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什么是东莨菪碱？ 肝胆受体阻断药 M受体阻断药 莨菪烷生物碱 颠茄 天仙子 东莨菪碱 东莨菪碱（法语、英语：Scopolamine，德语：Scopolamin)，又称左旋-天仙子胺），是一种莨菪烷生物碱药物，具有毒蕈碱受体拮抗剂作用（M受体阻断剂）。东莨菪碱通过在毒蕈碱乙酰胆碱受体，充当竞争性拮抗剂发挥其效用；因而它被分类为抗胆碱药物、抗毒蕈碱药物。是与毒蕈碱受体抗化剂作用下人工制造的莨菪烷类生物碱的药物。药品主要来源来自茄科植物天仙子、曼陀罗等。该药品虽然剧毒，甚至曾被用作犯罪；甚至有“魔鬼的呼吸”别称，但事实上，因其作为乙酰胆碱抑制剂的性质，在非常小剂量施作上，可作为合法医疗应用；例如治疗晕车的耳后贴剂、手术后的恶心、肠易激综合征、胃肠痉挛、肾或胆道痉挛以及手术前给药以减少呼吸道分泌物。 产品概述 氢溴酸东莨菪碱注射液 【通用名】氢溴酸东莨菪碱注射液 【性状】本品为无色的澄明液体。 【规格】1ml:0.3mg 【贮藏】遮光，密闭保存（10~30）度 【包装】无色安瓿，每支1ml，每盒10支 【有效期】24个月 【批准文号】国药准字H44020567 药理作用 本品为一种外周作用较强的抗胆碱药，阻断M胆碱受体。本品的外周作用较阿托品强而维持时间短，对呼吸中枢兴奋作用。中枢作用以抑制为主，能抑制腺体分泌，解除毛细血管痉挛，改善微循环，扩张支气管，.解除平滑肌痉挛；对大脑皮质有镇静、安眠及呼吸中枢有兴奋作用。 药理作用和临床应用 特点 随剂量增加，依次作用于： 腺体 → 眼 → 内脏平滑肌 → 心脏 → 血管 → 中枢神经系统 敏感性 （大→小） 唾液腺、汗腺 >呼吸道腺 >>> 胃酸分泌 ； 小剂量——口干、皮肤干燥 大剂量——抑制出汗而使体温升高 （1）扩瞳 （2）升高眼内压 房水出路(箭头示房水流出方向) （3）调节麻痹（远视） 视近物模糊，视远物清楚 阻断睫状肌上M受体 → 睫状肌松弛而退向外缘 → 悬韧带拉紧 → 晶状体变扁平 → 屈光度减低 平滑肌解痉 （1）抑制胃肠道平滑肌的痉挛，降低蠕动，缓解胃肠绞痛（胃肠道解痉） （2）膀胱逼尿肌解痉 （3）胆、肾绞痛合用哌替啶 治疗量——无明显变化 大剂量——解除小血管痉挛，血管扩张，改善微循环 ； 机制：(与M受体阻断无关，机制至今不明确） 6、中枢神经系统：抑制（兴奋呼吸系统，多一个β—取向的氧桥基团，这使东莨菪碱的脂溶性增强，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物）。 帕金森病H&Y分级 0=无体征 1.0=单侧患病 1.5=单侧患病，并影响到中轴的肌肉 2.0=双侧患病，未损害平衡 2.5=轻度双侧患病，姿势反射稍差，但是能自己纠正 3.0=双侧患病，有姿势平衡障碍，后拉试验阳性 4.0=严重的残疾，但是能自己站立或行走 5.0=不能起床，或生活在轮椅上 临床药物应用 治疗帕金森病药物至今已发展到第三代。第一代抗胆碱能药；第二代左旋多巴；第三代是多巴胺受体激动剂和增强剂。 ①抗胆碱能药物：苯海索(安坦)2～4mg，3次/d；苯扎托品(苯甲托品)2～4mg，1～2次/d；丙环定(开马君)5～10mg，3次/d；比哌立登(安克痉Akineton)2～4mg，3次/d；东莨菪碱(Scopolamine)0.2mg，3次/d。 ②抗组织胺药：苯海拉明(Benadryl)25mg，3次/d；异丙嗪(非那根)25mg，3次/d。 ③多巴胺替代疗法：左旋多巴(L-dopa)，宜从小剂量开始，125～250mg，3次/d，通常每3～5天增加250mg，常用剂量3g/d，最大量5～8g/d。口服左旋多巴有较多副作用，临床使用应注意。 ④多巴胺能增强剂：应用左旋多巴增强剂，与左旋多巴合并治疗本病，可以减少左旋多巴剂量，减少副作用，提高疗效。 应用： （1）麻醉前给药：较阿托品好 （2）静脉复合麻醉：中药麻醉，与氯丙嗪合用效果更佳。 （3）抗晕动：预防给药，合用苯海拉明，耳后贴剂应用方便。 （4）妊娠呕吐和放射病呕吐 。 （5）感染性休克与有机磷酸酯类中毒。 （6）抗帕金森病：对流涎、震颤和肌肉强直有一定疗效,与左旋多巴合用。 适应症 用于麻醉前给药，震颤麻痹，晕动病，躁狂性精神病，胃肠胆肾平滑肌痉挛，胃酸分泌过多；感染性休克，有机磷农药中毒。 用法用量 皮下或肌内注射，一次 0.3~0.5 mg，极量一次 0.5 mg，一日 1.5 mg（一日 5 支）。 不良反应 常有口干，眩晕，严重时瞳孔散大，皮肤潮红，灼热，兴奋，烦躁，谵语，惊厥，心跳加快。 禁忌症及注意事项 禁忌症 对本品有过敏史者忌用。 青光眼者禁用。 