分享

抗凝血药与利伐沙班片(拜瑞妥)

 琴棋输化 2023-06-15 发布于江苏


利伐沙班的用处

利伐沙班,商品名拜瑞妥。 

它是一种新型口服“抗凝药”。抗凝药可以预防血管或心脏内的血液形成血凝块(血栓);抗凝药也可以防止已经形成的血凝块继续长大,但是抗凝药不能溶解已经形成的血凝块。

利伐沙班片可用于:

  1. 用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。

  2. 用于治疗成人静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞(PE)的风险。

  3. 用于具有一种或多种危险因素(例如:充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史)的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的风险。

抗凝血药与利伐沙班片(拜瑞妥)

利伐沙班药理毒理

药理作用

1利伐沙班是一种高选择性,直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ),也并未证明其对于血小板有影响。

2在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系,若用NeopLastin进行含量测定,则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成,因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证,不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中,服用片剂后2-4小时(作用最强时),5/95(百分位数)的PT为(NeopLastin)13-25秒(手术前的基线值为12-15秒)。

3活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性;但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响,然而,目前尚无校准的标准。在临床常规使用利伐沙班时不需要监测凝血参数。

毒理研究

1基于传统的安全性药理学、单剂量毒性、光毒性和遗传毒性研究,非临床数据显示对人体无特殊危害。在重复剂量毒性研究中所观察到的效应主要是由于利伐沙班的扩大药效学活性导致的。在大鼠中,在有临床意义的血药浓度水平下,观察到IgG和IgA血药浓度升高。

2动物研究显示了生殖毒性与利伐沙班的药理学作用机制相关(例如出血并发症)。在有临床意义的血药浓度下,观察到胚胎-胎儿毒性(植入后丢失、骨化延迟/进展、肝脏多发性浅色斑点)和常见畸形发生率升高以及胎盘改变。在对大鼠进行的出生前和出生后研究中,在对母体有毒性的剂量下,观察到后代生存力降低。

利伐沙班片能长期吃么

利伐沙班片可以预防血栓,那么为了预防血栓,能长期服用利伐沙班片吗?

由于心房颤动需要进行抗凝治疗,如果不进行抗凝治疗,容易形成脑栓塞。

利伐沙班片为新型口服抗凝药物,通过直接抑制凝血因子而达到抑制凝血的效果。适用于房颤的患者预防血栓的形成,治疗肺栓塞以及下肢静脉的血栓等,主要的治疗效果是预防新的血栓形成,避免血栓的栓塞事件发生。

利伐沙班口服比较安全,一般很少出现出血等副作用。与华法林相比利伐沙班抗凝效果优越,并且安全性更高

利伐沙坦半片可以长期服用,只要没有明显的禁忌症,有严格的适应症就可以长期使用。

最后长期吃利伐沙班片对身体有没有害,需要咨询医生,在医生指导下用药。

国产的利伐沙班片和进口的药效一样嘛?

一般来说,进口的药物提纯度比较高,制作工艺也比较好,疗效确切。国产的利伐沙班是仿制药,价格相对比较便宜,但药效与进口药基本相同。

利伐沙班片市场上常见的品牌是拜瑞妥,由德国拜耳公司所生产,是进口药。一般来说,进口的药物提纯度比较高,制作工艺也比较好,疗效确切。国产的利伐沙班虽然是仿制药,但药效与进口药基本相同。

利伐沙班片也有国产仿制药,比如邦悦妥-江苏中邦、利贝舒-欧意药业、晴瑞欣-南京正大天晴、嘉逸医药、达胺-华邦制药、安日欣-正大天晴、利尔班-上海汇伦江苏药业等品牌,它们的价格相对拜耳制药的比较便宜,大家可以在医生的指导下选择药品治疗。

利伐沙班入医保为什么还要自费

利伐沙班片的价格对于一些患者来说也许比较高,在治疗中会增加一些经济条件差的患者家庭的负担。不过利伐沙班片已经纳入了医保范围,属于医保乙类药品。使用这类药品产生的费用先由参保人员自付一定比例的费用后,再纳入基本医疗保险基金给付范围,并按基本医疗保险的规定支付费用。

值得注意的是,患者要去医保定点药店才能够刷医保卡买药,其他药店也只能自掏腰包。而且在不同的地区和医院,所报销的比例也是有所差距的。

据了解,利伐沙班( Rivaroxaban) 有三种规格,不同规格的利伐沙班( Rivaroxaban) 报销比例不同,且不同地区销售的利伐沙班( Rivaroxaban) 报销比例也不同。利伐沙班( Rivaroxaban) 规格10mg-5片/盒,刚上市的价格在330元左右,医保后的价格约138元左右,报销比例58%;利伐沙班( Rivaroxaban) 规格15mg-7片/盒,刚上市的价格在570元左右,医保后的价格约195元左右,报销比例65%;利伐沙班( Rivaroxaban) 规格20mg-7片/盒,刚上市的价格在700元左右,医保后的价格约250元左右,报销比例65%。

