氨甲环酸在皮肤科的4种用处，一文盘点

氨甲环酸可不止能祛斑，带你了解它在皮肤科的更多用法！

氨甲环酸（Tranexamic Acid，TA）别名止血环酸 、凝血酸 ，与止血芳酸相似，用于各种出血性疾病 ，手术时异常出血等。

在偶然发现氨甲环酸可以治疗荨麻疹和血管性水肿后，作为“皮科新贵”，最近对其治疗黄褐斑的疗效又开展了许多研究。

氨甲环酸在皮肤科还有你不知道的用法吗？我们一起来看看吧~

氨甲环酸在皮肤科的应用

1）黄褐斑

黄褐斑是一种常见的获得性色素紊乱，好发于面部，并与激素、妊娠和女性有关。在黄褐斑中，已经试验了氨甲环酸的各种剂量和给药途径。

一项大型的回顾性病例系列报道了561例患者口服氨甲环酸250mg，每日两次，持续4个月，并报告90%的患者黄褐斑得到改善，停止治疗后仅27.2%的患者复发[1]。

夏尔马等人报道，100例患者口服氨甲环酸250mg，每日两次，与皮内氨甲环酸4mg/mL显微注射，每周一次，持续3个月，两种给药途径进行比较，疗效相似[2]。但一项皮内氨甲环酸注射频率较低（每月4mg/mL）的研究表明，皮内注射氨甲环酸的疗效低于口服氨甲环酸250mg，每日两次，复发率更高，这表明皮内氨甲环酸注射应更频繁，以达到与口服氨甲环酸 相当的疗效[3]。

外用氨甲环酸对黄褐斑的疗效研究较少，一项包含60名患者的研究表明，外用5%氨甲环酸，每日两次，与2%氢醌，每日两次，持续12周对比，发现黄褐斑色素沉着减少量无显著差异[4]。

2）炎症后色素沉着过度

炎症后色素沉着过度（PIH）又称为炎症后黑变病，急性或慢性炎症过程之后皮肤出现边界清楚的浅褐、紫褐到深黑色不等的色素沉着。

一项研究中， 40名接受激光治疗的雀斑（SL）患者随机分为接受口服氨甲环酸500mg/d或安慰剂，持续6周。研究人员使用数码照片、皮肤镜检查、比色法、医生评分以及基线，第2周、第4周、第6周和第12周的患者满意度评分来评估结果。

结果显示从激光治疗后的第一天开始口服氨甲环酸治疗对PIH预防无效。然而，经皮肤镜评估，在第6周和第12周口服氨甲环酸可显著改善PIH清除率[5]。

3）血管性水肿和荨麻疹

一项针对33例继发于血管紧张素转换酶抑制剂的血管性水肿患者的氨甲环酸单药治疗综述显示，81%的患者在氨甲环酸单药治疗后有显著改善，其余19%的患者由于仅部分改善而需要额外的缓激肽抑制剂[6]。

注射氨甲环酸的成本明显低于缓激肽抑制剂，但C1抑制剂浓缩物和新鲜冰冻血浆在美国和欧洲仍然是一线治疗[7]。提倡长期降低遗传性血管性水肿发作的频率和严重程度。

4）减少出血

氨甲环酸经常用于月经过多的治疗方法，并被外科医生用于减少围手术期出血。在20名接受莫氏显微手术的患者中使用浸泡在氨甲环酸、肾上腺素和利多卡因中的纱布，与盐水对照组相比，减少了纱布上的血迹量，这表明这可能是手术期间有益的止血帮助[8]。

一项针对131名患者的双盲安慰剂对照试验表明，通过手术伤口大小与血迹的比率，在皮肤病手术前皮内注射氨甲环酸100mg/mL可减少出血[9]。

作用机制

氨甲环酸是一种抗纤维蛋白溶解剂，可逆地与纤溶酶原结合，从而阻止其转化为纤溶酶并随后分解纤维蛋白。此外，氨甲环酸会减少血管内皮生长因子和内皮素-1的表达，这也有助于减少出血并阻碍血管生成。

