分享

盐酸阿米替林必备考点

 小药士 2023-07-07 发布于云南


------------荣辱角逐里 令我亦爱非所爱
哈喽!大家好!欢迎来到小药频道!
小药今天起给大家更新一些重点药物的基本API,给大家罗列出其中涉及到的四大药的相关考点

每天一个药点,每天进步一点~

欢迎大家进群吹水


盐酸阿米替林

NO. 19

盐酸阿米替林

1.结构特点:

性状:白色或类白色结晶性粉末,易溶于水,水溶液不稳定,某些金属离子能催化本品降解,加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性结构特点:含手性碳,右旋体活性强,但常用外消旋体

 2.代谢:

阿米替林主要在肝脏代谢为去甲阿米替林,代谢物有抗抑郁作用,相当于阿米替林的1/10。肝脏代谢,N-去甲基、氮氧化和羟基化。三环类药物的N-单脱甲基代谢物为活性代谢物,它们本身常被用作抗抑郁药

 3.作用特点:

三环类抗抑郁药,亦有镇痛作用。抗抑郁作用时间长,易产生口干、便秘等副作用,被滥用为自杀药物,目前按类精神药品管理。通过抑制神经突触对去甲肾上腺素和5-羟色胺的重摄取而起作用。适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症

药物化学

盐酸阿米替林是一种三环类抗抑郁药,其化学名称为N,N-二甲基-3-1o11-二氢-5H-二苯并 [ad]环庚三烯- 5 - 亚基〕-1-丙胺盐酸盐,分子式为C20H23N·HCl,分子量为313.86。它是一种无色结晶或白色、类白色粉末,易溶于水,无臭或几乎无臭、味苦,有烧灼感,随后有麻木感

药理学

盐酸阿米替林的抗抑郁作用与丙米嗪极为相似,与后者相比,本品对5-HT再摄取的抑制作用强于对NA再摄取的抑制;其镇静作用与抗胆碱作用也较明显。可使抑郁症患者情绪提高,对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振 等症状能有所改善。本品还可以通过作用于中枢阿片类受体,缓解慢性疼痛。一般用药后710日可产生明显疗效

药物代谢动力学

口服吸收完全,812小时达血药高峰浓度,血浆半衰期为3240小时,蛋白结合率82%96%。经肝脏代谢CYP2C191A22D6均可作用于本品,主要代谢产物为去甲阿米替林,仍有活性。本品与代谢产物分布于全身,可透过胎盘屏障,从乳汁排泄,最终代谢产物自肾脏排出体外。排泄较慢,停药3周仍可在尿中检出

药物剂型

常见的剂型有片剂、注射液等。片剂规格有10mg25mg

药物不良反应和禁忌症

常见的不良反应有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸等。偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫样发作、体位性低血压、肝损伤及迟发性运动障碍等。有报道偶有加重糖尿病症状。禁忌症包括严重心脏病、青光眼、前列腺增生伴有排尿困难、麻痹性肠梗阻、重症肌无力等

临床应用

盐酸阿米替林主要用于治疗各型抑郁症或抑郁状态,尤其是内因性抑郁症和更年期抑郁症,对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者,疗效优于丙米嗉。与电休克联合使用于重症抑郁症,可减少电休克次数。此外,盐酸阿米替林还可以用于缓解慢性疼痛,如纤维肌痛、神经性疼痛、头痛、腰背痛、颈痛等。盐酸阿米替林也可以用于治疗小儿遗尿症、儿童多动症、失眠等

药物相互作用

盐酸阿米替林与其他药物合用时,可能会产生一些药物相互作用,影响药效或增加不良反应。主要有以下几种情况:
-与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用,增强本品的不良反应,甚至引起高血压危象、高热等严重后果,故禁忌合用。
-与中枢神经系统抑制药(如巴比妥类、苯二氮䓬类、麻醉药等)合用,合用药的作用被增强,可能导致呼吸抑制、昏迷等。
-与肾上腺素受体激动药(如去甲肾上腺素、肾上腺素等)合用,可引起严重高血压与高热,故应避免合用。
-与胍乙啶合用,拮抗胍乙啶的降压作用,故不宜合用¹²。
-与甲状腺素、吩噻嗪类合用,本品的作用被增强,可能导致心律失常等。
氯氮䓬、奥芬那君可增强本品的抗胆碱作用,可能加重口干、便秘、排尿困难等不良反应
药物分析
紫外-可见分光光度法:利用本品在239nm处有最大吸收的特点,测定其含量。高效液相色谱法:利用本品在不同的流动相和固定相中有不同的分配系数,通过色谱柱分离,用紫外检测器检测其含量气相色谱法:利用本品在不同的气体和固定液中有不同的分配系数,通过色谱柱分离,用火焰离子化检测器或质谱检测器检测其含量。荧光光度法:利用本品在碱性溶液中具有荧光性,用荧光光度计测定其含量

— GO FOR PROGRESS—

一起药学吧~

点击关注我们吧

    转藏 分享 献花(0

    0条评论

    发表

    请遵守用户 评论公约

    类似文章 更多