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每天一个药点，每天进步一点~  欢迎大家进群吹水 巴比妥类药物  NO. 08
巴比妥类药物 1.结构特点： 巴比妥类药物为丙二酰脲（也称巴比妥酸）衍生物，也称巴比妥酸。巴比妥酸本身无治疗作用，当C5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。 2.理化通性 （1）白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂 （2）弱酸性：发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。钠盐可供配制注射液及含量测定使用。钠盐配制注射液时要注意密闭，不能与酸性药物配伍使用。 （3）水解性：具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。 （4）成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。与吡啶和硫酸铜反应生成紫色配合物。 3.构效关系 结构非特异性药物，其作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关 药理学 巴比妥类药物的药理学作用主要是通过增强γ-氨基丁酸（GABA）受体的抑制性神经递质作用，降低神经元的兴奋性，从而抑制中枢神经系统。巴比妥类药物的作用强度和持续时间取决于它们的脂溶性和结构特征，一般分为超短效、短效、中效和长效四种类型。 药物代谢动力学 巴比妥类药物的药物代谢动力学特点是它们主要在肝脏中经过氧化和脱羧等反应被代谢为水溶性代谢物，然后由肾脏排出。巴比妥类药物的代谢速率受到多种因素的影响，如年龄、性别、遗传、肝功能、饮食、其他药物等 药物剂型 巴比妥类药物的常见剂型有口服片剂、胶囊、注射液等。不同剂型的吸收速度和生物利用度不同，一般注射液最快最高，口服片剂次之，胶囊最慢最低 药物不良反应和禁忌症 巴比妥类药物的不良反应包括头晕、嗜睡、注意力不集中、记忆力减退、运动协调障碍、皮疹、恶心呕吐等。严重的不良反应有呼吸抑制、心律失常、低血压、昏迷等。巴比妥类药物的禁忌症有急性间歇性血卟啉症（AIP）、严重肝功能不全、严重呼吸功能不全等 临床应用 --麻醉诱导：如硫喷妥钠（thiopental）可用于全身麻醉的诱导阶段，因其起效快而持续时间短。 --抗惊厥：如苯巴比妥（phenobarbital）可用于治疗癫痫发作或其他非癫痫性惊厥，因其能够稳定神经元膜电位，抑制异常放电 --失眠治疗：如戊巴比妥（pentobarbital）可用于短期治疗失眠，因其能够缩短入睡时间，延长睡眠时间 。但长期使用可能导致依赖性、耐受性和戒断综合征 --颅内压增高：如硫喷妥钠可用于诱导昏迷，降低颅内压，保护脑组织 。但需要密切监测血压、心率、呼吸等生命体征 --新生儿戒断综合征：如苯巴比妥可用于治疗母亲服用阿片类药物或其他中枢神经系统抑制剂导致的新生儿戒断综合征，因其能够减轻戒断症状，如惊跳、抽搐、呼吸困难等 。 药物相互作用 --药物诱导的酶促效应：巴比妥类药物能够诱导肝脏中的细胞色素P450酶系，加速自身和其他药物的代谢，从而降低药效 。例如，巴比妥类药物能够降低口服避孕药、华法林（warfarin）、苯噻嗪（phenytoin）等药物的血药浓度和效果 。 --药物抑制的酶抑制效应：一些药物能够抑制巴比妥类药物的代谢酶，延长其半衰期，增强其作用，从而增加不良反应的风险例如，氯霉素（chloramphenicol）、异烟肼（isoniazid）、丙戊酸（valproic acid）等药物能够抑制巴比妥类药物的代谢 。 --药动学相互作用：一些药物能够影响巴比妥类药物的吸收、分布或排泄，改变其在体内的药动学参数，从而影响其效果和安全性 。例如，碳酸氢钠（sodium bicarbonate）能够使尿液呈碱性，减少巴比妥类药物的排泄，增加其毒性 。 --药效学相互作用：一些药物能够与巴比妥类药物在同一受体或不同受体上发生协同或拮抗作用，增强或减弱其效果 。例如，阿片类药物、苯二氮䓬类药物、乙醇等中枢神经系统抑制剂能够与巴比妥类药物产生协 巴比妥类药物可以通过色谱-质谱法、免疫分析法、紫外分光光度法、荧光分光光度法等方法进行定性和定量分析。中国药典规定，巴比妥类药物的含量测定采用色谱-质谱法，每1mL内标溶液（0.1mg/mL）相当于0.1mg的C4HN2O3 — GO FOR PROGRESS—  |
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