治疗高血压，这12个一线降压药，您一定要知道

#如何做健康老年人#

一、CCB（钙通道阻滞剂）：

1、非洛地平缓释片：

通过阻断钙离子通道，减少细胞外钙离子进入血管平滑肌细胞内，舒张小动脉平滑肌，降低外周血管阻力而降低血压，并具有轻度利尿作用。几乎适用于所有类型的高血压患者，降压效果明确，控制血压达标率较高。对代谢无不良影响，更适用于糖尿病与代谢综合征患者的降压治疗。

非洛地平片的半衰期为11~16小时，非洛地平缓释片的半衰期可延长至25小时，故每日服用一次，可期望达到24小时降血压效应。

在安全性方面，非洛地平缓释片较少发生不良反应，可见面部及踝部肿胀、潮红、心动过速、低血压、晕厥、口干、恶心、腹胀气、贫血、关节痛、肌痛、头痛、头晕、头胀、皮疹疹、齿龈增生等不良反应。

2、左旋氨氯地平：

主要通过阻滞钙离子通过心肌或平滑肌细胞膜的钙通道进入细胞内，舒张血管平滑肌，扩张外周血管而降低血压，适用于各个年龄段、各种类型的高血压。

左旋氨氯地平的半衰期可达到50.6小时，每日服用一次，不仅可以有效控制24小时卧位和立位血压，还可抑制清晨高血压。临床研究观察发现，左旋氨氯地平漏服24小时和48小时后，仍能保持血压低于140/90mmHg，提示其长效持久的降压作用。不论是白昼还是晚上服用，均可较好地纠正夜间的高负荷血压，提高夜间血压达标率，控制血压变异性。

在安全性方面，左旋氨氯地平较少见不良反应有头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、颜面潮红、心悸和头晕；极少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良；少有心肌梗死和胸痛的不良反应报道。

3、硝苯地平控释片：

主要通过抑制钙通过细胞浆膜的钙通道进入周围动脉平滑肌细胞，降低外周血管阻力，使血压下降，还具有轻度的利尿作用和抗动脉粥样硬化作用，降压作用强，耐受性较好，无绝对禁忌症，适用范围相对广‬，用于轻中度高血压多可满意控制血压，老年单纯收缩期高血压等更适用，尤适用于合并心绞痛者。

硝苯地平控释片通过改革为控释剂型而使药代动力学特性有了明显改善，它以独特的胃肠膜控制技术和零级释放模式使药物24小时均匀释放，能维持24小时有效血浆浓度，保证了药物治疗的长效性和平稳性，故每天只需要服用一次。

在安全性方面，硝苯地平控释片常见的不良反应包括胃肠道‬不适‬、头痛、眩晕‬、面部潮红、踝部水肿、心跳加快、牙龈增生、体位性低血压‬等。

二、ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂）：

1、赖诺普利：

对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著；对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转换酶活性、降低血管紧张素II水平、舒张小动脉等。适用于治疗各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。

赖诺普利的降压特点是能降低高血压患者的外周血管阻力，预防和逆转血管平滑肌增殖及左心室肥厚，显著改善高血压患者的生活质量，对脂质和尿酸代谢无不良影响。无中枢副作用，能改善睡眠和与情绪。有充足证据证明其可改善高血压患者预后。

赖诺普利的半衰期为12小时，口服单剂后7小时血药浓度达峰值，口服单剂后1小时内起作用，6小时达峰作用，作用维持约24小时。

在安全性方面，赖诺普利常见头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽等不良反应；少见症状性低血压、直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见，如出现即应停药。蛋白尿的发生率为0.7%。

2、培朵普利：

在体内水解为培哚普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转化酶抑制药，主要通过抑制组织和循环血管紧张素转化酶，减少血管紧张素II的生成，同时抑制激肽酶，使缓激肽降解减少，增加血管扩张作用而降低血压。适用于所有具备强适应证的高血压患者，降压效果明确，具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用。对糖脂代谢无不良影响，可有效减少尿白蛋白排泄量，延缓肾脏病变的进展，尤其适用于合并糖尿病肾病、代谢综合征、 慢性肾病、蛋白尿或微量白蛋白尿的高血压患者。

培朵普利的血浆半衰期长达30-120小时，每日服用1次，平均达到稳定状态的时间是4日，作用累积半衰期为24小时。口服后1小时起作用，4~8小时达峰作用，作用维持约24小时。

