 每天一个药点，每天进步一点~  后台回复： “我想进群” 加入专属群聊！ 氟桂利嗪  NO. 74 这节开始我们介绍心血管系统药物
白色或类白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇，化学式为C26H26F2N2，含氟原子和桂皮酰基，增强了脂溶性和钙通道阻滞作用。 氟桂利嗪可以由4-氟苯甲醇和4-氟苯甲醛在碱性条件下反应得到，再与肉桂醛和哌嗪在酸性条件下缩合得到。氟桂利嗪主要在肝脏代谢为N-去甲基化物和羧化物，部分经尿液排出。 选择性钙通道阻滞剂，改善脑循环和神经元代谢，预防偏头痛、眩晕和缺血性脑血管病。副作用包括体重增加、嗜睡、抑郁和锥体外系反应。 研发背景 氟桂利嗪是一种钙通道阻滞剂，可以用于预防和治疗偏头痛、周边血管疾病、中枢和周边引起的眩晕等病症，也可以作为癫痫和一些罕见的神经肌肉疾病的辅助治疗药物。氟桂利嗪是由比利时杨森制药公司（Janssen Pharmaceutica）在1968年研发出来的。它是由一种叫做肉桂基哌嗪（Cinnarizine）的药物改进而来的。肉桂基哌嗪是一种抗组织胺药，也有钙通道阻滞作用，但是它的副作用较大，容易引起嗜睡和锥体外系反应。杨森制药公司的科学家们发现，如果在肉桂基哌嗪的分子结构上加入两个氟原子，就可以增强它的钙通道阻滞作用，同时减少它的抗组织胺作用，从而降低它的副作用。这样就得到了氟桂利嗪这种新型的药物。 氟桂利嗪的研发过程中有一个有趣的故事。当时，杨森制药公司的创始人保罗·杨森博士（Paul Janssen）非常重视氟桂利嗪的开发，他认为这是一种具有革命性的药物，可以帮助很多患者。他甚至亲自参与了氟桂利嗪的临床试验，自己服用了这种药物，并记录了它对自己头痛和眩晕的效果。他还鼓励他的员工和朋友也试用这种药物，并向他报告结果。他对氟桂利嗪如此着迷，以至于他给这种药物起了一个昵称：Flu (氟)，因为它含有两个氟原子；Nari (娜丽)，因为他认为这是一个美丽而优雅的女性名字；Zine (津)，因为这是他公司名字中最后一个音节。所以，他把这种药物叫做Flunarizine（氟桂利嗪）。
药物化学 氟桂利嗪是一种有机化合物，化学式为C26H26F2N2，呈白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿。含有二苯甲基哌嗪结构，是一种叔胺类化合物。可从天然植物中提取，也可人工合成。常用其二盐酸盐，有阻断钙通道的作用 药理学 药物代谢动力学 药物剂型 氟桂利嗪有片剂、胶囊、口服液和滴丸等剂型。片剂为5mg或10mg；胶囊为5mg或10mg；口服液为1ml:5mg；滴丸为0.25%或0.5% 药物不良反应和禁忌症 临床应用 药物相互作用 氟桂利嗪与其他钙通道阻滞剂如尼莫地平等合用可增强其效果；与抗胆碱能药物如阿托品等合用可减弱其效果；与抗癫痫药物如苯妥英钠等合用可增加其血浆浓度；与抗抑郁药物如氟西汀等合用可增加其不良反应；与酒精、催眠药或镇静药合用时可出现过度镇静作用 药物分析 — GO FOR PROGRESS—   |
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