【原】盐酸美沙酮考点必备

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盐酸美沙酮

NO. 33

盐酸美沙酮/盐酸美散痛

　1.结构特点：

性状：无色或白色结晶性粉末，无嗅、味苦，溶于水 结构特点：含手性碳，化学式为C21H28ClNO ，氨基酮结构

 

　2.代谢：

代谢：主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁排泄

　3.作用特点：

 μ受体激动剂，可口服，作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍，适用于各种剧烈疼痛的治疗，但常用有成瘾性，毒性较大。有效剂量与中毒量较接近，安全性小。临床主要用于吗啡、海洛因成瘾者的脱毒治疗。

研发背景

盐酸美沙酮是一种合成的阿片类药物，最早是在1937年至1939年间由德国的化学家古斯塔夫·爱哈特和麦克斯·勃克穆尔在寻找一种能替代吗啡的镇痛药物时合成出来的。盐酸美沙酮在第二次世界大战期间被用于治疗伤员的疼痛，但由于其成瘾性和副作用，没有得到广泛的应用。盐酸美沙酮在1947年被美国引进，并被用于治疗各种慢性疼痛，如癌痛、神经性疼痛等。盐酸美沙酮在1964年被发现可以抑制海洛因等阿片类药物的戒断症状，从而被用于治疗阿片类药物的依赖和滥用

药物化学

盐酸美沙酮是一种有机化合物，化学式为C21H28ClNO，为μ阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用。

药理学

盐酸美沙酮的药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。盐酸美沙酮也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难

药物代谢动力学

盐酸美沙酮口服吸收迅速，30分钟后即可在血中找到，约4小时内达高峰。血浆蛋白结合率87%～90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为90%，血浆T1/2约为7.6小时，治疗血药浓度为0.48～0.85mg/L，致死血浓度为74mg/L。主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄

药物剂型

目前我国已上市的盐酸美沙酮片剂有三种规格：2.5mg、5mg和10mg

药物不良反应和禁忌症

盐酸美沙酮的主要不良反应有性功能减退、精液少、乳腺增生、困倦乏力、眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。盐酸美沙酮还可能引起心脏QTc间期延长，发展成致死的尖端扭转性室性心动过速。盐酸美沙酮的禁忌症有呼吸功能不全者、QTc间期超出470ms（女性）/500ms（男性）者、对本品过敏者等

临床应用

盐酸美沙酮片主要用于中、重度慢性癌痛的镇痛治疗且有口服药物能力者。推荐盐酸美沙酮片用于以下癌痛病人：对吗啡或其他阿片类药物镇痛效果欠佳或不能耐受药物不良反应的病人；需要更高或更频繁剂量的短效阿片类药物解救的病人；癌性神经病理性疼痛和慢性癌痛综合征病人；对吗啡过敏或阿片药物诱导的痛觉过敏病人；轻、中度肾功能不全以及透析病人；未达到阿片类药物耐受的病人如需要直接使用盐酸美沙酮片

药物相互作用

使用盐酸美沙酮之前须明确病人正在使用的其他药物，考虑是否需要停药或减少其他药物的剂量。苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加

药物分析

目前常用的盐酸美沙酮分析方法有高效液相色谱法（HPLC）、气相色谱法（GC）、质谱法（MS）等

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