7种洛尔类药物，各有特点，正确选择是关键！医生总结

新用户88267667 2023-02-23 发布于云南

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在β受体阻滞剂（洛尔类降心率药物）这个“大家庭”里，有很多成员，其中包括，被誉为“万能药”的美托洛尔、可同时拮抗α和β受体的阿罗洛尔，β1受体选择性最高的比索洛尔，还有最新一代的改善男性ED的奈必洛尔、贝凡洛尔、…等等。虽然它们都属于一个“大家庭”，但每个药的药物作用以及临床应用都有区别，下面，就总结一下β阻滞剂中常用的8种药物（普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地络、奈必洛尔、贝凡洛尔），希望能帮助到大家。

普萘洛尔：属于第一代β受体阻滞剂，它是非选择性竞争抑制肾上腺素的β受体阻滞剂。它通阻滞β受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，改善心肌缺血，临床用于治疗心律失常，如：早搏(针对室上性早搏效果较好)、心动过速(室性心动过速慎用)、心绞痛等。但由于普萘洛尔同时拮抗β1和β2受体，没有选择性，副作用相对较多，如：容易引起支气管痉挛、降低血糖，掩盖低血糖症状，高血脂、精神症状等等，所以，现在临床更倾向选择其它洛尔类药物，普萘洛尔逐步被淘汰。
美托洛尔：属于第二代β受体阻滞剂，应用广泛。美托洛尔是选择性的β1受体阻滞剂,主要作用在心脏，可抑制交感神经兴奋，降低外周血管阻力，起到稳定血压，减慢心率，减少心绞痛和心衰引起猝死的几率，美托洛尔最简单的药物作用机理就是:当各种原因导致了存在于心血管系统的β受体被激动时，我们的心率便会加快，血压就会增高，心脏负荷也会加重，患者便表现出心慌、心痛，头晕等症状，这时候来1片倍他乐克，便可及时地阻滞β受体的兴奋性，从而减少心脏的负担、阻断心律失常的发展。美托洛尔虽然不单独用于高血压的治疗，但是对于高血压合并快速心律失常、房颤，冠心病，慢性心力衰竭的患者来说，是优先的选择！1、美托洛尔用于高血压合并快速心律失常、房颤的患者。美托洛尔(倍他乐克)本身就是一种广谱的抗心律失常药物，它可抑制交感神经兴奋，很好的控制心率，减少因心律失常而引起猝死的几率。2、美托洛尔用于高血压合并冠心病、心绞痛患者。冠心病心绞痛是由于冠状动脉出现狭窄或者痉挛，导致心肌细胞缺血缺氧而引起的一系列病症；倍他乐克则可以降低心肌耗氧量，帮助缓解心绞痛，改善心肌缺血的症状。3、美托洛尔用于慢性心力衰竭患者。在心力衰竭时，心脏的收缩力就会减弱，心脏的射血分数便会明显下降，导致各脏器缺血缺氧，进而激活人体的交感神经系统，当交感活性增强，会使儿茶酚胺水平增高，产生心脏毒性。美托洛尔(倍他乐克) 可拮抗儿茶酚胺对心脏的毒性作用，消除儿茶酚胺对周围血管的损害，减轻心脏的负荷。4、美托洛尔也可用于低压高合并心率快的患者。随着生活节奏的加快，生活压力大，作息不规律，引发很多患者患单纯性的舒张压高，美托洛尔可抑制交感神经兴奋，有效降低舒张压。在日常应用中，酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片最为多见，酒石酸美托洛尔片是平片，属于短效药，每日需多次服用，因此酒石酸美托洛尔片比长效的琥珀酸美托洛尔，更便于调节药物剂量，可更快地把心率调整好；而琥珀酸美托洛尔缓释片属于长效药，每日服用一次既可持续有效，药物浓度波动小，但不便于调节剂量，对早期服倍他乐克的人来说，并不太适合。这里，我想多说一点：我们都知道β2受体存在于支气管中，而美托洛尔对β1受体拮抗，对β2受体影响较小，有的科普说有支气管哮喘的病人可以用此药，只需注意剂量即可。但王医生想说：不要以身犯险！对支气管哮喘的患者，需用此类药物对症治疗时，应当仔细斟酌，谨慎的在此类药物中去选用更高级、更安全的药物。