在安全性方面，培朵普利常见不良反应为头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。少见症状性低血压、直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。

3、依那普利：

使血管紧张素I不能转化为血管紧张素II，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力降低，血压下降。还能抑制缓激肽的降解，也可直接作用于周围血管而降低阻力，心排血量不变或增多，肾小球滤过率不变，卧位与立位降压作用无差别。此外，依那普利还可以逆转心肌肥厚，改善心脏舒张功能，延缓动脉粥样硬化进展，改善胰岛素抵抗，减少尿蛋白，具有良好的心、脑、肾等靶器官保护功能和心脑血管事件预防作用，适用于原发性高血压的治疗，尤其适用于有糖尿病或糖尿病肾病的高血压患者，可减少蛋白尿和微量蛋白尿，延缓肾脏损害。

依那普利口服后约1小时血药浓度达高峰，而其活性代谢产物依那普利拉血药浓度高峰是在3~4小时。依那普利拉的有效半衰期为11小时，肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。口服依那普利后，降压作用于1小时开始，4~6小时达高峰，按推荐剂量给药一次，降压作用可维持24小时以上。

在安全性方面，依那普利较常见眩晕、头痛、疲乏、咳嗽，均轻微、短暂；较少见肌肉痉挛、恶心、乏力、直立性不适、阳痿、腹泻、消化不良、口干、便秘、失眠、神经过敏、感觉异常、皮疹、瘙痒；极少见晕厥、直立性低血压、心悸、心动过速、呕吐；罕有血管神经性水肿。

三、ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）：

1、替米沙坦：

主要通过与血管紧张素II的AT1型受体结合，阻断血管紧张素II的血管收缩、水钠潴留与心血管重构作用而降低血压。常规剂量替米沙坦可使1~2级高血压患者的血压平均下降10/5mmHg，剂量翻倍，血压进一步下降30%左右。基础血压越高，降压幅度越大。

除了降压作用外，替米沙坦还具有保护心血管和肾脏及改善糖代谢的作用，适用于各种类型的高血压，尤其适用于高血压合并左室肥厚、高血压合并心功能不全、高血压合并心房颤动、高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病肾病、 高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿、高血压合并代谢综合征。
替米沙坦的清除半衰期大于20小时，口服后3小时起降压作用，每日服用一次，降压作用可持续24小时以上，连续用药4周后停药，降压作用仍可持续1周左右。

在安全性方面，替米沙坦常见肌肉疼痛、胸痛、流感样症状、腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱、眩晕、湿疹等不良反应。

2、阿利沙坦酯：

在体内经大量存在于胃肠道的酯酶代谢产生与氯沙坦钾经肝脏代谢产生相同的活性代谢产物E3174。 E3174能与AT1受体选择性结合，阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素II所产生的缩血管效应而降低血压，适用于轻、中度原发性高血压的治疗。

阿利沙坦酯可拮抗血管紧张素II对靶器官的损害，具有明确的心血管保护作用，如抗动脉粥样硬化，逆转左心室肥厚，保护血管内皮细胞，抑制成纤维细胞增殖和房颤电重构，并可改善胰岛素抵抗，降低尿蛋白，还能抑制肾小管中的尿酸转运体，从而阻止尿酸的重吸收，有助于降低血尿酸水平，长期规律服用可显著降低心肌梗死、脑卒中等心脑血管事件的风险，对肥胖、糖尿病、心脏、肾脏等靶器官损害的高血压患者具有相对较好的疗效，尤其适用于伴有冠心病、心肌梗死、心力衰竭、房颤、糖耐量降低或糖尿病肾病的高血压患者。
阿利沙坦酯与血管紧张素II的AT1型受体结合得更加牢固，结合时间更长，并可抑制AT1型受体激活，兼具强效和长效降压的特点，每日服用一次，可达到24小时平稳降压，一般在2周内起效，4周后可达到最大降压疗效。

在安全性方面，阿利沙坦酯的耐受性较好，一般不良反应轻微且短暂，大多以头晕和头痛为主，可自行缓解或对症处理后缓解。阿利沙坦酯体内代谢不经过肝药酶，减少了药物相互作用发生的可能性。但与其他抑制血管紧张素II及其作用的药物相同，须慎重与锂剂、 引起血钾水平升高的药物等联用。

