【原】重点利尿药小结Ⅰ（熟练掌握）

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利尿药

NO. 110

今天给大家小结一下几个重点利尿药

呋塞米（Furosemide)

　1.结构特点：

白色结晶性粉末，易溶于水，化学式为C12H11ClN2O5S，含手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。 

　2.合成机理及代谢：

呋塞米可以由4-氯苯甲酸和2-呋喃甲胺在碱性条件下反应得到。呋塞米主要在肝脏代谢为葡萄糖醛酸结合物，有活性代谢物。

　3.作用特点：

环利尿剂，作用于髓袢升支髓质部，抑制钠、钾、氯的再吸收，增加水、钠、氯、钾、钙、镁等的排泄。用于治疗水肿、高血压、高钙血症等。

重点相关（考察及应用）

呋塞米是一种袢利尿剂，与噻嗪类利尿剂的区别是，能更强烈地降低血压，但不能保钙、保钾、改善动脉硬化等。呋塞米是一种氨磺酰类化合物，因此对磺胺类过敏的患者禁用。

呋塞米的降压机制是通过抑制髓袢升支粗段的Na±K±2Cl-共转运体，从而破坏肾脏髓质的渗透压梯度，从而削弱髓袢降支细段对水的重吸收，从而增加尿液量和排出钠盐。呋塞米还能扩张肾血管和小静脉，增加肾血流量，减少回心血量，降低左室充盈压，减轻肺水肿。

呋塞米的主要不良反应是低血容量、低血钾、低血钠、低血镁、高尿酸血症、耳毒性、恶心、呕吐、胃肠出血、过敏反应等。局部用于眼部可致结膜产生结膜滤泡。呋塞米还可能与其他药物发生相互作用，如增强或减弱其他利尿剂或降压药的效果，增加洋地黄或锂盐的毒性，增加低钠血症的风险等。

呋塞米的主要临床应用是治疗心脏性、肾性、肝性水肿和高血压，也可治疗急性肺水肿、脑水肿、高钙血症等情况。常与其他降压药如ACEI或ARB等联合使用，以增强降压效果和减少不良反应。呋塞米也被列入世界卫生组织的基本药物清单，作为一种基础的利尿剂和抗高血压药物。

每日药点 106

药伯豪，公众号：小药士"last six hours” 可持续作用6小时的利尿药

氢氯噻嗪（Hydrochlorothiazide）

　1.结构特点：

白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，化学式为C7H8ClN3S，含有噻唑环和苯环，是一种磺酰胺类化合物。

　2.合成机理及代谢：

氢氯噻嗪可以由苯甲酰胺和2-氨基-4-氯-5-甲基噻唑的缩合反应来合成。氢氯噻嗪主要在肝脏代谢为多种代谢产物，其中部分具有药理活性。 

　3.作用特点：

利尿剂，能够抑制肾小管中的碳酸酐酶，从而增加尿量和排钠量。同时，也能扩张外周血管，降低血压。主要用于治疗高血压、水肿、青光眼等疾病。

每日药点 95

药伯豪，公众号：小药士氢氯噻嗪：具有强大的利尿作用降压药物

螺内酯（Spironolactone)

　1.结构特点：

白色或类白色的薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。含有硫酰基和内酯环的类固醇化合物，是醛固酮和睾酮的受体拮抗剂。

　2.合成机理及代谢：

螺内酯可以由孕甾-4-烯-3,20-二酮和乙酰硫酸钠在碱性条件下反应得到。螺内酯主要在肝脏代谢为磺胺基衍生物，有活性代谢物。 

　3.作用特点：

保钾利尿剂，有利尿、降压、抗雄激素和抗醛固酮作用。用于治疗水肿性疾病、高血压、原发性醛固酮增多症、低钾血症等。

重点相关（考察及应用）

螺内酯的降压机制是通过竞争性抑制肾小管远端和集合管上的醛固酮受体，从而减少钠和水的重吸收，增加钾和氢离子的保留。

螺内酯还有抗纤维化、抗炎症、抗氧化等作用，可以改善血管内皮功能和动脉硬化。螺内酯的主要不良反应是高钾血症、低钠血症、低镁血症、低氯性碱中毒、高血糖、高血脂等。局部用于皮肤可引起皮疹、瘙痒等。螺内酯还可能与其他药物发生相互作用，如增强或减弱其他利尿剂或降压药的效果，增加洋地黄或锂盐的毒性，增加高钾血症或低钠血症的风险等。

螺内酯的主要临床应用是治疗水肿性疾病、高血压、原发性醛固酮增多症、低钾血症和多毛症等。常与其他降压药如ACEI或ARB等联合使用，以增强降压效果和减少不良反应。螺内酯也被列入世界卫生组织的基本药物清单，作为一种基础的抗高血压药物。

每日药点 107

药伯豪，公众号：小药士螺内酯：能抑制雄激素分泌的利尿药