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多索茶碱禁用于急性心梗患者!这些呼吸科常用药物的「禁忌症」你都记住了没?

 追梦人lyc0504 2023-06-06 发布于四川
临床诊疗中需要选择和使用各种各样的药品,我们除了要掌握每种药品的用法用量,更要谨记哪些患者、哪些疾病是不适合用的。下面就整理了呼吸科常用并具有代表性药物的主要禁忌症及慎用的情况,看看你都注意了吗?

❖ 盐酸溴己新:胃炎或胃溃疡患者慎用

原因:对胃肠道粘膜有刺激性 [1]

❖ 氨溴索:注射剂型禁止与其他药物混合,尤其头孢及中药。

原因:盐酸氨溴索 pH 值为 5.0(马丁代尔药物大典:氨溴索 1% 水溶液的 PH 值为 4.5~6.0),不能与 PH 值大于 6.3 的其他溶液混合。其次,在 2 种及以上酸碱度差距较大的药品配伍期间,即使混合液 pH 值 < 6.3,但若冲配速度过快也极有可能导致不同药液液面接触时产生酸碱度急剧变化情况,促使氨溴索游离碱析出,存在配伍禁忌 [2]

❖ 乙酰半胱氨酸:支气管哮喘患者慎用或禁用,胃溃疡或有胃溃疡病史患者慎用

原因:乙酰半胖氨酸本身可能会诱发支气管痉挛。其次会刺激胃肠黏膜 [3]

❖ 羧甲司坦:消化道溃疡活动期患者禁用

原因:具有胃肠道黏膜损伤刺激,处于活动期或有出血倾向的患者慎用,其次,建议饭后服用,减少胃肠道反应 [4]

❖ 氨茶碱:活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。急性心肌梗死伴有血压显著降低者、严重心律失常患者禁用

原因:具有中枢兴奋作用,可使少数病人发生失眠和心绪不安,剂量过大可发生惊厥、谵妄。其次,氨茶碱对心血管产生一定的影响,氨茶碱通过抑制磷酸二酯酶,减慢环磷酸腺苷(cAMP)水解速度,升高细胞内 cAMP 含量,影响内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放,能增加心排出量,抑制远端肾小管重吸收钠、氯离子,因此急性心梗及严重心率失常的患者禁止使用。同时氨茶碱碱性较强,局部刺激大,口服后易引起胃肠道症状 [5,6]

❖ 多索茶碱:急性心肌梗塞患者禁用

原因:多索茶碱属于黄嘌呤衍生物,可能引起心动过速、期前收缩。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等,输注快导致一过性低血压和周围循环衰竭,这些都是导致心肌梗死的诱因 [5,7]

❖ 吸入用沙丁胺醇:高血压, 冠状动脉供血不足, 糖尿病, 甲状腺机能亢进等患者应慎用

原因:肝的 α 和 β2 受体受到激动后可加速肝糖原的分解,增加血液中血糖水平,此外,β2 受体激动剂可引起血乳酸和丙酮酸升高,并出现酮体,与激动 β2 受体增加肌糖原分解,导致血糖水平升高。综上所述,沙丁胺醇会影响糖尿病患者血糖的控制。其次,沙丁胺醇会影响 β1 受体阻滞剂的作用,增加心率,可能导致血压升高,因此高血压、冠心病患者以及甲亢心率快的患者需注意 [8,9]

❖ 孟鲁司特钠:如果患者预先存在活动性的焦虑、抑郁或提示精神障碍的症状,不建议使用孟鲁司特

原因:孟鲁司特钠引起严重精神不良反应的数据持续增加,曾统计有多例自杀病例可能和这个药物的使用相关,但仅为黑框警告而并未撤市,医务人员需要关注,并非绝对不能用 [10]

❖ 吸入用复方异丙托溴铵溶液:肥厚型梗阻性心肌病、快速性心律失常的患者禁用 

原因:该药为异丙托溴铵和硫酸沙丁胺醇组成的复方制剂,异丙托溴铵是一种抗胆碱能药物,拮抗迷走神经释放递质乙酰胆碱而抑制迷走神经反射,具有一定抑制心功能作用,降低心率以及心脏射血分数,因此需要注意 [8]

