【原】美洛昔康考点必备

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美洛昔康

NO. 27

美洛昔康

　1.结构特点：

性状：白色或类白色结晶性粉末，易溶于水 结构特点：含手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。其化学结构中含有烯醇型结构，半衰期较长，为长效消炎镇痛药。具有酰胺结构，可发生水解，需密封保存。 

　2.代谢：

 代谢：美洛昔康主要在肝脏代谢为去甲美洛昔康，代谢物有镇痛作用，相当于美洛昔康的1/10。

　3.作用特点：

作用特点：非阿片类镇痛药，亦有抗炎作用。镇痛作用时间长，不产生幻觉，不成瘾，目前按Ⅱ类精神药品管理。作为一种优良的长效抗风湿药，对慢性风湿性关节炎的抗感染、镇痛效果与吡罗昔康相同，但诱发胃及十二指肠溃疡的作用较吡罗昔康弱，可长期用于类风湿关节炎的治疗

研发背景

美洛昔康是一种昔康（oxicam）类非甾体抗炎药，可抑制环氧酶的活性，从而阻断前列腺素的合成。主要用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎及关节强硬性脊椎炎的症状。美洛昔康是由德国博林格殷格翰公司开发的，于1996年在欧洲上市，1999年在美国上市，商品名为Mobic。

药物化学

美洛昔康的化学式为C14H13N3O4S2，分子量为351.403 g/mol。它是一种白色或类白色的结晶性粉末，不溶于水，微溶于乙醇和甲醇，易溶于氯仿和二甲基亚砜

药理学

美洛昔康是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，用于治疗关节炎的症状，如关节疼痛、腫脹和僵硬。它可以通过抑制前列腺素的生物合成，减少炎症介质的产生。它具有较高的选择性抑制COX-2的作用，相对于其他NSAID，对胃肠道和肾脏的副作用较小。

药物代谢动力学

美洛昔康经胃肠道能很好地吸收，口服给药后绝对生物利用度达90%。片剂、口服混悬液和胶囊具有生物等效性。单次给予美洛昔康后，口服混悬液在2小时内达到中位最大血浆浓度，口服固体制剂在5～6小时内达到最大血浆浓度。美洛昔康与血浆蛋白的结合率高达99.4%。美洛昔康主要在肝脏代谢，由CYP2C9和3A4介导，生成四种主要代谢物，其中两种具有抗炎活性，但比美洛昔康弱得多。美洛昔康和其代谢物主要以相等的比例通过尿液和粪便排出体外。美洛昔康的消除半衰期约为15～20小时。总血浆清除率为0.42-0.48 L/h。

药物剂型

美洛昔康有片剂和注射液两种剂型。片剂每片含有7.5mg或15mg的美洛昔康，通常每日口服一次，剂量根据病情和个体反应而定，最大不超过15mg。注射液每支含有15mg的美洛昔康，适用于初始和短期治疗，每日肌肉注射一次，不超过两天

药物不良反应和禁忌症

美洛昔康的常见不良反应包括消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻、头晕、头痛、水肿等。严重的不良反应包括胃肠道溃疡、出血或穿孔、肝功能异常、肾功能衰竭、过敏反应、皮肤反应等。同时使用其他NSAID或抗凝药物可能增加出血风险。老年人和体弱者应小心使用，并监测肾功能和血压。驾驶或操作机器时应注意药物可能引起的视觉障碍或嗜睡等中枢神经系统障碍。

临床应用

美洛昔康是一种长效非甾体抗炎药，具有消炎、止痛和退热的作用。它是一种优先选择环氧化酶-2（COX-2）的抑制剂，相对于环氧化酶-1（COX-1）的抑制作用较弱，因此具有较低的胃肠道不良反应。美洛昔康的临床主要用于慢性骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的治疗和术后镇痛。近年来，研究发现美洛昔康还具有抗肿瘤、改善阿尔茨海默病的认知障碍、动员造血干细胞等方面的治疗潜力。

药物相互作用

美洛昔康是一种非甾体抗炎药（NSAID），具有抑制环氧化酶（COX）和前列腺素合成的作用，因此可以与其他药物发生相互作用，影响药效或增加不良反应。以下是一些常见的美洛昔康的药物相互作用：

- 美洛昔康与其他NSAIDs（包括水杨酸盐、阿司匹林等）合用，可能增加胃肠道溃疡和出血的风险，因此不建议同时使用。

- 美洛昔康与抗凝药物（如华法林、肝素等）合用，可能增加出血的风险，因此应当监测凝血功能，并调整抗凝药物的剂量。

- 美洛昔康与利尿剂（如呋塞米、氢氯噻嗪等）合用，可能降低利尿剂的效果，并增加水钠潴留和高血压的风险，因此应当监测血压和肾功能，并调整利尿剂的剂量。

- 美洛昔康与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素受体拮抗剂（ARB）合用，可能降低ACEI或ARB的效果，并增加肾功能损害和高钾血症的风险，因此应当监测血压和肾功能，并调整ACEI或ARB的剂量。

- 美洛昔康与糖皮质激素（如泼尼松、地塞米松等）合用，可能增加胃肠道溃疡和出血的风险，因此应当监测胃肠道症状，并考虑使用胃肠道保护药物。

- 美洛昔康与甲氨蝶呤合用，可能增加甲氨蝶呤的毒性，并导致血细胞减少等不良反应，因此应当监测血液学指标，并调整甲氨蝶呤的剂量。

- 美洛昔康与环孢素或他克莫司合用，可能增加环孢素或他克莫司的血药浓度，并导致肾毒性等不良反应，因此应当监测环孢素或他克莫司的血药浓度和肾功能，并调整环孢素或他克莫司的剂量。

药物分析

美洛昔康的药物分析方法有多种，如高效液相色谱法、气相色谱法、紫外分光光度法等。这些方法可以用于测定美洛昔康在生物样品或制剂中的含量和纯度。

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