【原】丙磺舒考点必备

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丙磺舒

NO. 29

丙磺舒

　1.结构特点：

性状：白色或类白色结晶性粉末，微溶于水。结构特点：含手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。 

　2.代谢：

代谢：丙磺舒主要在肝脏代谢为去甲丙磺舒，代谢物有抗风湿作用，相当于丙磺舒的1/2。

　3.作用特点：

作用特点：非甾体抗炎药，亦有镇痛作用。抗风湿作用时间长，易产生胃肠道不良反应，被滥用为减肥药，目前按Ⅱ类精神药品管理。抑制尿酸在肾小管的再吸收→促进尿酸排泄。

研发背景

丙磺舒最初是作为一种抗生素辅助剂而研发的，目的是增加青霉素和头孢菌素类抗生素在血液中的浓度和作用时间，以提高它们的抗感染效果。丙磺舒的这种作用是通过抑制肾小管对这些抗生素的分泌而实现的。后来，人们发现丙磺舒还有另外一种作用，就是促进尿酸的排泄，从而降低血尿酸水平，缓解或预防痛风性关节炎和痛风石的发生。丙磺舒的这种作用也是通过抑制肾小管对尿酸盐的主动再吸收而实现的。因此，丙磺舒被广泛应用于慢性痛风性关节炎和痛风石的治疗，以及青霉素和头孢菌素类抗生素的辅助治疗。

药物化学

丙磺舒是一种白色或类白色结晶性粉末，微溶于水。其化学名称为对[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸，分子式为C13H19NO4S，分子量为285.36。

药理学

丙磺舒主要作用于近曲肾小管，抑制尿酸盐的主动再吸收，增加尿酸盐的排泄而降低血中尿酸盐的浓度。可缓解或防止尿酸盐结节的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐溶解。无抗炎、镇痛作用。

药物代谢动力学

丙磺舒主要在肝脏代谢为去甲丙磺舒，代谢物有抗风湿作用，相当于丙磺舒的1/2。本品在口服后约1小时达到最高血药浓度，半衰期约6～12小时。

药物剂型

丙磺舒仅有片剂剂型，规格有250mg和500mg

药物不良反应和禁忌症

丙磺舒常见的不良反应有胃肠道反应、皮疹、发热等。偶尔可引起胃溃疡、肾结石、白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等。 本品禁用于对本品或磺胺类药物过敏者、肾功能不全者（尤其是肾小球滤过率低于30ml/min者）、有活动性消化性溃疡或有消化性溃疡病史者、伴肿瘤的高尿酸血症者、妊娠期和哺乳期妇女等。

临床应用

丙磺舒主要用于发作频繁的痛风性关节炎伴高尿酸血症者或痛风石，但必须满足以下条件：肾小球滤过率大于50～60ml/min；无肾结石或肾结石史；非酸性尿；不服用水杨酸类药物者。本品还可作为青霉素和头孢菌素类抗生素的辅助治疗，增加它们的血药浓度和延长它们的作用时间，适用于需要维持长期高浓度青霉素和头孢菌素血浓度的疾病，如亚急性感染性心内膜炎、淋病等。

药物相互作用

丙磺舒与水杨酸类药物合用可抑制本品的促尿酸排泄作用；与青霉素、苯磺唑酮、吲哚美辛、萘普生、氨苯砜等合用可抑制这些药物在肾小管的分泌，增加它们的血药浓度和毒性；与利福平和肝素合用可影响它们的代谢，增加它们的毒性；与别嘌醇合用可相互影响它们的排泄和半衰期；与利尿药合用可增加血尿酸浓度；与甲氨蝶呤合用可使甲氨蝶呤血药浓度增高，毒性加大；与口服降糖药合用可使降糖药的效应增强等。

药物分析

丙磺舒可以通过紫外分光光度法、液相色谱法、气相色谱法等方法进行定量分析

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