1、他汀类药物适应证:适用于高胆固醇血症、混合型高脂血症和动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的防治。 临床用药评价公众号提示:他汀类药物降低TG水平较贝特类、烟酸类、ω-3脂肪酸弱,不作为高甘油三酯血症的首选药物。他汀类药物主要用于高胆固醇血症和混合性高脂血症。 2、上市药品:国内有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。他汀类的常规用法见下表。 3、他汀类药物作用机制:能够抑制胆固醇合成限速酶,即羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,减少胆固醇合成,同时上调细胞表面LDL受体,加速血清LDL分解代谢。因此,他汀类药物能显著降低血清TC、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB)水平,也能轻度降低血清TG水平和升高HDL-C水平。 4、降脂幅度:不同种类与剂量的他汀类药物降胆固醇幅度有一定差别(临床用药评价公众号:具体见下表),但任何一种他汀类药物剂量倍增时,LDL-C进一步降低幅度仅约6%,即所谓“他汀类药物疗效6%效应”。他汀类药物尚可使TG水平降低7%-30%,HDL-C水平升高5%-15%。 5、服药时间:洛伐他汀、辛伐他汀为短效亲脂性他汀类药物,洛伐他汀晚餐时一次顿服,辛伐他汀晚餐后或睡前服用。氟伐他汀、普伐他汀为短效他汀一般建议睡前服用。匹伐他汀为长效他汀建议晚餐后一次顿服。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀为长效他汀,不受进食影响,可一天内固定任意时间服用。 6、他汀类药物不良反应:主要不良反应有皮肤反应(皮疹、瘙痒)、胃肠道反应(腹泻、腹胀、腹痛、恶心、便秘)、神经系统不良反应(头晕、头痛、烦躁、失眠)等。肝功能异常少见,肌损害罕见。 7、药物相互作用:阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要通过CYP3A4酶代谢,应避免与CYP3A4抑制剂同服(具体药物可在临床用药评价公众号搜索)。氟伐他汀主要通过CYP2C9酶代谢(75%),瑞舒伐他汀少量经过CYP2C9酶代谢,匹伐他汀极少数经过CYP2C9酶代谢。 8、肾功能不全患者他汀类药物的剂量推荐:他汀类药物一般无肾脏损伤作用,在起始治疗时应选用中等强度的他汀,根据患者疗效及耐受情况进行剂量调整。随着肾功能下降,他汀类药物的清除能力下降;慢性肾脏疾病(CKD)是他汀类药物引起肌病的高危因素,应根据肾功能水平进行药物选择和剂量调整。CKD G1~2期患者使用他汀类药物无需调整剂量;CKD G3 期患者使用普伐他汀应减量;CKD G4~5期患者使用辛伐他汀须减量,禁用氟伐他汀和瑞舒伐他汀。阿托伐他汀及其代谢产物主要经肝脏和(或)肝外代谢后经胆汁清除,DKD 患者使用时无需调整剂量。 另外,血脂康胶囊、脂必妥片、脂必泰胶囊等中成药,所含曲红有天然的他汀类成分(无晶型洛伐他汀),降脂作用明确,需要注意与其他他汀类药物联合应用,可能增加肝脏损害和肌肉损害的风险。 参考文献: (1)中国血脂管理指南修订联合专家委员会. 中国血脂管理指南(2023年). 中国循环杂志, 2023, 38(3):237-271. (2)《动脉粥样硬化性心血管疾病患者降胆固醇药物治疗管理专家共识》编写组. 动脉粥样硬化性心血管疾病患者降胆固醇药物治疗管理专家共识. 临床药物治疗杂志, 2023, 21(2):7-16. (3)药品说明书. |
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