3、奥美沙坦：

主要通过选择性拮抗血管紧张素II与其AT1型受体结合，从而阻断血管紧张素II的血管收缩、水钠潴留和心肌重构作用，发挥降压作用，其与血管紧张素II的AT1型受体结合得更加牢固，结合时间更长，并可抑制AT1型受体激活，兼具强效和长效降压的特点，每天服用一次，可达到24小时平稳降压，一般在2周内起效，4周后可达到最大降压疗效。

临床研究发现，奥美沙坦能够预防糖尿病患者微量蛋白尿进展为大量蛋白尿，减少尿蛋白排泄，延缓肾脏病进展。此外，奥美沙坦具有一定程度的改善糖代谢的作用。因此可作为高血压伴糖尿病患者降压治疗的首选药物，足剂量使用有助于提高降压效果，保护靶器官。

在安全性方面，奥美沙坦耐受性和安全性良好，直接与药物相关的不良反应较少，常见头晕、头痛、鼻炎、咽炎、流感样症状、背痛等不良反应，通常症状轻微，持续治疗依从性高。奥美沙坦不经过肝药酶代谢，药物间相互作用较少，联合用药有较好的安全性。

四、β受体阻滞剂：

1、阿罗洛尔：

对肾上腺β和α受体均有一定阻滞作用，适度阻滞α受体，可降低外周血管阻力，同时也发挥β受体阻滞作用，可减慢心率、抑制心肌收缩力、减少心排血量，使血压降低；还能通过β受体阻滞作用抑制心功能亢进，减少心肌耗氧量，同时通过阻断α受体减低冠状动脉阻力，发挥抗心绞痛作用；还具有抗心律失常作用，并可通过对骨骼肌β2受体阻滞，呈现抗震颤作用。适用于轻至中度原发性高血压、心绞痛和快速性心律失常，也可用于原发性震颤。
在安全性方面，阿罗洛尔不良反应可见心动过缓、心衰加重、房室传导症状加重、低血压、动脉功能障碍、头晕、精神抑郁、疲乏、无力、失眠、视觉障碍、幻觉、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、便秘、消化不良、食欲缺乏、皮疹、荨麻疹、支气管痉挛、粒细胞缺乏、肝酶升高、阳痿、血糖、血脂升高。偶发间歇性跛行可出现指趾麻木。突然停药可导致心绞痛。多数不良反应轻而且持续时间短，不需要停药。

2、比索洛尔：

主要通过拮抗心脏β受体而减低心排血量，抑制肾素释放而降低肾素血浓度，拮抗中枢和周围肾上腺素能神经元，减少去甲肾上腺素释放而降低血压。

比索洛尔具有较长的血浆半衰期（10-12小时），且血浆蛋白结合率高，故作用时间长，每日服用一次，降压作用可维持24小时以上。

在安全性方面，比索洛尔不良反应少见乏力、胸闷、头晕、头痛、心悸等；罕见腹泻、便秘、恶心、腹痛、瘙痒、低血压、心动过缓、传导阻滞、心力衰竭恶化、气促、肌无力、肢端发冷麻木、痉挛性肌痛等。

3、美托洛尔缓释片：

通过‬降低心肌收缩力‬、减慢心率‬而‬降低血压，其降压‬作用‬强‬，不仅‬能‬降低‬静息‬血压‬，而且‬能‬抑制‬体力‬应激‬和‬运动‬状态下‬血压‬急剧‬升高‬，同时还可‬通过‬降低‬交感神经‬张‬力‬，预防‬儿茶酚胺‬的‬心脏毒性‬作用‬，保护心血管系统‬。适用于高血压的降压治疗，可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。

美托洛尔缓释片是一个多单位的微囊系统，每片药物中含有上千个包含美托洛尔的球形微囊，进入胃肠道可快速崩解，微囊释放并广泛分布于消化道中，微囊中的药物以恒定的速度不断向外释放，故其降压作用平稳而持久，半衰期‬为12-24小时，每日服用一次，可覆盖24小时血压控制。

在安全性方面，美托洛尔缓释片可见轻度乏力、胸闷、头晕、嗜睡、心悸、头痛、下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹痛、红斑、瘙痒，血压明显下降，心动过缓或房室传导阻滞，麻刺感或四肢冰凉，肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少，对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现。