在神经内科，替罗非班，你用对了么？

一、配制50μg/ml替罗非班

替罗非班50ml:12.5mg（常规）→替罗非班10ml:2.5mg+NS40ml。

二、适应证及用法

1、小动脉闭塞型进展性脑梗死（静脉注射）

理论：替罗非班0.4ug/(kg·min)静注30min，后0.1ug/(kg·min) 连续静注≥24 h。

举例：50kg体重

起始推注［0.4ug/(kg·min)］：24ml/h IVVP 30min

维持滴注［0.1ug/(kg·min)］： 6ml/h IVVP ≥24h

2、与静脉溶栓联合用于急性脑梗死（静脉注射）

理论：静脉溶栓后2～12h以0.4ug/(kg·min)静注30min，后以0.1ug/(kg·min)连续静注24～72h。

举例：50kg体重

起始推注［0.4ug/(kg·min)］：24ml/h IVVP 30min（静脉溶栓后2～12h给药）

维持滴注［0.1ug/(kg·min)］： 6ml/h IVVP 24～72h

3、脑血管病血管内治疗

（1）急性大动脉闭塞血管内治疗围术期

①急性脑梗死血管内治疗（先动脉后静脉注射）

理论：术中动脉内用替罗非班0.25～0.5mg，以1ml/min输注，后静注0.2～0.5mg/h维持12～24h。

举例：

起始推注（0.25～0.5mg）：共推注5～10ml，1ml/min IA 5～10min

维持静注（0.2～0.25mg/h）：4～5ml/h IVVP 12～24h

②急性脑梗死血管成形或取栓后内皮损伤反复闭塞（先动脉后静脉注射）

理论：联合导管内动脉给予负荷剂量0.4ug/(kg·min)持续30 min(总量不超过1mg)，随后静脉泵入0.1ug/(kg·min)维持24～48 h。

举例：50kg体重

起始推注［0.4ug/(kg·min)］：24ml/h IA 30min（总量不超过20ml）

维持滴注［0.1ug/(kg·min)］： 6ml/h IVVP 24～48h

（2）动脉粥样硬化性颅内动脉狭窄血管内治疗术中

理论：替罗非班0.15ug/(kg·min)维持36h。

举例：50kg体重

用法［0.15ug/(kg·min)］：9ml/h IVVP 36h

三、注意事项

1、药理：替罗非班为可逆的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂，静注5min即抑制血小板聚集，1h达稳态血浆浓度，半衰期1.4～1.8h，50％患者停药4h后血小板功能恢复；主要从尿路、胆道排出，肾功能不全需调整剂量。

2、替罗非班用药后桥接口服抗血小板治疗需重叠4～6h；替罗非班联合肝素/低分子肝素治疗急性进展性卒中和TIA有效且不增加出血风险。

3、>75岁患者，不建议使用替罗非班；接受透析治疗的肾功能不全患者，禁用替罗非班。

4、出血：微出血不必停药，密切观察、积极对症处理和治疗原发病（如消化道出血用质子泵抑制剂）；对重度出血，建议停用替罗非班，对症处理（如输血小板）。

5、血小板减少：发生率0.5～2.0％，一般出现在用药后1～24 h。所有患者应在给药前、负荷剂量后6h常规检测血常规（血小板、血红蛋白、红细胞压积），此后每天复查。证实血小板减少，先停用替罗非班，调整阿司匹林、氯吡格雷、肝素等，如血小板计数<10×10⁹/L或严重出血时输血小板，必要时加输免疫球蛋白。

---