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阿托品与莨菪碱两兄弟:一文为你装备三把武器!

 飞行草莓 2019-04-05

阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱是抗胆碱药物在临床上常用的三把武器,由于它们针对不同器官的生理作用不同,而表现出了与众不同的作用和不良反应,是三把锐利的双刃剑。

今天,我们用一篇文,让你轻松装备上这三把武器!

功能齐全的多刃剑

阿托品
 临床常见用途
  • 常用于缓解内脏绞痛,如改善胃肠绞痛、膀胱刺激症状,但对胆绞痛、肾绞痛等疗效较差,常需与阿片类镇痛药合用。

  • 用于解救有机磷农药、锑剂引起的阿-斯综合征。

  • 用于解救含毒蕈碱蘑菇引起的食物中毒。

 较少见应用场景
  • 用于心动过缓:如果没有猝死相关的心动过缓,但有心动过缓的症状,对于迷走神经过度兴奋所致的窦缓可使用阿托品,每次静注 0.5-1 mg,可恢复心率以维持合适的血流动力学。

    而房室传导阻滞、束支阻滞应使用异丙肾上腺素。

    本药给药剂量过大容易导致心率过快,心肌耗氧量增加。

  • 用于减少腺体分泌:可用于全身麻醉前给药(减少呼吸道和唾液腺分泌,防止阻塞呼吸道和预防吸入性肺炎)和流涎症:

    麻醉前给药,于术前 30-60 分钟静脉、肌内或皮下注射 0.4-0.6 mg,如有需要每 4-6 小时重复 1 次。

  • 用于乌头类生物碱中毒及钙拮抗剂中毒的治疗:肌内注射,1-4 小时一次,至症状改善。

 剂量效应关系

附赠阿托品化临床表现记忆口诀:

红如甜菜,盲如蝙蝠,热如火中石,口干如干旱,神态如痴狂。

 药物相互作用
  • 与哌替啶合用可协同解痉和止痛

  • 与抗酸药合用可控制胃酸夜间分泌,缓解持续性溃疡疼痛。

  • 可缓解吗啡引起的胆道括约肌痉挛和呼吸抑制。

  • 减少口水分泌,导致舌下含服的硝酸甘油、硝酸异山梨酯、卡托普利等药的崩解减慢,影响速效作用。

  • 与碱化尿液药物(含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制剂、碳酸氢钠、枸橼酸盐等)合用可使本药排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加。

  • 与其他抗胆碱药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、扑米酮、普鲁卡因胺、金刚烷胺、H1 受体阻断药合用可加重阿托品的不良反应。

  • 先使用甲氧氯普胺,再给予本药,则会逆转甲氧氯普胺所产生的下食管括约肌压力升高作用;反之,则甲氧氯普胺会逆转本药引起的下食管括约肌压力降低作用。

 药物中毒与解救

药物过量时可引起动作不协调、神志不清、抽搐、呼吸困难、心跳异常加快。

最低致死量:成人为80-130mg,儿童约为10mg。

过量后除洗胃等措施外,还可注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等解救。

血液透析不可清除。

 特殊人群监护
  • 高龄患者使用容易发生抗 M 胆碱能受体样不良反应,如排尿困难、便秘、口干,诱发青光眼等,且容易发生谵妄。

  • 用药后可出现视物模糊(尤其是看近物体时),应避免驾驶、操作机械和进行其他有危险的活动。

  • 慢性肺疾病患者使用时气管分泌物浓缩,从而形成粘性栓塞。

  • 胃食管返流、幽门梗阻、溃疡性结肠炎患者:由于胃肠运动功能减退,需重点关注可能的不良反应。


解痉平绞的重器
山莨菪碱
 常见临床用途

治疗胃、十二指肠溃疡及胆管、胰管输尿管痉挛导致的绞痛。

较少见应用场景

用于脓毒症休克,改善微循环障碍,亦可用于血栓闭塞性脉管炎;

治疗各种神经痛和眩晕病;

用于解除血管特别是微血管的痉挛,改善微循环。

 药物不良反应及解救

用后如有口干,可口含酸梅或 VC 缓解。

个别患者有心率加快及排尿困难症状,多在 1-3 小时内消失。可肌注新斯的明 0.5-1 mg 或氢溴酸加兰他敏 2.5-5 mg 解除症状。

用量过大时也有阿托品中毒症状,但排泄快(半衰期 40 分钟),无体内蓄积。可用新斯的明、氢溴酸加兰他敏解除。


两开花的鸳鸯枪
东莨菪碱


 结构优化和改造

与阿托品不同,由于东莨菪碱容易通过血脑屏障,在低于治疗剂量时就有显著的中枢效应。

治疗剂量的东莨菪碱通常会导致 CNS 抑制,如嗜睡、健忘、疲劳。

基于对东莨菪碱的结构优化和改造衍生了目前两大临床品种:

 丁溴东莨菪碱

减弱了中枢效应,为外周抗胆碱药,选择性缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌痉挛和抑制其蠕动。

中枢系统、瞳孔、唾液腺的不良反应较少。

目前主要用于解除腹部消化系统及子宫痉挛,抑制胃肠道蠕动亢进,也用于各类内镜和影像学检查中减少肠道蠕动。

婴幼儿和低血压患者慎用,胃轻瘫和胃食管返流患者慎用;大剂量时也会导致排尿困难和精神症状。

 氢溴酸东莨菪碱

中枢效应为莨菪碱中最强,对呼吸中枢起兴奋作用,对大脑皮层有明显抑制作用。可能引起嗜睡、定向障碍,驾驶或操作机械时应谨慎。

小剂量可以镇静,大剂量可以催眠。抗震颤作用也比阿托品强 10-20 倍。

抑制腺体、扩瞳也比阿托品强,为有机磷中毒抢救首选。

临床常见用途

全身给药用于麻醉前给药、震颤麻痹、躁狂性精神病、胃酸分泌过多、有机磷农药中毒及胃、肠、胆、肾平滑肌痉挛。

全身给药或经皮给药用于预防晕动病伴发的恶心、呕吐。

 较少见临床用途

经皮给药用于预防术后恶心、呕吐。

全身给药用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)。


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