替米沙坦和高血压 | ||||||||||||||||||||
 ＡＲＢ的药理学比较及相关进展
ARB的共性在于其特异性阻断血管紧张素ⅡＡＴ１受体，而对ＡＴ２受体及ＡＣＥ几乎无作用。这就避免了ＡＣＥＩ的血管紧张素Ⅱ逃逸现象，并且对缓激肽降解无抑制作用，从而避免了咳嗽、血管水肿等副作用。许多大规模临床研究显示，ＡＲＢ具有良好的心肾保护作用。与其他抗高血压药物相比，ＡＲＢ的最大优点是安全性好、不良事件轻微而且呈一过性，患者对其依从性好。 ＡＲＢ分３类：二苯四咪唑类（氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等）、非二苯四咪唑类（依普沙坦）和非杂环类（缬沙坦）。ＡＲＢ类都有苯丙咪唑环，但每种药物因对咪唑环的修饰各不相同，因此具有不同的物理化学特性。替米沙坦（美卡素、诺金平、舒尼亚）特有异芳香基团修饰，使该药具有很强的脂溶性，因此组织穿透性好。同时 异芳香基团使替米沙坦与ＡＴ１受体的亲合力更高，从而对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用更强。 替米沙坦的半衰期为１８～２４个小时，用药后１～４小时即可起效，药效作用时间可达３５小时，谷峰比值（Ｔ／Ｐ）高，尤其对控制清晨血压效果突出。因此，该药可有效控制２４小时血压，符合一天一次的用药标准（40~80mg，qd）。 替米沙坦保护肾功能，延缓肾病发展 “沙坦”家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，具有显著的肾脏保护作用，在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中，“沙坦”家族的作用尤为突出，可有效降低全身以及肾小球局部血压，减少肾小球对蛋白的通透性，降低蛋白尿，阻止肾小球硬化的发生，延缓肾病的发展。 “沙坦”家族成员均为长效制剂，但各自的作用时间仍有一定差异。“沙坦”家族中，以替米沙坦的半衰期(药物在体内的浓度下降一半所需要的时间)最长，达24小时，谷峰值最高，达95%，对全天血压控制尤其是晨间血压的控制具有优势。坎地沙坦、依贝沙坦等半衰期也较长。
目前，在所有的降压药物中，“沙坦”家族的耐受性是最好的，其安全性与安慰剂相似，非常有助于患者坚持服药治疗，从而获得长期的益处。 “沙坦”家族成员的不良反应轻微、短暂，较少发生咳嗽、低血压反应。常见的不良反应有头晕、头痛、乏力、腹泻、腹痛、关节痛、背痛、恶心、咳嗽、鼻窦炎等，偶尔可导致高钾血症和肾功能损害，主要发生于严重肾功能不全和肾动脉狭窄的患者，对肾功能正常的患者影响轻微。与所有降压药一样，“沙坦”家族也可导致低血压，但发生缓和且轻微。孕妇服用有可能导致畸胎。 提醒：严重肾功能不全(肌酐>3毫克/分升)及双侧肾动脉狭窄的患者、妊娠及哺乳期妇女禁用。
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替米沙坦不良反应轻微 