比索洛尔：它与美托洛尔同为“二代”β受体阻滞剂，对高血压、心律失常、心力衰竭均有明显的效果，而且药物机制大致相同，但比索洛尔对β1受体的拮抗高于美托洛尔，比索洛尔，是β1受体选择性最高的药物，有其独特的适应症，它弥补了很多倍他乐克的缺陷，这里有三大类人更适合吃比索洛尔。第一类人，心脏病合并有慢性阻塞性肺病的，也就是说伴有长期的咳嗽、咳痰、喘息、胸闷的患者，这类人可以吃比索洛尔，因为她对患者的气道功能不产生明显的影响，它不像倍他乐克一样，很可能会诱发哮喘等疾患。第二类，高血压伴有糖尿病的、血糖高的，可以用比索洛尔，因为比索洛尔，是不影响患者血糖的，它的脂类代谢的不象倍他乐克，倍他乐克有可能会掩盖血糖的真实状态，造成胆固醇升高，而比索洛尔不同，对其代谢不产生影响。第三类，最近一段时间被诊断为高血压的青中年患者可以用比索洛尔，为什么青中年最适合用呢？因为别的β受体阻断剂，包括倍他乐克、普萘洛尔，基本上，对性功能影响比较大，唯有比索洛尔不影响这方面的功能，青中年男性，相对来说这方面需求较高，所以说吃比索洛尔更适宜。因此，比索洛尔在某些方面较美托洛尔强，副作用较小。对于轻、中度肝肾功能不全的患者来说，应用比索洛尔是安全的，一般不需调整剂量，因为它是水脂双溶性，50％肝脏代谢，50％经肾脏代谢；它不同于美托洛尔，对血糖、血脂的影响均较小，所以高脂血症、糖尿病的患者也可以应用，只需定期检测血脂、血糖即可。那说到这里呢，我再提醒大家一点，我们如果要吃比索洛尔呢，就要尽量吃原研药，一般呢，每天吃一次就可以控制24小时血压和心率了，当然，我并不是来推药的，也不是崇洋媚外追求进口药，我觉得呢，吃哪个厂家的效果好就可以用它，但是前提是您真的可以服用它，对于服用后发生这种心动过缓、房室传导阻滞、支气管痉挛的患者，比索洛尔，还是要慎服的，在服药过程中定期的进行血压监测、心率的测量、不断的调整剂量，才能保证我们健康的长驻。

奈必洛尔，最近五六年里，越来越多的男性朋友反应，治疗高血压、心率快的洛尔类药物，也就是我们医学上称β受体阻滞剂，这类药物对性能力有很大的影响。诸如此类的洛尔类药物，如：美托洛尔(倍他洛克)、阿替洛尔、比索洛尔、卡维地洛，纷纷均有引起阳痿的可能。阳痿的表现有很多症状，比如说：不能勃起或者勃起不坚硬，因而无法进行性生活。很多中老年男性甚至是青壮年都不敢用洛尔的药物，原因在于β受体阻滞剂有很大可能引起男性的ED。所谓的ED，其实就是勃起功能障碍，也就是我们通常所说的阳痿。那么世界上有没有两全齐美的药，既可以降心率又可控血压，同时又能防止性功能减退呢？果不其然，真的有一款这种药物，那就是大名鼎鼎的第三代洛尔药：奈必洛尔。在大量的研究与临床应用中发现，这个药物不仅没有加重ED、阳痿，反而对异地、阳痿、勃起功能障碍有改善与促进作用。我们知道目前主要影响性功能的药物是普萘洛尔，可以说它是最严重而普遍的。倍他乐克美托洛尔则是可以引起阴茎硬结症，从而产生继发性勃起功能障碍的。而阿替洛尔的药物特性相对来说脂溶性较低，与其他药物相比对性功能影响较小，但并不是完全没有影响，所以说我们目前只有奈必洛尔首屈一指，不但不影响反而会增益。如果我们患者在吃上述的几种洛尔类药物，性能力又不是特别强，建议您换药治疗为好。奈必洛尔在兼具其他洛尔应有的疗效的同时，又具有外周小血管扩张作用，它不会增加男性ED的风险。此外，它还是左旋和右旋异构体的混合物。右旋异构体具有强大的1受体阻滞作用，左旋异构体有内皮细胞依赖性血管扩张作用。高度选择性β1受体可使抑制1受体的强度为2受体强度的290倍，而比索洛尔才能达到26倍，阿替洛尔则为15倍，普萘洛尔为119倍。由此可见，高度的拮抗1受体可以使血管舒张力更强，对2受体影响微乎其微，也就是不会引起其他洛尔类普遍存在的副作用，比如说：支气管平滑肌收缩、血管平滑肌收缩。因此奈必洛尔就不会对哮喘病人产生任何的不良影响，相对而言，奈必洛尔有更好的耐受性。不仅如此，还曾有过“双盲对照”实验证明，奈必洛尔降压效果比利尿剂强，与氨氯地平作用相似，与硝苯地平作用相同，比氯沙坦更能显著的降低舒张压，降低单纯性收缩期高血压是唯一一款降血压力度强、降高压、低压作用显著、又不抑制性能力，并可改善性生活质量，降心率，改善心衰，不增加太多副作用的药物。谈了这个药诸多的益处，想必大家都有所心动，想迫不及待的去购买使用，但咱们国内这类药物还是稀缺，如果有条件可以请国外的朋友带回几盒。

