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作者：武汉市第三医院药学部 马莉 是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药，由日本武田制药开发，2012年1月在日本批准上市，国内原研药未上市，仿制药于2021年6月批准上市。尽管已上市多个ARBs，但对于许多患者，仅抑制肾素-醛固酮系统（RAS）活性并不足以控制血压和降低心血管疾病的风险。阿齐沙坦有哪些优势呢？  化学结构的优势带来机制的区别（1）结合位点比较：结合位点多，与其他ARB相比,阿齐沙坦是与AT1受体结合位点最多的药物之一,与坎地沙坦,奥美沙坦一样，均为4个； （2）结合紧密度比较：为不可逆抑制剂，结合更紧密度； （3）结合时间比较：结合更持久，解离更缓慢。  出色的药代动力学特性（1）阿齐沙坦的各种药代动力学参数都处于优势水平，相较其他ARB类药物，阿齐沙坦达峰时间短、生物利用度较高，能长时间稳定地发挥降压作用； （2）同时肾脏排泄比例低，对肾脏负荷较小，起到保护肾脏作用。 阿齐沙坦与其他ARB类药物药代动力学参数  降压优势1、降压平稳：降压谷峰比高，超过90%，满足24小时降压需求，停药后24小时反跳低； 2、降压幅度高：阿齐沙坦临床数据中，降压幅度优于坎地沙坦、奥美沙坦、缬沙坦，对于重度高血压患者有重要意义； 3、口服吸收性好，口服后约2小时血浆浓度达峰，半衰期约为13小时，每日1次1片给药，受食物影响小，将极大提高患者的长期用药依从性。 保护靶器官优势1、改善心衰伴高血压患者的心室舒张功能，逆转左室肥厚和血管重塑效应，可以降低心律失常、心力衰竭的发病风险； 2、保护肾功能，且能有效抵抗蛋白尿，延缓肾脏病进展； 3、不良反应发生率低，安全性高。 审稿专家：武汉市第三医院药学部 赵琳 以上为“药品安全合作联盟”志愿者的原创作品，如若转载请注明作者和来源！ |
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