使用吡非尼酮何时需要进行剂量调整？

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循证医学，合理用药

 

吡非尼酮可用于治疗轻、中度特发性肺间质纤维化。

用法用量

初始用量为每次200mg，每日3次，希望能在两周的时间内，通过每次增加200mg剂量，最后将本品用量维持在每次600mg（每日1800mg）；应密切观察患者用药耐受情况，若出現明显胃肠道症状、对日光或紫外线灯的皮肤反应、肝功能酶学指标的显著改变和体重减轻等现象时，可根据临床症状减少用量或者停止用药，在症状减轻后，可再逐步增加给药量，最好将维持用量调整在每次400mg（每日1200mg）以上。

一般剂量调整

• 成人肾损伤：轻度（CL=50-80mL/min）、中度（CL=30-50mL/min）或重度（CL<30mL/min）肾损害患者应慎用吡非尼酮。监測不良反应，并根据需要考虑调整吡非尼酮的给药剂量或停药。尚未在需要透析的终末期肾病患者中研究吡非尼酮的安全性、疗效和药代动力学。不建议在需要透析的终末期肾病患者中使用吡非尼酮。

• 成人肝损伤：轻度（Child Pugh A级）至中度（Child Pugh B级）肝损害患者应慎用吡非尼酮。监測不良反应，并根据需要考虑调整吡非尼酮的给药剂量或停药。尚未在重度肝损害患者中研究吡非尼酮的安全性、疗效和药代动力学。不建议重度（Child Pugh C级）肝损害患者使用吡非尼酮。

• 儿童：本品对于低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿、儿童和18岁以下的青少年的使用的安全性尚未确立。

• 老年人：国内：一般老年人的生理机能有所下降，且目前尚无专门在老年人中进行的大規模临床试验，故建议高龄患者慎用。FDA：在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。无需根据年龄调整剂量。

以下几种情况也需要调整剂量：

1

吸烟

吸烟导致吡非尼酮暴露量降低，可能改变吡非尼酮的疗效特征。指导患者在吡非尼酮治疗前戒烟，并在使用吡非尼酮时避免吸烟。

2

因不良反应调整剂量

错过14天或14天以上吡非尼酮治疗的患者应通过接受初始2周滴定方案重新开始治疗，直至滴定至完全维持剂量。如果治疗中断少于14天，可恢復中断前的剂量。如果患者发生显著不良反应（即胃肠道反应、光敏反应或皮疹），考虑暂时减少吡非尼酮的剂量或中断给药使症状消退。

3

因肝酶升高而调整剂量

当出现肝酶和胆红素升高时，也可能需要调整剂量或中断给药。对于肝酶升高，剂量调整方案如下：

（1）如果患者在开始吡非尼酮治疗后显示ALT和/或AST>3但≤5×正常值上限（ULN），无症状或高胆红素血症：

1）停用混杂药物，排除其他原因，并密切监測患者。

2）根据临床指征重复进行肝脏生化检查。

3）如果临床上适当，可以维持完整的每日剂量，或减少或中断（例如，直至肝生化检查在正常范围内），随后根据耐受情况重新滴定至完整剂量。

（2）如果患者显示ALT和/或AST>3但≤5×ULN伴症状或高胆红素血症：

1）永久停用吡非尼酮。

2）请勿使用吡非尼酮对患者进行再治疗。

（3）如果患者的ALT和/或AST>5×ULN：

1）永久停用吡非尼酮胶囊或吡非尼酮片剂。

2）请勿使用吡非尼酮胶囊或吡非尼酮片剂对患者进行再治疗。

4

药物相互作用导致的剂量调整

（1）CYP1A2强效抑制剂（如氟伏沙明、依诺沙星）：减少吡非尼酮胶囊或吡非尼酮片剂至每次267mg，每日3次。

（2）中效CYP1A2抑制剂（如环丙沙星）：使用环丙沙星750mg，每日两次，将吡非尼酮胶囊或吡非尼酮片剂的给药剂量减至每次534mg，每日3次。

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