替米沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂,也就是我们常说的沙坦类降压药,可选择性的作用于肾素—血管紧张素—醛固酮系统,特异性地拮抗血管紧张素II受体(AT1型),从而松弛血管平滑肌,同时扩张动脉血管和静脉血管,降低血压,而不影响心率,还可降低醛固酮水平,促进水钠排泄,降压同时不生成缓激肽,因此不会出现普利类降压药所导致的刺激性干咳等不良反应。此外,替米沙坦还可抑制血管内皮细胞凋亡,促进血管内皮细胞生长,具有明确的心血管和肾脏的保护作用,还可改善糖代谢,在临床上主要用于原发性高血压的治疗,可作为高血压合并糖尿病肾病、高血压合并微量蛋白尿、高血压合并冠心病,高血压合并心力衰竭、高血压合并左室肥厚、高血压合并房颤、高血压合并代谢综合征的首选用药,也可用于普利类降压药所致咳嗽的替代治疗。
与其他沙坦类降压药相比,替米沙坦优势明显,其具有较强的组织穿透性,与AT1受体的亲和力更高,对血管紧张素II的拮抗性更强,因此具有强效降压的特点。替米沙坦是所有沙坦类降压药中半衰期最长的,其血浆半衰期可长达24小时,因此还具有长效的特点,可有效控制夜间血压和晨峰血压。替米沙坦可使舒张压(高压)和收缩压(低压)同时降低,24小时血压下降平缓,血压波动小,从而实现了平稳降压。此外,替米沙坦在体内99%经肝脏代谢,1%经肾脏排泄,是经肾脏排泄最少的沙坦类药物,因此轻、中度肾功能不全的患者,不需调整剂量,但需要注意的是,轻、中度肝功能不全的患者,替米沙坦的每日用量不能超过40mg(1片)。
左旋氨氯地平是什么药物?有何优势?
左旋氨氯地平是一种钙离子阻滞剂,也就是我们常说的地平类降压药,通过阻滞钙离子内流,减少钙离子进入细胞内,直接舒张血管平滑肌,降低血压。左旋氨氯地平还可扩张外周小动脉,降低外周血管阻力,从而降低心肌耗氧量,扩张冠状动脉,增加冠脉的供血和供氧,降压同时还可逆转左室肥厚、保护肾脏、降低蛋白尿、保护血管内皮功能,具有明确的靶器官保护作用,在临床上主要用于高血压和冠心病心绞痛的治疗。
与其他地平类降压药相比,左旋氨氯地平降压达标率高,其半衰期可长达35-50个小时,可有效控制24小时血压,还可抑制清晨高血压,血压下降速度平缓、波动小,降压作用平稳。此外,在左旋氨氯地平治疗过程中,面部潮红和下肢水肿等不良反应发生率低,耐受性良好,用药依从性高。需要注意的是,老年患者或肝功能不全患者起始剂量为1.25mg(半片),1-2周后如果血压控制不理想,可逐渐增加至2.5mg(1片)。
两种药物能不能一起吃?
替米沙坦和左旋氨氯地平都是一线降压药,两种药物的降压机制不同,替米沙坦作用于肾素—血管紧张素—醛固酮系统,左旋氨氯地平作用于钙离子通道,两药联用可发挥协同降压作用。左旋氨氯地平降压时可反射性地引起交感神经系统激活,易出现心悸、头痛、心率加快、面部潮红、眩晕等不良反应,而替米沙坦可阻断交感神经过度激活,可有效减少上述不良反应的发生。左旋氨氯地平对下肢动脉血管扩张作用强,但不能扩张下肢静脉血管,血液在下肢潴留较多,血液中的水分很容易透过扩张的前毛细血管进入组织间隙,引起下肢水肿,替米沙坦可同时扩张动脉血管和静脉血管,有效减轻了左旋氨氯地平所引起的下肢水肿,两种降压药联合使用可明显提高血压控制率,保护靶器官,抵消不良反应,是我国高血压指南推荐的联合用药方案。
参考文献:
替米沙坦片说明书
左旋氨氯地平片说明书
中国高血压防治指南(2018修订版)
替米沙坦和左旋氨氯地平,是我们临床最常用的两种降压,沙坦和地平也是5大类降压药中最常用的两种降压药。
我们先分别看看两种降压药:
替米沙坦:
沙坦类降压药降压平稳,而且副作用相对来说是降压药中最小 的一种,沙坦没有普利类降压药常见的干咳;没有地坪类常见的心悸、水肿、面红;没有利尿剂的电解质紊乱;没有洛尔类的引起心跳慢等等。
不仅如此,沙坦还是冠心病最常用的药物之一,可以防止心脏扩大;是心衰的基石用药之一;可以降低尿蛋白,所以也受到肾脏科医生的青睐;还能够保护肾脏功能;减少房颤的发生;利于糖尿病患者血糖控制及肾脏保护等等。
但是药都有副作用,沙坦会造成高血钾,严重肾功能不全不能使用,肾动脉狭窄不能使用。
左旋氨氯地平:
左旋氨氯地平和氨氯地平不同,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了纯净左旋体叫“苯磺酸左旋氨氯地平”诞生。研究发现,左旋体降压作用是右旋体的1000 倍,是1:1外消旋体的2 倍,右旋体几乎无降压作用。而且右旋体更易引起头痛、肢端水肿、面部潮红等不良反应。
不良反应:头痛、水肿、疲劳、失眠、心、腹痛、面红、心悸和头晕。
替米沙坦+左旋氨氯地平:
上面提到,当治疗高血压的时候,大部分高血压使用一种降压药都很难实现血压达标,我们常常会用到联合降压,并且起到1+1>2的降压效果,不但如此,还能减少一种降压药副作用大的风险。
除了对于单纯的高血压我们会用到替米沙坦+左旋氨氯地平,下面情况也会用到两药合用:
高血压+心肌梗死,高血压+心衰,高血压+糖尿病,高血压+糖尿病肾病等等情况。