❖ 甲泼尼龙:全身性霉菌感染患者禁用。相对禁忌:有明显症状的某些感染性疾病,如结核病;或有明显症状的某些病毒性疾病,如波及眼部的疱疹及带状疱疹。下列特殊人群使用注意监护:儿童、糖尿病、高血压以及精神病史患者等。使用免疫抑制剂患者。

原因:如果皮质类固醇用于潜伏性结核病或结核菌素阳性反应的患者时,必须密切观察以防病情复发。因皮质类固醇能使血糖增加,可导致那些长期接受皮质类固醇治疗的患者易患糖尿病。糖皮质激素治疗可能掩盖腹膜炎或与胃肠系统疾病有关的其他体征或症状,以至于发生穿孔、出血、梗阻或胰腺炎等而患者无明显症状。与 NSAIDs 联合用药时,发生胃肠道溃疡的风险升高 [11,12]

❖ 可待因磷酸:多痰患者禁用

原因:强烈镇咳,抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,继发感染而加重病情 [13]

❖ 枸橼酸喷托维林:青光眼和心功能不全者慎用

原因:有微弱的阿托品作用(扩瞳,升高眼内压),因此青光眼患者慎用。其次,枸橼酸喷托维林具有弱的阿托品作用,通过迷走神经导致心率加快,增加心脏负担,心功能不全患者慎用 [14]

❖ 复方甘草片:醛固酮增多症患者禁用。高血压、胃炎及胃溃疡患者慎用

原因:甘草制剂其活性成分甘草次酸与人体中醛固酮的分子结构类似,可以直接作用于盐皮质激素受体,是该受体的弱激动剂,在体内模拟醛固酮发挥盐皮质激素样作用,引发水钠潴留、血压增高等醛固酮增多症状。其次,甘草酸及其衍生物可明显抑制 5-和 12-脂氧合酶和环氧化酶活性,从而抑制前列腺素的合成, 抑制组胺的合成与释放使舒张血管的活性物质减少,血管阻力增加,因而血压升高。其次,甘草有糖皮质激素样作用,能增加胃酸分泌,减少胃黏液分泌,诱发或加重胃溃疡 [15,16]

❖ 布洛芬混悬液:对阿司匹林过敏的哮喘患者、怀孕 20 周以上、心脏手术前后禁用。肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍(如血友病)、有消化性溃疡史、胃肠道出血患者慎用

原因:非甾体抗炎药会刺激胃和肠的血管内膜,还可减少胃、肠道的血流,并削弱其自身的修复能力。因此,如果患者存在炎性肠病、慢性胃炎等胃肠疾病,服用这类药物时要慎重。其次,布洛芬可使出血时间延长,或加重出血倾向。因此,血友病或其他出血性疾病患者应慎用布洛芬。FDA 提示,孕 20 周或之后使用 NSAIDs 可能会导致胎儿肾功能不全,进而导致羊水过少,甚至导致新生儿肾损害 [17,18]

❖ 对乙酰氨基酚:严重肝肾功能不全者禁用

原因:进入人体的对乙酰氨基酚 90%~95% 通过肝脏代谢,而其中约 5%~9% 的对乙酰氨基酚在细胞色素 P450 酶的作用下代谢成 N-乙酰基-对-苯醌亚胺(NAPQI),此代谢产物会造成肝损伤。在治疗剂量下 NAPQI 生成量少,通过与谷胱甘肽(GSH)结合后随胆汁或尿液排出体外。因此,对乙酰氨基酚在推荐的治疗剂量下、短时间服用是安全的 [19]

❖ 莫西沙星:患有肝功能损伤(Child Pugh C 级)的患者和转氨酶升高大于 5 倍正常值上限的患者、18 岁以下、妊娠和哺乳期禁用。此外,莫西沙星导致肌腱炎和肌腱断裂, 周围神经病变, 中枢神经系统以及血糖等方面的副作用。

