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有朋友跟华子说，他去医院时，医生一开始给他开的药是比索洛尔，但在比索洛尔断货时，又给他开了美托洛尔，这两个药可以互相替代吗？ 华子说，比索洛尔与美托洛尔都是常用的洛尔类药物，两者都是选择性β1受体阻滞剂，在很多时候可以替代使用。不过两者在受体选择性、作用强度、不良反应等方面略有区别，还是根据实际情况进行选择比较好。
一、洛尔类药物对受体的选择性洛尔类药物在药理学上的分类是β受体阻滞剂，通过阻滞β受体发挥作用。在心脏上分布的主要是β1受体，被阻滞之后可以使心率下降、心肌收缩力减少、血压降低，是发挥药效的主要机制。 在支气管、血管平滑肌上分布的主要是β2受体，如果被阻滞，就会使支气管收缩、外周血管收缩，导致哮喘和血压升高等不良反应。所以洛尔类药物，对β1受体的选择性越高，药效就越强，不良反应就越小。
二、美托洛尔与比索洛尔的区别美托洛尔与比索洛尔都是选择性β1受体阻滞剂，在治疗剂量下，对β2受体影响很小。不过两者相比，比索洛尔对β1受体的选择性要高于美托洛尔2倍左右。2.5mg的比索洛尔，与47.5mg的美托洛尔作用强度相当，同等强度下，比索洛尔对支气管的影响更小。 美托洛尔为脂溶性，易透过血脑屏障进入中枢神经系统，有可能引起头晕、头痛、疲劳等中枢不良反应。比索洛尔为水脂双溶性，相对美托洛尔来说，比索洛尔不易透过血脑屏障，中枢不良反应更低。 美托洛尔的吸收受饮食影响，需空腹服用，药效发挥快，代谢也快。比索洛尔的吸收不受饮食影响，起效速度较慢，代谢也慢，但作用时间长。不过琥珀酸美托洛尔缓释片不受饮食影响，也可以起到长效作用。
美托洛尔主要经过肝脏清除，比索洛尔经过肝肾双通道清除。在药物相互作用方面，比索洛尔受到的影响较少。 在基因多态性上，美托洛尔的代谢酶在人体中的突变率较高，所以美托洛尔的治疗剂量有较大的个体差异性，而比索洛尔的治疗剂量受基因多态性影响较小。 美托洛尔与比索洛尔都能用于高血压、冠心病、心绞痛、慢性心力衰竭的治疗。但美托洛尔的适应症更广，还可以用于心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、甲状腺功能亢进、心律失常、心脏神经官能症等疾病的治疗。
三、不同情况选择不同的药物在实际应用的时候，可以根据患者的不同情况选择最为适宜的药物。比如在用于高血压、冠心病、慢性心力衰竭的治疗时，可以选择比索洛尔，不良反应的发生率更低一些。 肾功能不全者，在使用主要从肝代谢的美托洛尔时不用调整剂量；比索洛尔经肝、肾排泄，严重肾功能不全者使用比索洛尔时要谨慎用药，必要时减少剂量。 如果只是某一时间段短暂的心率加快、血压升高，可以用酒石酸美托洛尔片进行短期控制。如果需要长时间维持药效，可以选择比索洛尔或琥珀酸美托洛尔缓释片。 要注意比索洛尔的适应症少于美托洛尔，不推荐比索洛尔超适应症用药。
总结一下，美托洛尔与比索洛尔都是高选择性的β1受体阻滞剂，两者药效相似，不良反应也相似，在用于高血压、冠心病、心绞痛、慢性心力衰竭等疾病的治疗时，两者可以替代使用。 |
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