 每天一个药点，每天进步一点~  后台回复： “我想进群” 加入专属群聊！ 吲达帕胺  NO. 96 这节开始我们介绍作用于降血压的利尿降压药物
吲达帕胺是一种有机化合物，化学式为C16H16ClN3O3，呈白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醇和氯仿，含有二氢吲哚环 本品由4-氯-3-氨磺酰基苯甲酰胺和2-甲基-2,3-二氢吲哚在碱性条件下反应得到。本品在肝脏代谢，产生19种代谢产物，其中7%以原形从尿中排泄 3.作用特点： 具有利尿作用和钙拮抗作用，通过阻滞钙内流而松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，产生降压效应。本药降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用药很少影响肾小球滤过率或肾血流量 研发背景 吲达帕胺是由法国罗素制药公司（Rhône-Poulenc）在1960年代末期研发的一种新型利尿剂，其化学结构与噻嗪类利尿剂不同，但具有类似的药理作用。吲达帕胺的研发目的是为了寻找一种既能降低血压又能减少血钾损失的利尿剂，以改善噻嗪类利尿剂的不良反应和耐药性问题。 吲达帕胺在1973年首次在法国上市，其商品名为Natrilix，主要用于治疗高血压和水肿。随后，吲达帕胺在欧洲、美国和其他国家陆续获得批准，其商品名有Lozol、Fludex、Indapress等。吲达帕胺也被用于与其他降压药物如培哚普利、阿罗洛尔等联合治疗高血压，以提高疗效和降低不良反应。 吲达帕胺的研发过程和市场表现反映了利尿剂在高血压治疗中的重要地位和不断创新的需求。利尿剂是最早被发现和应用的降压药物之一，其作用机制是通过增加尿液排泄，降低血容量和外周阻力，从而降低血压。利尿剂也是最经济、最有效、最安全的降压药物之一，其长期使用可以降低心脑血管事件的风险。然而，利尿剂也存在一些缺点和局限性，如电解质紊乱、代谢异常、耐药性等，这促使了科学家们不断寻找更优化的利尿剂。吲达帕胺就是在这样的背景下诞生的一种新型利尿剂，它不仅具有良好的降压效果，还具有保钙、保钾、改善动脉硬化等多种优点。 在吲达帕胺的早期临床试验中，有一位参与者因为服用了过量的吲达帕胺而出现了严重的低血压和低血钾。他被紧急送往医院接受治疗，并被告知他可能会死亡。然而，在经过几天的观察后，他竟然奇迹般地恢复了健康，并且没有任何后遗症。这个案例让医生们对吲达帕胺的安全性和有效性产生了更大的信心。在1980年代初期，有一位法国眼科医生发现了吲达帕胺对眼部有缩瞳和降低眼压的作用，并将其用于治疗青光眼。他将吲达帕胺片剂粉碎后，加入水中制成滴眼液，并给自己和他的患者使用。他的研究结果显示，吲达帕胺滴眼液可以有效地降低眼压，并且没有明显的不良反应。他将这一发现发表在了国际眼科杂志上，引起了广泛的关注和讨论。 药物化学 吲达帕胺是一种有机化合物，化学式为C16H16ClN3O3，呈白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醇和氯仿，微溶于乙酸乙酯。含有二氢吲哚环。可从天然植物中提取，也可人工合成。常用其钠盐或氢氯酸盐，有利尿和降压作用 药理学 药物代谢动力学 吲达帕胺在口服后迅速被吸收，生物利用度约为90%，与血浆蛋白结合率约为95%。在肝脏中广泛代谢，产生多种代谢产物，其中有些具有药理活性。代谢产物主要经尿液排出，约有7%以原形排出。半衰期约为1.5～2小时 药物剂型 吲达帕胺有片剂、缓释片剂、注射液等剂型。片剂为2.5mg或5mg；缓释片剂为5mg或10mg；注射液为1ml:2.5mg或2ml:5mg 药物不良反应和禁忌症 吲达帕胺的不良反应主要有头痛、头晕、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、便秘、低血压、低血钾等。长期使用可引起皮肤过敏反应、肝功能异常、血小板减少等。注射剂中含有苯甲醇，可能引起过敏或溶血反应¹²³。吲达帕胺的禁忌症有对吲达帕胺过敏者、严重低血压者、严重心脏传导阻滞者、严重肝功能不全者、严重肾功能不全者禁用。孕妇、哺乳期妇女慎用 临床应用 药物相互作用 吲达帕胺与其他钙拮抗剂或血管扩张剂合用可增加低血压的风险；与洋地黄类药物合用可增加洋地黄中毒的风险；与利尿剂合用可增加低血钾的风险；与非甾体抗炎药物合用可减弱其降压效果；与环孢素合用可增加环孢素的血药浓度和毒性；与西咪替丁或酮康唑等药物合用可增加吲达帕胺的血药浓度和不良反应 重点相关（考察及应用） — GO FOR PROGRESS—   |
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