|
2022年10月14日，利用共价物的力量来发现精准的小分子药物的生物技术公司Matchpoint Therapeutics完成7000万美元的A轮融资。该轮融资由赛诺菲风险投资公司牵头，Vertex Ventures HC、Digitalis Ventures、Alexandria Venture Investments、其他新投资者和所有现有投资者参与。 A轮融资是继2021年11月由Atlas Venture和Access Biotechnology共同牵头的3000万美元种子轮融资之后进行的。此次融资将用于支持进一步推进公司的专利平台和新型共价分子的发现管道，最初侧重于免疫学。  Matchpoint总裁兼首席执行官Andre Turenne说："我们创建Matchpoint是为了利用共价的强大特性，实现致病蛋白的靶向治疗（否则无法进行小分子干预）。我们相信，目前的小分子疗法在免疫学领域的应用严重不足，我们的专利平台有可能为几个最重要和最困难的靶点提供高特异性的共价药物，这让我们感到兴奋。" 通过共价化学方法实现的持久靶点接触，可以提高药效，增强选择性，并降低全身暴露。Matchpoint正在寻找经基因或临床验证的靶点，对于这些靶点，共价化学是唯一或最佳的治疗干预方式。 Matchpoint的ACE平台 Matchpoint的Advanced Covalent Exploration（ACE）平台汇集了一套专有工具，彻底改变了共价药物的发现和开发： 业界领先的化学蛋白组学，可识别致病蛋白的新型共价结合物，包括那些在其原始细胞环境中的低丰度蛋白，并提供整个蛋白质组的选择性评估； 揭示共价规律的机器学习算法，可以指导靶点的优先排序和特有骨架预测，支持药物化学和文库设计； 专有的共价化合物库不断发展，并以预测算法为依据。 "我们的平台最大限度地发挥了检测活性位点、异生位点和隐性位点的新型共价标记物的潜力，而这些位点在历史上被证明对药物来说难以捉摸"，Matchpoint联合创始人、斯坦福大学化学和系统生物学教授Nathanael Gray博士说，"它还能在发现过程的早期对分子的选择性情况进行全面评估。鉴于该平台既适合于发现共价抑制剂，也适合于共价降解剂和共价分子胶，因此该平台的应用范围非常令人激动。"  共价的力量1：扩大可药用的蛋白质组 在化学蛋白质组学筛选过程中共价分子的部署可以检测变构、瞬时和隐晦的结合口袋，否则这些口袋将被传统的高通量筛选方法遗漏。  共价的力量2：提高效力 与非共价方法相比，共价分子实现的持久靶点接触可显著提高效力。该特征能够靶向那些原本不适合小分子干预的蛋白质，包括那些对天然配体具有高亲和力的蛋白质和那些需要近乎完全调节的蛋白质。  共价的力量3：更高的选择性 共价分子通过单个反应性氨基酸与蛋白质形成键。当该氨基酸仅存在于致病蛋白中时，它允许精确靶向密切相关的蛋白质，包括同一家族的成员和野生型形式的突变体。  共价的力量4：PK-PD解耦 共价分子作用持续时间延长使药代动力学（PK）与药效学（PD）分离，这种效应称为PK-PD解耦。该特性转化为代谢清除后的持续功效和达到之前可能无法达到的治疗指数。 "迄今为止，许多可被共价药物锁定的蛋白质组仍未被标准的化学蛋白组学方法所发现"，Matchpoint联合创始人、哈佛医学院和Dana-Farber癌症研究所细胞生物学副教授Edward Chouchani博士说，"我们的平台结合了专有的化学蛋白组学方法和人工智能，正在克服这一限制，Matchpoint组建的世界级团队在将这些进展转化为下一代精准共价药物方面具有独特的优势。" Matchpoint董事会主席、博士生导师Bruce Booth说，"大约15年前，共价药物领域出现了复苏，产生了几种重要的新药，其中大多数是用于肿瘤学适应症。随着化学蛋白组学、计算科学和合成化学的最新进展，我们现在有机会用精确的共价小分子改变自身免疫性疾病和其他慢性疾病的治疗。我们很高兴欢迎赛诺菲风险投资公司和我们其他的新投资者加入这一追求，因为我们将继续把Matchpoint打造成为共价药物的领导者。" Matchpoint是一家生物技术公司，由斯坦福大学和哈佛大学医学院的共价化学、蛋白质组学和计算科学领域的顶尖专家创立。Matchpoint利用共价的力量发现精确的共价药物，以改变免疫性疾病和其他严重疾病的治疗。该公司专有的高级共价探索（ACE）平台整合了先进的化学蛋白组学、机器学习和共价化学库。 参考资料 https:///#science https:///news/hello-world/ |
|
|