在色素紊乱中，氨甲环酸通过抑制紫外线（UV）光诱导的纤溶酶活性来减少黑色素的发生。通常，紫外线增强纤溶酶与角质形成细胞的相互作用，导致前列腺素E2释放，这反过来又刺激黑素细胞酪氨酸酶活性[10]。

氨甲环酸的抗血管生成和抗胰原学特性都有助于对黄褐斑的治疗。氨甲环酸已用于预防遗传性血管性水肿，通过其对纤溶酶原的作用来降低缓激肽水平[11]。

不良反应与禁忌症

本文中介绍的所有研究都证明仅轻度不良反应（AE）。

最常见的不良反应包括：腹痛，腹胀，恶心和呕吐，麻木或面部瘙痒，耳鸣，短暂性遗忘症，震颤，痛经，毛发脱落，面部多毛症，唇部或眶周肿胀以及心悸。

表 1. 氨甲环酸的禁忌症

绝对禁忌症	相对禁忌症
活动性血栓栓塞性疾病：深静脉血栓形成、肺栓栓塞、脑血栓形成	与口服避孕药同时使用
血栓栓塞的个人或家族史，包括深静脉血栓形成、PE、脑血栓形成、脑视网膜静脉或动脉闭塞	急性早幼粒细胞白血病服用全反式视黄酸
血栓形成或血栓栓塞的内在风险，例如血栓形成性瓣膜病、血栓性心律病或高凝血功能障碍	母乳喂养
对氨甲环酸或赋形剂的超敏反应	肾脏/肝脏损害：可能需要调整剂量
使用9因子复合物浓缩物或抗抑制凝血剂浓缩物的患者
怀孕
消耗性凝血病引起的纤维蛋白溶解性疾病
严重肾功能不全
抽搐史
获得性色觉障碍

总结

在皮肤科中，黄褐斑有氨甲环酸单药治疗的最佳证据，但对其长期疗效和安全性的研究仍然有限。氨甲环酸已被证明有助于慢性血管性水肿发作的治疗并降低其发作频率。

最近，在皮肤科手术中使用氨甲环酸来减少出血已经显示出一定的效果，并且可能对接受长期手术（包括莫氏显微手术）的患者特别有帮助。病例报告表明，氨甲环酸也可能有助于治疗红斑痤疮和皱纹。

氨甲环酸的剂量取决于正在治疗的病症。预防出血需要最高剂量100mg/ml，而PIH和黄褐斑治疗的剂量是可变的，范围为4mg/ml~50mg/ml。

学习要点

• 氨甲环酸是一种长期存在的抗纤维蛋白溶解剂，在皮肤病学中具有多种用途。
• 口服和皮内注射氨甲环酸已用于治疗黄褐斑。
• 口服氨甲环酸可预防遗传性血管性水肿发作。
• 氨甲环酸的不良反应包括腹痛、腹胀、恶心和呕吐、麻木或面部瘙痒、耳鸣、短暂性遗忘、震颤、痛经、脱毛、面部多毛症、唇部或眶周肿胀以及心悸。
• 应告知患者血栓栓塞事件的罕见风险，并在开始治疗前确定潜在的危险因素。

参考文献：

[1]LEE H C, THNG T G S, GOH C L. Oral tranexamic acid (TAAE) in the treatment of melasma: A retrospective analysis.[J]. Journal of the American Academy of Dermatology, 2016,75(2): 385-392.

[2]SHARMA R, MAHAJAN V K, MEHTAAE K S, et al. Therapeutic efficacy and safety of oral tranexamic acid and that of tranexamic acid local infiltration with microinjections in patients with melasma: a comparative study.[Z]. 2017: 42, 728-734.

[3]KHURANA V K, MISRI R R, AGARWAL S, et al. A randomized, open-label, comparative study of oral tranexamic acid and tranexamic acid microinjections in patients with melasma.[Z]. 2019: 85, 39-43.

[4]ATEFI N, DALVAND B, GHASSEMI M, et al. Therapeutic Effects of Topical Tranexamic Acid in Comparison with Hydroquinone in Treatment of Women with Melasma.[J]. Dermatology and therapy, 2017,7(3): 417-424.

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