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这3种新型降糖药类型区别解析 17种代表药物举例快收下~

 mxb08 2023-05-08 发布于黑龙江
在众多的2型糖尿病治疗药物中,二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂、胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂是近些年中,较为新颖的治疗药物,并且随着价格的不断降低,临床处方及使用人群也不断在增加,但不少药店人对这三类药物并不是很了解,以致于不能给使用这些药物的患者群体提供专业的药物服务,因此我们今天就将对这三类进行简单的概述,以加深各位药店人对它们的认知。
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二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂
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代表药物:磷酸西格列汀片、维格列汀片、沙格列汀片、苯甲酸阿格列汀片、利格列汀片等。

作用机制:此类药物属于高选择性的DPP-4抑制剂,通过选择性抑制DPP-4的活性,以升高内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的浓度与活性,而这个GLP-1是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰素,具有葡萄糖浓度依赖性,通过促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌发挥降低血糖作用。

药物特点:


①DPP-4抑制剂降糖作用显著,既能降低餐后血糖,又能降低空腹血糖。

②DPP-4抑制剂刺激胰岛素分泌的作用具有葡萄糖依赖性,即在低糖时并不刺激胰岛素分泌,因此单独应用DPP-4抑制剂不会引起低血糖。

③DPP-4抑制剂对体重的作用为中性,不影响患者体重。

④有研究显示,DPP-4抑制剂除降糖作用外,还可改善胰岛β细胞功能、促进伤口愈合、减少骨折风险。

⑤目前国内DPP-4抑制剂中,除维格列汀每日服用2次外,其他均只用服用一次,患者依从性高。

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钠-葡萄糖共转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂
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代表药物:达格列净片、恩格列净片、卡格列净片、艾托格列净片等。

作用机制:此类药物通过抑制肾小管近曲小管S1段上的钠-葡萄糖共转运蛋白-2,减少肾脏的葡萄糖重吸收,降低肾糖阈,促进葡萄糖从尿液中排出,从而达到降低血糖的作用。
药物特点:


①SGLT-2抑制剂能有效降低血糖及糖化血红蛋白(HbA1c),并且对胰岛β细胞分泌胰岛素无影响。
②SGLT-2抑制剂不依赖于胰岛素,单药应用不增加低血糖风险。
③SGLT-2抑制剂能改善血脂、降低2型糖尿病患者的体重。
④SGLT-2抑制剂具有心血管保护作用,能降低患者的舒张压和收缩压,并抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,改善血管动脉硬化程度,使心血管不良事件风险显著下降,心衰住院率显著下降。
⑤SGLT-2抑制剂具肾脏保护作用。能抑制尿酸的重吸收,促进尿酸排泄,从而使血尿酸水平降低;能减少尿蛋白;能通过抑制近端钠和氯离子的重吸收等作用,使肾小球滤过率(GFR)降低,肾小球囊内压降低。
⑥SGLT-2抑制剂每日仅需服用1次,患者依从性高。
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胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂
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代表药物:艾塞那肽注射液、注射用艾塞那肽微球、利司那肽注射液、聚乙二醇洛塞那肽注射液、利拉鲁肽注射液、贝那鲁肽注射液、度拉糖肽注射液、司美格鲁肽注射液等。

作用机制:GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素的分泌,同时能增加肌肉和脂肪组织对葡萄糖的摄取,抑制肝脏葡萄糖的生成,从而发挥降血糖作用,并可抑制胃排空,抑制食欲。
药物特点:


①GLP-1受体激动剂能有效降低血糖,部分恢复胰岛β细胞功能。
②GLP-1受体激动剂具有减低体重的作用,并且部分国家已经批准利拉鲁肽、司美格鲁肽用于肥胖或超重成人的慢性体重管理(减肥),但需要强调的是,我们国家尚未批准任何一种GLP-1受体激动剂用于减肥,所以切勿盲目自行购买此类药物用于减轻体重。
③GLP-1受体激动剂具有降低血压的作用,且主要影响收缩压。
④GLP-1受体激动剂能改善2型糖尿病患者的血脂谱,降低TC、TG、LDL-C水平。
⑤GLP-1受体激动剂具有心血管保护作用,降低心血管死亡风险、减少致死性和非致死性卒中、减少致死性或非致死性心肌梗死、降低全因死亡风险、降低3P-MACE、减少因心力衰竭住院的风险。
⑥目前国内已上市GLP-1受体激动剂周制剂,如注射用艾塞那肽微球、司美格鲁肽注射液,每周仅需给药一次。


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