天宿睡的感觉。这个药有哪些禁忌不能用:第一、是有重症肌无力的病人,最好别用;第二、艾司唑仑过敏的病人是绝对不能用的;第三、是有睡眠呼吸暂停的,最好不用,以免加重睡眠呼吸的症状。还有佳静安定,就是阿普唑仑,也是中效的镇静催眠药,它还有比较强的抗焦虑作用,所以在抑郁症伴发焦虑的时候,常合并使用阿普唑仑,阿普唑仑或艾司唑仑都是中效的药物,副作用都相对比较少。要注意它的成瘾性,只要按照用药原则,一般不会成瘾,它的原则就是按需服药,什么时候需要什么时候服,最好找大夫进行评估,需要的时候大夫适量的给处方。所以,大夫处方的时候放心用。

艾司唑仑和阿普唑仑有什么区别

艾司唑仑以及阿普唑仑都是很常用的镇静类药物,非常适合失眠的患者使用,经常用于治疗抑郁症以及焦虑症。

它们的主要区别就是艾司唑仑属于长效制剂,而阿普唑仑属于短效制剂,起效很快,但是维持效果的时间会比较短。而且它们都有各自的副作用,艾司唑仑的副作用主要是无力、嗜睡、口干等。

而阿普唑仑的副作用除了有头晕、口干、乏力,还可能会引起便秘、视物模糊、注意力不集中等。如果长时间使用阿普唑仑,之后突然停药会产生戒断症状,所以最好不要长期使用。

治疗失眠的药物有中药也有西药。中药治疗失眠的有百乐眠胶囊、七叶神安片。

西药有艾司唑仑片、阿普唑仑等安定类的,另外还有右佐匹克隆、唑吡坦片等治疗失眠的。其中艾司唑仑和阿普唑仑有抗焦虑、镇静、治失眠的作用,所以睡眠的时候胡思乱想、焦躁不安、心神不定的患者可服用此药。

如果是单独失眠、偶尔失眠或精神压力大、想的比较多引起的失眠,口服右佐匹克隆或唑吡坦效果都非常好。另外疏肝解郁胶囊和解郁丸等抗焦虑抑郁的药物对失眠有一定的作用。


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