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常用抗抑郁药物介绍——盐酸阿米替林片(阿米替林)

 皖林专栏 2013-03-24
中文正式名 盐酸阿米替林片
商品名及别名      
英文名     Amitriptyline Hydrochloride Tablets 
  
主要成分     盐酸阿米替林片主要成份为:盐酸阿米替林。其化学名称为:N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并(a,b)环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐。
分子式及分子量     分子式:C20H23N·HCL    分子量:313.87  
性状     盐酸阿米替林片为糖衣片(薄膜衣片),除去糖衣后显白色。
药理学特征     盐酸阿米替林片为三环类抗抑郁药,其作用在于抵制5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用亦较强。
药代学特征     盐酸阿米替林片口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t1/2)为31~46小时,表现分布容积(Vd)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病性增强,应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患者、肾衰患者需减量。
[适应症]
[作用与用途]
     盐酸阿米替林片用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
服用方法     口服。成人常用量开始一次25mg(1片),一日2~3次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150~250mg(6~10片),一日3次,高量一日不超过300mg(12片),维持量一日50~150mg(2~6片)。
不良反应     盐酸阿米替林片治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。
禁忌症     严重心脏病、近期有心肌梗塞发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害,对三环类药物过敏者。
注意事项     肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾病患者慎用盐酸阿米替林片。使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
孕妇及哺乳
妇女用药     孕妇慎用盐酸阿米替林片。哺乳期妇女使用期间应停止哺乳。
儿童用药     6岁以下儿童禁用盐酸阿米替林片。6岁以上儿童酌情减量。
老年患者用药     盐酸阿米替林片从小剂量开始,视病情酌减用量。
药物相互作用     1、  盐酸阿米替林片与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重可至尖端扭转心律失常。

    2、盐酸阿米替林片与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。

    3、盐酸阿米替林片与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致高血压及心律紊乱失常。

    4、盐酸阿米替林片与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。

    5、盐酸阿米替林片与抗惊厥药合用,可降低抗惊厥药的作用。

    6、盐酸阿米替林片与氟西汀或氟伏沙明合用,可增加两者的血浆浓度,出现惊厥,不良反应增加。

    7、本品盐酸阿米替林片与阿托品类合用,不良反应增加。

    8、盐酸阿米替林片与单胺氧化酶合用,可发生高血压。

药物过量     中毒症状:烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍,心律失常、心力衰竭。

    处理:洗胃、催吐、以排除毒物,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。

规格     25mg
有效期     二年六个月
储藏     遮光、密封保存。
批准文号     苏卫药准字(1982)第263901号
所属目录     国家、医保甲
药物类别     TCA类抗抑郁药
参考价格     21.00元/盒
生产单位     常州四药制药有限公司等等

 

药剂名称: 阿米替林
别名:依拉维、氨三环庚素、Amintriptyline、Elavil、Tryptizol

分子式  
主要成分和含量:  
性状
:为无色结晶或白色或类白色粉末。无臭,味苦而灼、随后有麻木感。溶于水、乙醇、氯仿;难溶于乙醚。密闭避光贮存。
药理和应用:本品为三环类抗抑郁药,既能抑制中枢神经内突触前膜对5-羟色胺的摄取,也能抑制中枢和外周去甲肾上原素的摄取,导致突触后膜部位神经递质浓度增高,而发挥抗抑郁作用。本品还具有较强的安定、抗焦虑及中枢和外周抗胆碱作用。另外本品抑制去甲肾上腺不经的摄取,局部递质浓度增加,使心脏兴奋;对心脏的阿托品样作用使交感神经活动占相对优势,因此对心血管作用较强,可引起心动守速。临床用于治疗单相或双相内因性抑郁症,更年期抑郁症和陷若性抑郁症,或伴有抑郁症状的焦虑症,情感性精神病或伴抑郁症的精神分裂症。
用法和用量:口服:每次25mg,每日2次,以后递增至每日150~300mg,维持量每日50~150mg。
体内过程:口服迅速吸收,并分布至全身。口报后6小时,血药浓度达峰值。T1/2为18~93小时。主要在肝内代谢,代谢产物仍有生物活性。与血浆蛋白结合率为96%。其代谢产物主要由肾脏排出,小部分由肠道排出。排泄很慢,停药后3周仍可从尿中检出。
不良反应和注意:常见的不良反应为口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难等。偶见体位性低血压、肝功能损害及迟发性运动障碍。严重心脏病、高血压、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用。
配伍禁忌:与吩噻嗪合用时能增加毒性反应和降低治疗效果。巴比妥类能促进阿米替林代谢,降低其血药浓度,可增加阿米替林中毒时副反应,西米替林能的抑制体内阿米替林代谢,故不宜同时应用。
制剂和规格:片剂:25mg/片,100mg/片。

文章引用自:http://www./bbs/viewthread.php?tid=11778&extra=page%3D&page=2

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