严重心脏病，器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻等禁用。 前列腺肥大者慎用, 皮下或肌内注射时要注意避开神经与血管。如需反复注射, 不要在同一部位, 应左右交替注射，静注时速度不宜过快。 相关资料 相关文献 东莨菪碱用于海洛因依赖者临床治疗53例对照观察 1、治疗分型：治疗前经治医师认真询问病史,检查诊断明确，并根据病人的吸毒史，每日吸毒量,每次吸毒间隔时间,临床症状及体征成瘾程度进行分型轻、中重)三型 轻型:使用海洛因> 0. 5a< 1a,日量>0.5g; 中型:使用海洛因> la< 2a,日量> 0.5g<1g; 重型:使用海洛因> 2a,日量> 1. 0g以上2.治疗方法,经治医师根据各型分别给予“东碱”注射液为主的肌注疗法,每疗程3~ 5天 轻型:用“东碱”注射液0.6~ 0. 9mg旧分23次肌注。 中型:用“东碱”注射液0. 9~ 1. 2mg旧，分3次肌注 重型:用“东碱”注射液1. 5mg旧，分3次肌注。 注:辅助药只限重型病人使用共10例 ，只分别用其中一种辅助药将治疗对象集中管理，及时观察注射“东碱”前后的各种变化，及时记录，并根据需要作治疗调整。 1、实验组总有效率67.9%，无效2例占3.8%,19例感觉有梦话、多动谵妄夜游样,占35.8% , 53例中血测ACT异常1例,停用“东碱”疗程结束后3天出现消化道出血1例 ，分别占1. D% ,注射后半小时BP↑1.3kap16例,占30.2%,注射后HR↑10次分14例，占26.4%。 2、对照组中(冷火鸡疗法)有胃穿孔2例,占3.8%，肺炎1例，占1.9%,哮喘发作3例，占5. Tio ,血测ACT9例，占16.%,腹泻腹痛恶心、呕吐流鼻涕眼泪持续5天以.上26例,占49.1%;失眠持续2周~ 1月以上27例,占50.9%，上消化道出血1例，占1. 9%。 用“东碱”治疗53例观察一月未发现依赖性和成瘾问题,治疗中(全过程未发现影响THRBP及意识活动障碍者,亦无欣快、便秘厌食,戒断效果拟可与Bup媲美,在戒断期间病人意识清醒，生活自理,情绪稳定，戒断症状轻中型对象乐意接受治疗,容易护理和管理。 综上所述，本药可用于阿片类药物者脱毒治疗，临床效果良好，且无依赖性，无呼吸抑制性，不产生欣快效应，病人易接受，是一种低副作用，高安全性，脱毒治疗方面有较好前景的开发性药物。 ---中国药物滥用防治杂志,2000,(02) 文献/指南/专家共识 多专家共识，权威指南、文献推荐用药，临床循证医学证据充分： 同类产品对比 相同点是用于M受体兴奋所致的各类症状 阿托品：胃肠道及肾胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒，眼科散瞳 东莨菪碱：临床上用作镇静药，全麻前给药，晕动病，狂躁型精神病，有机磷中毒 山莨菪碱：感染性中毒休克，血管性疾患，各种神经痛及平滑肌痉挛 山莨菪碱和东莨菪碱均属于“M型胆碱受体阻断剂”，也是属于天然形成的生物碱，这两个药物与其他M型胆碱能阻断剂不同，均与胆碱受体结合（但不产生或极少产生拟胆碱使用），却能阻断乙酰胆碱受体结合，从而产生拮抗拟胆碱作用，共同点就是对N胆碱受体兴奋作用影响响较小。 天然的提取物不同：山莨菪碱由唐古特莨碱提取，东莨菪碱由洋金花提取。 化学结构不同，东莨菪碱为“左旋体”。山莨为“右旋体”或“消旋体”，左旋比右旋体的作用强。 在抗M-胆碱受体的作用选择性不同：山莨菪碱与阿托品相似，对腺体，眼，平滑肌及心肌的作用强，但在唾液及扩瞳作用要弱，同时对中枢神经弱。而东莨菪碱主要表现的较强的是“中枢神经”（所以经常用于预防晕车）。 另外两种药物其他不同的是：东莨作用强，山莨较弱。特别是心脏东莨要强很多。 区别：两者在醇部分6,7位间都有一个β—取向的氧桥基团（醚键），但是丁溴酸东莨菪碱含有季铵基团，季铵易电离成稳定的金属离子，作用较强，但水溶性大，不易通过生物膜和血-脑屏障，无中枢作用。 产品分析 产品优势 抑制腺体作用优于阿托品及山莨菪碱，小剂量具有轻度镇静作用，大剂量具有催眠作用，麻醉前使用具有无可替代优势。 抗帕金森病及癫痫一线用药，控制震颤首选用药，覆盖科室广。 麻醉进院理由文献：东莨菪碱具有疏通肺微循环的作用，有利于稳定新冠肺炎患者的生命体征，这是麻醉领域戊乙奎醚不具备的。 相较于戊乙奎醚长达10.35h的半衰期，东莨菪碱半衰期仅为1.35h，术后口干等不良反应持续时间大幅减短，更适合大部分手术应用。 医保乙类无后缀，不受红黄绿政策影响，有国内排名前十标杆，潜力巨大！ 原料严控，供货稳定，可长线操作。 多专家共识，权威指南、文献推荐用药，临床循证医学证据充分。 //END
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