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维生素D是一种固醇类衍物 质，脂溶性维生素，有五种化合物，具抗佝偻病作用，所以又称抗佝偻病维生素，在体内的主要作用为调节钙、磷代谢及PTH分泌等，受体遍布人体各组织器官，除小肠、骨骼、肾脏、甲状旁腺之外，还包括：骨骼肌、心肌、乳腺、卵巢、前列腺、皮肤、淋巴细胞、单核细胞、神经等等，人体许多疾病的发生发展与维生素D的不足及缺乏关系密切。
维生素D在人体内是没有活性的，主要是贮存在人体血浆、肝、脂肪和肌肉内，只有经血液转送至肝脏转化生成钙二醇，然后在肾脏进一步羟化成为钙三醇才具有活性。
活性维生素D主要包括钙三醇(D3)，钙二醇(D2)，活性形式的维生素D是一种激素，其化学性质与类固醇激素，如睾酮、雌激素及调节压力的皮质醇相似，其中D3较D2具有更高的激素样活性，对钙、磷的代谢作用约为D2的200倍，对骨盐的形成作用高100倍。
维生素D3的活性形式主要包括25羟维生素D3、1，25-双羟维生素D3以及24，25-双羟维生素D3，其中1，25-双羟维生素D3生物活性最强，在体内要经过两步羟化才具有生物活性：先在肝内的25-羟化酶（25-hydroxylase）的作用下羟化形成25羟维生素D3（25-hydroxyvitamin D3)，25(OH)D3），然后在肾内由1α-羟化酶催化，再次羟化成活性更高的1，25-双羟维生素D3，肾脏内缺乏1α-羟化酶或者慢性肾功能损害时，活性维生素D3生成就会减少，临床上会出现明显的钙代谢紊乱。
活性维生素D3可以有效增加骨密度降低骨折发生率，增强肌肉力量，并具有免疫抑制的作用，临床上活性维生素D主要用于升高血钙的水平，恢复紊乱的钙磷、降低甲状旁腺素水平，治疗继发性甲状旁腺功能亢进，还可以通过对RAS系统的负性调节、抗炎症反应、抗系膜细胞增生、抑制足细胞凋亡、抑制肾小管间质纤维，降低尿蛋白水平。
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