阿罗洛尔：又叫阿尔马尔，属于第三代β受体阻滞剂，值得夸赞的是：在治疗高血压合并原发性震颤的患者，作为一线药物的普萘洛尔与阿罗洛尔相比较，阿罗洛尔以不易经过血脑屏障，患者用药副作用少等优势胜出。阿罗洛尔在用于治疗高血压、冠心病、心律失常的患者中，它即可以通过阻滞β1受体降低交感神经兴奋性、抑制肾素_血管紧张素_醛固酮系统，来降低心率、血压，还可以阻滞血管平滑肌突触膜后的a1受体，使血管扩张，降低血管周围阻力，进而降低了血压，达到了“双重”降压的效果；在针对心率快的患者，有研究对比表明，在洛尔类药物中，阿罗洛尔降低心率的幅度最大。由此可见，阿罗洛尔降压、降心率的效果非常好，高血压、心率快的患者应用时应时刻注意自己血压、心率，以免被阿罗洛尔的“优点”伤及自己，引起低血压、心率缓慢的症状。它的适应症：一、阿罗洛尔可以有效降低高血压患者的血压及心率，尤其适用于舒张压高、情绪紧张型的高血压的患者。舒张压高多见于青中年人，那些生活节奏快，生活作息紊乱，压力大的一类人。在洛尔类药物中，通过研究对比表明，用药4周，阿罗洛尔降压幅度最大，趋于正常，与此同时，心率较治疗前下降13次/分，且安全性良好。二、对于高血压合并糖、脂代谢异常的患者，阿罗洛尔更优于传统β受体阻滞剂，二代β受体阻滞剂可能会导致胰岛素抵抗，同时使血清中甘油三酯的水平增加，恰恰相反的是，阿罗洛尔会增加胰岛素敏感性和提高高密度脂蛋白水平，使空腹血糖、糖化血红蛋白、甘油三酯均下降。三、阿罗洛尔在慢性肾衰，尤其在血液透析的高血压患者中应用最广泛。阿罗洛尔在治疗慢性肾衰患者血压高时，不仅可以降低血压，而且不影响肾小球滤过率和肾血流量，最有益的是，监测24小时尿蛋白和尿素氮水平后，均发现有所降低，改善肾功能。除此，阿罗洛尔用药后2小时达高峰，降压作用快，半衰期长，降压时间持久，它是水脂双溶性，主要经过肝肾代谢，肠道排泄，透析患者并不需要调整用药的剂量，阿罗洛尔治疗慢性肾病，肾衰透析的高血压患者，无疑是“独树一帜”。四、阿罗洛尔适用于高血压合并原发性震颤的患者。原发性震颤，多发生在40岁以上的中老年人，此病症通俗来讲就是身体不自主的运动，普萘洛尔为治疗原发性震颤的一线用药，但因其易通过血脑屏障，会造成患者头晕、精神抑郁等不良的中枢反应，给患者造成困扰，经研究发现，阿罗洛尔同普萘洛尔都有抗震颤的作用，而阿罗洛尔不易经过血脑屏障，患者用药副作用反应少，因此，在治疗高血压合并原发性震颤的患者，阿罗洛尔优于普萘洛尔。五、阿罗洛尔在治疗高血压合并冠心病(心绞痛)方面也有一定的优势，阿罗洛尔通过阻断β受体，抑制心功能亢进，减少心肌耗氧量，改善心肌缺氧状态，还可以阻断α受体减少冠状动脉的血流阻力，因此用于心绞痛的治疗。总之，所有的药都有正作用，也有副作用，阿罗洛尔也不例外。长期服用阿罗洛尔患者不宜骤然停药，如需停药，应该咨询医生或者1—2周内逐渐减量；阿罗洛尔目前价格较贵，如您当下服用的降压药，也达到降压目的，副作用较小，就没有必要更换；阿罗洛尔可引起心率过缓，服用期间一定定期检测心率；此外，较少可见，头晕，直立性低血压，肢端发冷，腹部不适，咳嗽等症状。
