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左旋氨氯地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂，通过舒张血管平滑肌，扩张外周血管而降低血压，适用于各个年龄段、各种类型的高血压。此外，左旋氨氯地平通过扩张外周小动脉，降低外周血管阻力，减少心肌耗氧量，治疗稳定型心绞痛；通过抑制钙离子、血栓素和5-羟色胺引起的冠状动脉痉挛，治疗血管痉挛性心绞痛。
左旋氨氯地平是降压药物中的手性药物，手性药物是以单一对映体使用，以达到减小剂量、 降低不良事件发生风险和人体对药物代谢、清除负担；具有超长的半衰期（50.6小时），每日服用一次，可24小时降低卧位和立位血压，峰谷值差别不大，降压作用平稳；单独或与其他降压药物联用，在有效降压的同时，还有逆转左心室肥厚、降低白蛋白尿、保护肾功能能、改善动态动脉硬化指数、保护血管内皮功能等作用，其优越的心脑血管保护作用使其在抗高血压治疗、降低心脑血管发病率及死亡率方面占据了重要地位。 在安全性方面，左旋氨氯地平较少见头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、颜面潮红、心悸和头晕；极少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛 和消化不良。与氨氯地平相比，左旋氨氯地平在治疗过程中，患者水肿和面部潮红等不良反应发生率较低，且依从性高。 乐卡地平为二氢吡啶类钙通道阻滞药，作用机制与左旋氨氯地平相似，具有较强的血管选择性，负性肌力作用小，对心率和心排血量的影响较小，适用于高血压，可单独应用或与其他降压药合用。乐卡地平亲脂性较高，故具有较长的组织半衰期，与血管平滑肌细胞膜的磷脂双分子层紧密结合，具有“膜控”特点，血压下降速度平缓，波动小，降低血压呈平稳趋势，持续时间久，每天服用一次，可产生有效平稳的降压作用。 在安全性方面，乐卡地平可能出现的不良反应同其扩血管作用有关，如面部潮红、踝部水肿、心悸、心动过速、头痛、眩晕。偶见胃肠道反应、皮疹、疲劳、嗜睡、肌肉痛，极偶然可能出现低血压。 替米沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂，通过拮抗血管紧张素II与AT1型受体结合，拮抗血管紧张素II的缩血管效应，使血管阻力降低、醛固酮分泌减少而降低血压。此外，替米沙坦可同时扩张动脉和静脉，降低周围血管阻力或后负荷，降低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量增加和时间延长。适用于高血压和合并高危心血管疾病的高血压患者（如心力衰竭、冠心病、糖尿病肾病等）。 替米沙坦以特异的异芳香基团修饰，具有较强的脂溶性和组织穿透性，与AT1受体亲和力更高，对血管紧张素II拮抗性更强， 具有强效、长效(半衰期为24小时)、安全等特点。替米沙坦除了降压作用外，还具有保护心血管和肾脏及改善糖代谢的作用 。口服后3小时起降压作用，单次给药作用可持续24小时以上，连续用药4周后停药，降压作用仍可持续1周左右。 在安全性方面，替米沙坦常见恶心、腹泻，头晕； 少见上呼吸道感染、尿路感染、背痛，耳鸣、皮疹、瘙痒；极少见血管神经性水肿、哮喘。 坎地沙坦属于选择性血管紧张素II 1型受体（AT1）拮抗药，与替米沙坦作用机制相似，其与AT1受体的结合力比氯沙坦高80倍，比氯沙坦活性代谢物EXP3174高10倍。与同类药物相比，坎地沙坦阻断血管紧张素IIAT1型受体的位点最多，与AT1型受体结合紧密，解离缓慢，不可逆地阻断AT1型受体，降压作用强。此外，坎地沙坦具有较高的降压谷峰比，降压作用平稳，降压持续时间可超过24小时，每日服用一次，能有效地改善清晨高血压。 在安全性方面，坎地沙坦常见头晕；少见头痛、心悸、失眠、恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、口腔炎、味觉异常，血谷丙转氨酶（ALT）升高、白细胞减少、肌酐升高、皮疹(如荨麻疹)、瘙痒等。坎地沙坦不经过CYP450酶系统代谢，药物间相互作用少。#健康2023# |
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