尿毒症肾友其中一个常见的并发症CKD-MBD,也就是钙磷代谢紊乱、继发甲旁亢(SHPT)引起一系列复杂、难处理的问题。不论是补钙、还是降PTH,都依赖于活性维生素D的运用,临床最常用的就是阿法骨化醇和骨化三醇,其次帕立骨化醇等。 今天我们聊一聊阿法骨化醇和骨化三醇这两个药物每天都在用,但有什么区别呢? 一、活化步骤 我们知道维生素D3要成为有活性的维生素D3,是需要经过两次羟化的,第一步在肝脏进行羟化形成25-OH骨化醇,再第二步在肾脏进行羟化形成1α,25-(OH)2骨化醇,即是活性的维生素D3,发挥补钙、降甲旁素作用。 那么,阿法骨化醇就是1α-OH骨化醇,骨化三醇就是1α,25-(OH)2骨化醇,也就是说阿法骨化醇需要在肝脏进行羟化才能形成活性维生素D,而骨化三醇直接就是活性维生素D,吸收入血后能直接发挥效用。 简单点说,阿法骨化醇是半成品,骨化三醇是完成品。 二、药效 正因为阿法骨化醇需要经过肝脏的合成才能形成骨化三醇,会浪费一部分药物,所以同等剂量的两者药物,骨化三醇的药效更高。0.5ug的阿法骨化醇和0.25ug的骨化三醇效果差不多! 同时,阿法骨化醇的运用就需要肝功能正常为前提,而骨化三醇不需要! 三、药代动力学 1、阿法骨化醇起效慢、药物峰值低、药效持续时间长 2、骨化三醇起效快,药物峰值高、药效持续时间短 四、适应症 活性维生素D两个作用,一是补钙,二是降甲旁素。 1、如果是用来补钙,阿法骨化醇和骨化三醇都可以。 2、因为药代动力学特点,阿法骨化醇的药效几乎只有骨化三醇的一半,所以,运用两者药物降PTH时,尤其是冲击疗法时,阿法骨化醇效果较差,但引起高钙、高磷的风险较骨化三醇小。 |
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