卡维地洛：虽然它不叫“洛尔”，但它也属于“三代”β受体阻滞剂。卡维地洛同样有减缓心率、降低心肌收缩力、减少血管外周阻力的作用，适合高血压、冠心病、心衰的患者，并且它所具有清除氧自由基和抗氧化，保护血管内皮，减少动脉粥样硬化的形成。但是，卡维地洛有阻断α受体和非选择性阻断β受体作用，也就是说，它即阻断β1受体，又阻断β2受体，当β2受体被阻断时，易引起支气管痉挛、降低糖原的分解，增加胰岛素的敏感性，造成血糖下降，所以支气管哮喘、慢阻肺、IV级的失代偿性心力衰竭等人群也应禁用，中、重度肝肾功能不全、糖尿病等患者应慎用，如在服用过程中出现头晕、眩晕、心动过缓、关节痛等不适症状，及时咨询医生。
贝凡洛尔：属于第四代β受体阻滞剂，它即可选择性阻断β1受体，又可部分阻断α1受体，可以精准选择α1、β1受体来发挥其降压、调心率作用，不仅效果好，副作用大幅度减少，正所谓“一代更比一代强”。此外，贝凡洛尔在阻断α1受体，不仅扩张血管，舒张静脉及小动脉，发挥降压作用，还可以减少阴茎海绵体血管收缩，扩张下尿道，改善慢性前列腺炎症状，不影响性功能却可改善阳痿ED，这让中青年高血压患者对此药物青睐有加。据研究表明，贝凡洛尔对患者的血脂、血糖、尿酸这3个指标均影响小，这对高血压伴随高脂血症、糖尿病的患者以及服用其他β受体阻滞剂类药物，担心对血脂、血尿酸产生不良影响的高血压患者，都是一个好的选择。贝凡洛尔在β受体阻滞剂中，目前是最新的一代，价格比较高，患者可根据自己需求、病情、经济等方面考虑，并不是贵的好，选择适合自己的才是最好的！在多数人的概念里，都觉得新一代药物总比旧一代强，没错，贝凡洛尔对于某些患者来说，最适合不过了！贝凡洛尔，作为最新一代β受体阻滞剂，贝凡洛尔可以精准选择α1、β1受体来发挥其降压、调心率作用，不仅效果上更上一层楼，最大的特点是副作用大幅度减少，这让很多3代以前的洛尔“汗颜”！为什么贝凡洛尔副作用降低了？作用却增强了？1、在于贝凡洛尔像特拉唑嗪、哌唑嗪这样专门抑制α1阻滞剂一样，不仅可以通过阻滞α1受体扩张血管，舒张静脉及小动脉，发挥中等偏强的降压效应。 还可以减少阴茎海绵体血管收缩，扩张下尿道，改善慢性前列腺炎症状，不影响性功能却可改善阳痿ED。2、贝凡洛尔在发挥阻断α1的作用时，对患者的血脂、血糖、尿酸这3个指标均影响小，与二、三代的洛尔相比，原本长期服用这些药或多或少都会引起的甘油三酯、低密度脂蛋白、血糖、尿酸的升高，引起心动过缓、勃起功能障碍（ED），而第4代的贝凡洛尔，它的心动过缓风险和阳痿ED几率都是比较低的，不仅让医生偏爱，还让患者对它有所青睐。3、贝凡洛尔通过的是双选择通道来抑制交感神经的。①选择阻滞心脏β1受体，就可减慢心率，减少心肌耗氧，延缓房室传导，心肌收缩减慢，降低血压。②选择阻滞肾小球旁细胞的β1受体，就可抑制肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性，实现强降压作用。从而达到降压、降心率的双重作用。③数据表明，在降压效果相同的情况下，贝凡洛尔比美托洛尔，心动过缓、升高尿酸的几率较小。在降压效果相同的情况下，贝凡洛尔比阿替洛尔，降心率的坡幅更平缓，不仅不影响糖脂代谢，使常见的不良反应:头晕、头痛、眩晕等副作用也大大减少，就像打太极一样，刚柔并济，可不过度抑制交感神经，却能有效降压。贝凡洛尔的适用于哪些人群？很多人低压高，就是由于交感神经过度激活引起的，特别是中青年人的高血压，贝凡洛尔很适用，不仅可以降心率降压，还能不影响性功能。何乐而不服用呢？贝凡洛尔对心脏的交感神经的抑制作用更明显。凡是高血压伴心率增快的朋友，都能选择具有明确的心血管保护作用的贝凡洛尔，对于老年人心脏不好的，岂不是天选？贝凡洛尔，已被写入《老年心血管病多学科诊疗共识》。它的适用症很广，快速心律失常、心绞痛、慢性心衰的老年人特别适用。总而言之，第4代的贝凡洛尔相对来说，比前3代β受体阻滞剂，副作用更小了，它在发挥降血压、下心率作用的同时，还摒弃了影响糖脂、尿酸代谢的弊端、不影响反而改善了勃起功能障碍，着实让吃洛尔药的人兴奋不已。所以，贝凡洛尔的诞生，对于中青年、老年高血压的防治、心律的调整、副作用的削弱，都具有重要的革新意义。