对于没有医保的人和医保缺药需要自购的人,因为利伐沙班片价格比较贵,长期服用会是一笔很大的开支。

抗凝血药与利伐沙班片(拜瑞妥)

海外版通常是大包装,28片一盒,价格40-45美元,人民币260-290元

长期服用,显然从海外购买更划算,即使有医保,个人承担部分都超过海外购价,还占用了报销额度。

不同规格利伐沙班之间的区别

利伐沙班片有三种规格:10mg、15mg、20mg。

10mg规格的利伐沙班:胃肠吸收不受食物的影响,可在餐前或餐后服用。不管是空腹还是饱腹,利伐沙班几乎完全吸收,生物利用度为80%~100%。

15mg和20mg规格的利伐沙班,食物可促进药物的吸收,需要与食物同服。与空腹服药相比,饱腹服药的生物利用度提高39%,峰浓度升高76%。

利伐沙班与其它口服抗凝药的区别

目前临床常用口服抗凝药包括华法林、达比加群、利伐沙班等。其中,达比加群、利伐沙班等被称之为新型口服抗凝药(NOAC)。

华法林,主要通过抑制凝血因子Ⅱ(凝血酶原)、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成发挥抗凝作用。华法林对已合成的凝血因子无作用,因此起效慢。

达比加群,主要通过直接抑制凝血酶(凝血因子Ⅱa)的活性发挥抗凝作用。

利伐沙班,主要通过抑制凝血因子Xa的活性,进而减少凝血酶(凝血因子Ⅱa)生成发挥抗凝作用,不影响已生成的凝血酶活性,因此对生理性止血功能影响小。

利伐沙班用法用量

推荐剂量为口服利伐沙班10mg,每日1次。如伤口已止血,首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程长短依据每个患者发生静脉血栓栓塞事件的风险而定,即由患者所接受的骨科手术类型而定。对于接受髋关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药5周。对于接受膝关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药2周。如果发生漏服1次用药,患者应立即服用利伐沙班,并于次日继续每天服药1次。患者可以在进餐时服用利伐沙班,也可以单独服用。

利伐沙班的副作用

  1. 出血风险:如下详述,一些亚群的患者的出血风险较高。治疗开始后,要对这些患者实施密切监测,观察是否有出血并发症征象。这可以通过定期对患者进行体格检查,对外科伤口引流液进行密切观察以及定期测定血红蛋白来实现。对于任何不明原因的血红蛋白或血压降低都应寻找出血部位。

  2. 肾损害:在重度肾损害(肌酐清除率<30mL/min)患者中,利伐沙班的血药浓度可能显著升高,进而导致出血风险升高。不建议将利伐沙班用于肌酐清除率<15mL/min的患者。肌酐清除率为15-29mL/min的患者应慎用利伐沙班。当合并使用可以升高利伐沙班血药浓度的其它药物时,中度肾损害(肌酐清除率30-49mL/min)患者应该慎用利伐沙班。

  3. 肝损害:在中度肝损害(Child Pugh B类)的肝硬化患者中,利伐沙班血药浓度可能显著升高,进而导致出血风险升高。利伐沙班禁用于伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。对于中度肝损害(Child Pugh B类)的肝硬化患者,如果不伴有凝血异常,可以谨慎使用利伐沙班。

  4. 与其它药物的相互作用:在吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

利伐沙班的注意事项

  • 1 利伐沙班主要通过CYP3A4代谢,为转运体蛋白P-糖蛋白(P-gp)的底物。因此利伐沙班不宜与伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑联用。

  • 2 需要接受手术或者拔牙前,请及时告知医师或牙医师正在服用本药,并咨询术前是否需要停药。

  • 3 服用利伐沙班可以进行适当运动,应避免可能导致创伤的剧烈运动,同时注意防止跌倒受伤。

  • 4 孕妇、哺乳期妇女及18岁以下儿童不建议使用。

    本站是提供个人知识管理的网络存储空间,所有内容均由用户发布,不代表本站观点。请注意甄别内容中的联系方式、诱导购买等信息,谨防诈骗。如发现有害或侵权内容,请点击一键举报。
    转藏 分享 献花(0

    0条评论

    发表

    请遵守用户 评论公约

    类似文章 更多