原因:莫西沙星可在肝功能损伤患者中蓄积,不建议在中重度肝功能不全患者中使用。本类药物可影响软骨发育而导致软骨损害,因其与镁离子发生螯合反应,造成局部镁离子缺乏,进而影响软骨细胞功能,因此仅用于 18 岁以下儿童。其次可引起肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死,特别是运动员或已发生肌腱炎、肌腱断裂患者,以及合并使用糖皮质激素、肾功能不全、高龄、使用利尿剂、风湿性关节炎等患者更应慎用。其次,喹诺酮类药物会有神经肌肉阻断作用以及糖代谢紊乱等不良反应 [20]

❖ 美罗培南:使用丙戊酸的病人禁用

原因:对接受丙戊酸或双丙戊酸钠的患者同时使用碳青霉烯类药物(包括美罗培南)会导致丙戊酸浓度降低。由于这种相互作用,丙戊酸血药浓度可能会降至治疗范围以下,从而增加突破性癫痫发作的风险。增加丙戊酸或双丙戊酸钠的剂量可能不足以克服这种相互作用。对于使用丙戊酸或双丙戊酸钠控制癫痫发作的患者,考虑使用碳青霉烯类以外的抗菌药物治疗感染 [21]

❖ 亚胺培南西司他丁钠:使用丙戊酸的病人、低钙患者慎用

原因:患者低钙的情况下亚胺培南引起癫痫发作的可能性增大,患者接受丙戊酸或双丙戊酸钠亚胺培南会导致丙戊酸浓度降低。因为药物相互作用,丙戊酸浓度会低于治疗范围,因此颠痫发作的风险增加 [22]

❖ 蛇毒血凝酶注射液:有血栓病史者禁用;播散性血管内凝血(DIC)及血液病所致的出血不宜使用

原因:蛇毒血凝酶通过作用于可溶性纤维蛋白单体进而增强出血部位血小板聚集,增强白色血栓的止血效果,并且可激活在血小板暴露磷脂反应表面的凝血因子Ⅹ,形成凝血因子Ⅹa,Ⅹa 再与凝血因子Ⅴa、Ca2+、血小板磷脂共同作用形成凝血酶原激活物,促使凝血酶原形成凝血酶,进而激活凝血系统,故该药有增加血栓形成的风险 [23,24]

❖ 垂体后叶素:患有心肌炎、血管硬化等患者禁用。禁用于剖宫产史患者。中重度肾功能不全者禁用。高血压、冠心病、低钠血症患者慎用

原因:垂体后叶素含缩宫素、加压素(又称抗利尿素)两种活性成分。其中缩宫素收缩子宫及乳腺平滑肌;加压素能直接兴奋血管平滑肌,使肺小动脉、毛细血管收缩,减少肺循环血流量,减低肺循环压力,利于血管破裂处血栓形成而发挥止血作用。

垂体后叶素缩血管作用导致脑血管痉挛,引起脑组织缺血缺氧,脑钠排出增多引出严重低钠血症,出现脑水肿,如果电解质控制不佳,导致脱髓鞘病变。静脉注射垂体后叶素会对冠状动脉及外周动脉进行收缩,从而促进患者发生高血压、心绞痛、头痛、头晕等不良反应。垂体后叶素中的缩宫素对于气管平滑肌有收缩作用,使用缩宫素后可引起支气管痉挛,但是对子宫平滑肌的选择性不高 [25,26]

❖ 甲氧氯普胺:胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔、嗜铬细胞瘤患者禁用,不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者等

原因:甲氧氯普胺是一种多巴胺受体拮抗剂,其主要通过抑制延髓催吐化学感受区,从而发挥强大的中枢性止吐作用。甲氧氯普胺可使雌激素的相对含量及活性增高,导致雌二醇长期过度刺激乳腺组织,造成乳腺病变。其次,胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重 [27]

