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重点：高血压降压药的种类及特点 常用的分为5类，A、B、C、D。A（血管紧张素转化酶抑制剂ACEI和血管紧张素II受体阻滞剂ARB）；B（β受体阻滞剂）；C（钙通道阻滞剂CCB）；D（利尿剂Diuretics）。 1、利尿剂 常用制剂 | 氢氯噻嗪、吲达帕胺、呋塞米、螺内酯（保钾利尿）氨苯喋啶、 | 降压机制 | 通过排钠，减少细胞外血容量，降低血管外周阻力 | 降压特点 | 起效平稳，缓慢，持续时间较长，作用持久 | 适应症 | 轻中度高血压，单纯收缩期高血压，盐敏感性高血压。 合并肥胖、糖尿病或心肌衰竭，更年期女性，老年人高血压。 | 不良反应 | 1低（低钾），4高（血脂、血糖、血尿酸、尿量） | 禁忌症 | 高脂血症、痛风、肾功能不全（噻嗪类和保钾利尿剂不宜应用，袢利尿剂可用） | 注意事项 | 利尿剂能增强其他降压药的疗效； 长期应用利尿剂应注意补钾； 保钾利尿剂不宜与ACEI和ARB合用（醛固酮）；袢利尿剂主要用于肾功能不全者。 |
2、β受体阻滞剂 常用制剂 | 普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔等 | 降压机制 | 通过抑制中枢和周围RAS系统，抑制心肌收缩力，减慢心率发挥作用 | 降压特点 | 起效较强，而且迅速 | 适应症 | 各种严重高血压;尤其心率较快的青年;合并心绞痛 | 禁忌症 | 心肌β1 | 负性肌力（抑制心肌收缩）——急性心肌衰竭 | 负性节律（抑制窦房结功能）——病态窦房结综合征 | 负性传导（抑制房室传导）——房室传导阻滞 | 负性频率（心率缓慢）——心动过缓 | 血管β2 | 血管收缩——外周血管病（雷诺病） | 支气管β2 | 平滑肌收缩——支气管哮喘 | 注意事项 | 长期应用突然停药可发生反跳现象（即撤药综合征）；可影响糖代谢，故糖尿病病人慎用。 |
3、钙通道阻滞剂CCB——分二氢吡啶类和非二氢吡啶类
| 二氢吡啶类CCB | 非二氢吡啶类CCB | 代表药物 | 硝苯地平、氨氯地平 | 维拉帕米（异搏定、戊脉定） | 副作用 | 引起心率反射性↑ | 负性肌力、传导、频率 | 适用于 | 心率缓慢的高血压 | 心率较快的高血压 | 禁忌症 | 心率较快的高血压 | 严重心衰、窦房结功能低下、房室传导阻滞 |
作用机制 | 阻滞细胞外Ca2+经L型钙通道进入BV平滑肌，降低阻力BV收缩性，降低AT-Ⅱ的缩血管效应减少肾小管钠的重吸收 | 降压特点 | 起效迅速，降压疗效和幅度较强，与其他降压药联用有协同作用，能抗动脉粥样硬化，对血脂、血糖无明显影响 | 适应症 | 各类高血压——冠心病、糖尿病、外周血管病、嗜酒、老年 |
4、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 常用制剂 | 卡托普利，依那普利，贝那普利，雷米普利 |
| ACEI的禁忌症 | 降压机制 | ATII↓--舒血管 （主要） | 降血压（治疗作用) |
| 高钾血症 >5.5mmol/L | ACEI可抑制醛固酮的生成，排钾作用减弱 | 抑制缓激肽降解 | 干咳（副作用10~20%) |
| 妊娠 | ACEI可影响胎儿软骨发育 | 独特作用 | 改善胰岛素抵抗 | 适合高血压+糖尿病 |
| 双肾A狭窄严重肾损 | ACEI可舒张出球小动脉，降低肾灌注压，导致GFR下降，加重肾损害，血CR（肌酐）-265umol/L禁用 | 减少尿蛋白形成 | 适合高血压+蛋白尿 |
| 改善心肌重塑 | 适合高血压+左室肥大 |
| 适应症 | 高血压合并——糖尿病、蛋白尿、左室肥大、心衰、心梗 |
| 不良反应 | 刺激性干咳、血管性水肿 干咳发生率为10%-20%，可能与体内缓激肽增多有关，停药后多可自行消失。 |
5、血管紧张素II受体拮抗剂（ARB） 常用制剂 | 氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等 | 降压机制 | 阻滞血管紧张素II（ATII）受体，阻断其血管收缩、水钠潴留与重构作用 | 降压 | 起效缓慢，但降压持久而平稳； 最大的特点是直接与药物有关的不良反应少，一般不引起刺激性干咳，持续治疗依存性较高。 | 适应症 | 同ACEI | 不良反应 | 干咳少见，其余同ACEI | 禁忌症 | ACEI发生干咳时改用ARB，其余同ACEI。 |
作用机制图 
Ø利尿剂分类 类别 | 代表药物 | 作用部位 | 机制 | 特点 | 作用强度 | 髓袢利尿药 | 呋塞米、 托拉塞米、布美他尼、依他尼酸 | 髓袢升支粗段髓质部 | 特异性与CI-结合位点结合，抑制分布在髓袢升支管腔膜侧的Na+-K+-2Cl共转运子，抑制NaCl 重吸收 | 目前作用最强的利尿药，起效迅速，剂量增大，利尿效果明显增强；利尿同时能扩张肾血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量而不降低肾小球滤过率 | 强效 | 噻嗪类及类噻嗪类利尿药 | 氢氯噻嗪、吲哒帕胺、美托拉宗 | 远曲肾小管 | 抑制远曲小管近端Na+-Cl共转运子，抑制氯化钠重吸收 | 利尿作用较袢利尿剂弱，还具有抗利尿作用与降压作用 | 中效 | 保钾利尿药 | 螺内酯、依普利酮 氨苯蝶啶、阿米洛利 | 远曲小管末端和集合管 | 拮抗醛固酮受体阻滞管腔 Na+通道从而减少 Na+重吸收，抑制K+分泌 | 低效能利尿药，利尿作用弱起效慢作用久，具有保钾作用 | 弱效 | 血管加压素V2 受体拮抗剂 | 托伐普坦 | / | 拮抗血管加压素V2受体 | 仅排水不利钠；用于明显的高容量性和正常容量性低钠血症 | 碳酸酐酶抑制剂 | 乙酰唑胺 | 近曲小管 | 抑制碳酸酐酶活性 | 利尿作用较弱，很少作为利尿药。临床一般用于眼科疾病，如青光眼 | 渗透性利尿药 | 甘露醇、山梨醇 | / | 通过肾脏时不宜被重吸收，起渗透性利尿作用 | 可增加钙、镁、钾、磷酸盐及碳酸氢盐的排出。临床一般用于治疗脑水肿，降低颅内压 |
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