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胃黏膜保护药主要通过促进胃黏液和碳酸氢盐分泌，促进胃黏膜细胞前列腺素的合成，增加胃黏膜血流量，从而发挥预防和治疗胃黏膜损伤、促进组织修复和溃疡愈合的作用。有些药物还兼有一定的抗幽门螺杆菌和抗酸作用。
米索前列醇 misoprostol 为合成前列腺素E1的衍生物。口服吸收迅速，生物利用度70%~80%。吸收后很快转化为米索前列酸，血浆内不易测到原形药物。 药理作用：激动胃壁细胞上的前列腺素E受体，抑制基础胃酸、组胺、促胃液素、食物刺激所致的胃酸和胃蛋白酶分泌，对阿司匹林等前列腺素合成酶抑制药引起的胃出血、溃疡或坏死具有明显抑制作用。该药对胃黏膜细胞有保护作用，机制包括增加胃黏液和HCO3的分泌，增加局部血流量。 临床应用：主要用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血，特别是非甾体抗炎药引起的慢性胃出血。本药治疗消化性溃疡的疗效与H2受体拮抗药相近，对H2受体拮抗药无效者用本药也有效。 不良反应：有稀便或腹泻，与抗酸药(特别是含镁离子的抗酸药)合用会加重此不良反应。因能引起子宫收缩，孕妇禁用。 硫糖铝 sucralfate 硫糖铝是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，没有抗酸作用，也不抑制胃酸分泌。其抗溃疡作用有3方面：①在胃中酸性环境下分解成硫酸蔗糖和氢氧化铝，与胃黏膜的黏蛋白形成大分子复合物覆盖于溃疡表面，形成一层保护屏障，阻止胃酸、胃蛋白酶和胆汁酸对溃疡面的渗透、侵蚀。与西咪替丁合用会降低本药疗效。②吸附胃蛋白酶和胆汁酸，抑制其活性。口服治疗剂量的硫糖铝，使胃蛋白酶活性降低约30%。③细胞保护作用。在溃疡区沉积能诱导表皮生长因子积聚，促进胃黏膜合成前列腺素，改善黏液质量，加速组织修复。临床主要用于胃和十二指肠溃疡，还用于预防上消化道出血。长期用药可致便秘，偶有恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、瘙痒及头晕。禁忌证：习惯性便秘者，肾功能不全者，不宜长服。 枸橼酸铋钾 bismuth potassium citrate 本药能与溃疡基底膜的坏死组织中的蛋白或氨基酸结合，形成蛋白质-铋复合物，覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用。同时还有促进PGE、黏液、HCO3释放，改善胃黏膜血流及抗幽门螺杆菌的作用。还能与胃蛋白酶发生螯合而使其灭活。主要用于消化不良、胃和十二指肠溃疡糜烂性胃炎等，与抗菌药合用根除幽门螺杄菌。服药期间舌、粪可被染黑，偶见恶心、皮疹、轻微头痛。肾功能不良者及孕妇禁用。 胶体果胶铋 colloidal bismuth pectin 该药的胶体性较栒橼酸铋钾强，在酸性介质中形成高浓度溶胶，可在胃黏膜上形成一层牢固的保护膜。该药对受损的黏膜具有高度选择性，且对消化道出血有止血作用，其余与枸橼酸铋钾相似。不良反应少，常规剂量下一般无肝肾及中枢作用。 替普瑞酮 teprenone 为一种萜烯类化合物。可促进胃黏膜修复因子高分子糖蛋白合成，提高黏液中磷脂质浓度，提高黏膜的防御能力；促进内源性前列腺素合成及胃黏液分泌，促进黏膜上皮细胞的复制能力，全面保护黏膜。 临床主要用于治疗急、慢性胃炎及胃溃疡，与H2受体拮抗药合用疗效优于H2受体拮抗药单用。与兰索拉唑、阿莫西林联合治疗幽门螺杆菌阳性的胃溃疡时，治疗率和根除率高。不良反应可见便秘、腹痛、皮疹、皮肤瘙痒等，一般反应较轻，停药可消失。 |
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