❖ 葡萄糖酸钙:服用强心苷者、高血钙症患者禁用

原因:目前所用的葡萄糖酸钙注射液「10 mL:1 g」所含葡萄糖酸钙的量为 10%,约为冷水中原料溶解度的 3 倍,为过饱和溶液。葡萄糖酸钙含有钙离子,如果同时服用钙和强心苷,可能会发生心律失常。高钙血症会增加地高辛毒性的风险。接受强心苷的患者应避免服用葡萄糖酸钙注射剂。如果需要同时进行治疗,应缓慢并少量地给予葡萄糖酸钙注射液,并密切监测心电图。监测血钙浓度等 [28]

❖ 地西泮:严重的慢性阻塞性肺部患者、严重的急性乙醇中毒、重度重症肌无力、急性或隐性发生闭角型青光眼、低蛋白血症等患者慎用

原因:COPD 患者应用苯二氮卓类药物可能会带来各种不良的呼吸生理后果,包括每分钟通气量下降,低氧血症和高碳酸血症,使中枢呼吸驱动和化学感受器对高碳酸血症反应迟钝,减少呼吸肌力量,通气–灌注不匹配等。苯二氮卓类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,因其抑制呼吸中枢, 可加重呼吸衰竭。

其次,酒精进入大脑后作用于苯二氮卓类受体,与地西泮协同作用,抑制大脑呼吸中枢,存在极高的安全风险。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射,可能直接抑制运动神经和肌肉功能等 [29,30],因此可引起重症肌无力(MG)患者病情加重。另外地西泮血浆蛋白结合率高达 99%,其本身及代谢物脂溶性高,如果患者存在低蛋白,可导致游离的药物浓度增加从而出现不良反应。

本文审核:中国医大附属盛  副主任药师  刘晓东




参考文献

[1] 盐酸溴己新说明书.

[2] 马丁代尔药物大典 (第 37 版.)
[3] 乙酰半胱氨酸片, 乙酰半胱氨酸胶囊, 乙酰半胱氨酸颗粒, 乙酰半胱氨酸泡腾片, 乙酰半胱氨酸吸入制剂药品说明书.
[4] 羧甲司坦片,羧甲司坦颗粒,羧甲司坦口服溶液说明书.
[5] 新编药物学(第 18 版).
[6] 氨茶碱说明书.
[7] 多索茶碱说明书.
[8] 雾化祛痰临床应用的中国专家共识. 中华结核和呼吸杂志,2021,44(4).
[9] 硫酸沙丁胺醇说明书.
[10] 孟鲁司特钠片、孟鲁司特钠咀嚼片说明书.
[11] 甲泼尼龙片, 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠说明书.
[12]Product Information:METHYLPREDNISOLONE ACETATE-methylprednisolone acetate injection,suspension,Teva Parenteral Medicines,Inc.2021/06/30.
[13] 可待因磷酸说明书.
[14] 枸橼酸喷托维林说明书.
[15] 复方甘草片说明书.
[16] 庄程元. 复方甘草片滥用监测现状分析 [J]. 海峡药学.2022,(4): 169-171.
[17] 镇痛药在儿童发热对症治疗中的合理用药专家共识. 中华实用儿科临床杂志.2020 年3月第 35 卷第3期.
[18] 布洛芬混悬液说明书.
[19] 对乙酰氨基酚说明书.
[20] 莫西沙星说明书.
[21] 美罗培南注射液说明书.
[22] 亚胺培南西司他丁钠注射液说明书.
[23] 蛇毒血凝酶注射液说明书.
[24] 刘卫民, 李军梅, 兰秋艳. 白眉蛇毒血凝酶致严重纤维蛋白原减低 1 例 [J]. 西南国防医药,2016,26(09):1094.
[25] 垂体后叶素注射液说明书.
[26] 何权瀛. 咯血诊治专家共识 [J]. 中国呼吸与危重监护杂志,2020,1:1-11.
[27] 甲氧氯普胺说明书.
[28] 葡萄糖酸钙说明书.
[29] 地西泮说明书.
[30]Cheng T, Wallace DM, Ponteri B, Tuli M. Valium without dependence? Individual GABAA receptor subtype contribution toward benzodiazepine addiction, tolerance, and therapeutic effects. Neuropsychiatr Dis Treat. 2018 May 23;14:1351-1361. 
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