氨氯地平、硝苯地平、非洛地平、拉西地平、贝尼地平……盘点12种地平类降压药！

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地平类是临床常用的抗高血压药物之一，又称为钙离子拮抗剂（CCB），降压药效果比较稳定，是现阶段高血压患者中广泛使用的一种降压药。

地平类分为硝苯地平、硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等，种类不同，疗效也不一样，主要相同点是通过扩张血管使血压下降。

（图源：太帅图库）

今天我们就来深挖一下地平类药物，详细了解该类药物的各种信息，让医生和患者能够更灵活地运用地平类药物。

一、单药分析

地平类药物对血糖和血脂没有明显的影响，对于老年人的降压效果也比较好。因为钙离子参与了动脉粥样硬化的病理过程，如平滑肌增生、脂质沉积和纤维化，地平类药物可干扰这些过程，长期用药之后有一定的抗动脉硬化的作用。

表1 11种地平类药物的用法用量（点击放大）

■ 1、硝苯地平片：

口服10分钟起效，1~2小时达最大效应。由于血药峰浓度过快过高，易出现不良反应，其中就包括冠状动脉窃血，已不推荐常规降压使用。 

■ 2、硝苯地平控释片：

硝苯地平控释片口服后能够以恒定的速度释放药物，维持时间为24小时。降压效果强，平稳，依从性好。还可用于冠心病、慢性稳定型心绞痛。

■ 3、硝苯地平缓释片：

硝苯地平缓释片口服后可以在体内持续释放6-8小时，但应用不如硝苯地平控释片广泛，较硝苯地平控释片便宜。 

硝苯地平缓释片可用于妊娠期高血压的治疗。

■ 4、非洛地平缓释片：

主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流，选择性扩张小动脉，对静脉无此作用，因此不引起体位性低血压，对心肌亦无明显抑制作用。

该药在降低肾血管阻力的同时，不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率，肾血流量无变化甚至稍有增加，有促尿钠排泄和利尿作用。

■ 5、尼群地平：

适用于各型高血压，降压作用在服用1~2小时后最大，持续6~8小时；对冠状动脉及外周血管有较强的选择性（但易引起水肿）。肝功能受损的患者应减少剂量。 

■ 6、尼莫地平：

尼莫地平对脑组织受体有高度选择性，并且容易透过血脑屏障，更适合脑血管痉挛、脑供血不足引起的头痛型高血压和缺血性突发性耳聋患者服用。

■ 7、拉西地平：

三代CCB，脂溶性大，长效。具有高度血管选择性，它对心脏产生的负性肌力作用比较弱。

■ 8、乐卡地平：

脂溶性高，可以长时间地贮存于细胞膜的脂质层中。虽然该药血清消除半衰期短，但起效慢，作用持久。

■ 9、西尼地平

可同时阻断L型和N型钙通道，不仅可以有效降血压，而且可抑制交感神经的激活，对心率影响更小。

■ 10、贝尼地平：

可同时阻断L型、N型、T型钙通道，不激活交感神经，不影响心率；同时扩张肾小球入球小动脉和出球小动脉，对肾脏的保护作用优于氨氯地平，水肿的发生率较低。

■ 11、氨氯地平：

血管选择性强，与受体结合和解离速度慢，起效慢，作用时间长（CCB类中最长效的），最大降压效果出现在用药后2~4周。

易出现下肢水肿副作用，继续用药自行消失。负性肌力作用小，适用于慢性充血性心力衰竭的长期治疗。 

■ 12、左旋氨氯地平：

不良反应较氨氯地平少，其运用于高血压病已经比较成熟，并逐渐拓宽治疗领域，在治疗心绞痛、左心室肥厚、脑血管疾病、肾小球原发疾病等方面略有成效。

二、服药时间

某些地平类降压药有一定利尿作用，应早晨服用（详见下表）。

因为受食物影响较大，非洛地平缓释片、乐卡地平片需餐前服用，贝尼地平片、西尼地平片、马尼地平片、巴尼地平缓释胶囊需餐后服用。

三、巴尼地平，

唯一被批准用于肾性高血压的药物！

肾脏是调节血压的重要器官，肾脏实质性病变和肾动脉病变引起血压升高称为肾性高血压。

巴尼地平不仅能扩张肾脏的入球小动脉，也可以扩张出球小动脉，可增加肾血流量和肾小球滤过率。

临床研究结果显示，巴尼地平可抑制肾小管对钠的重吸收，使尿量及尿钠排泄量明显增加。

巴尼地平缓释胶囊已被批准用于原发性高血压和肾性高血压的治疗。

用法用量：

成人，10mg或15mg，一日一次，早饭后口服。

四、硝苯地平，

唯一可用于妊娠高血压的地平类药物！

目前公认的妊娠期较为安全的常用口服降压药包括拉贝洛尔、硝苯地平、甲基多巴。

硝苯地平，唯一可用于妊娠高血压的地平类药物！

硝苯地平缓释片可用于备孕期及妊娠期各个阶段，尤其是妊娠中晚期重度高血压。

用法用量：

10~20mg/次，一日2次，最大使用剂量60mg/天。

温馨提示：

动物实验结果显示，贝尼地平可见胎仔毒性，妊娠晚期给药会延长妊娠期及分娩时间。

不推荐其他地平类药物用于妊娠高血压。

五、贝尼地平的两大特点！

1、半衰期1.7小时，每日服药一次

贝尼地平片口服后，血药浓度达峰时间约1小时，消除半衰期1.7小时，给药7小时后，血药浓度接近于零，但其降压效果持续存在至24小时。

这主要是因为，贝尼地平与钙通道结合缓慢，而且贝尼地平与钙通道结合后的解离速度相对较慢。

2、可同时阻断L、T、N型钙通道！

L型钙通道主要分布于心脏和血管。

所有钙通道阻滞剂（CCB），均可通过阻断L型钙通道，扩张血管，降低血压。

N型钙通道主要分布于交感神经。

贝尼地平可通过阻断N型钙通道，降低交感神经活性，抑制去甲肾上腺素的分泌。

T型钙通道分布于肾小球的入球小动脉和出球小动脉。

贝尼地平可通过阻断T型钙通道，同时扩张肾小球出和入球小动脉，降低肾小球内压力。

因为贝尼地平可同时阻断L、T、N型钙通道，对心率无明显影响，可改善肾功能，水肿发生率相对较低。

六、被批准用于心绞痛的地平类降压药

地平类降压药主要是通过扩张冠状动脉血管，改善冠状动脉血流，发挥缓解心绞痛作用。

对变异性心绞痛或以冠状动脉痉挛为主的心绞痛，地平类降压药是一线治疗药物。

已被批准用于心绞痛的地平类降压药见下表。

特别提醒：

硝苯地平片，因有过度降低血压和增快心率作用已极少用于心绞痛的治疗。

心力衰竭患者伴有严重心绞痛，当其他药物不能控制时，可选择氨氯地平或非洛地平，避免使用短效地平类降压药。

七、可能出现的不良反应

服用地平类药物会出现哪些不良反应？如何处理？接着往下看！

■ 1、反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面色潮红、心动过速。

常见于初次使用降压药或降压药物剂量过大时，短效制剂最为明显。

处理措施：

选择长效制剂或缓释剂，从最低剂量开始使用，后期酌情增加。这类现象服药一段时间后会逐渐消失。 

■ 2、水肿。

地平类药物导致水肿副作用的发生率约为 5%～10%。多数在使用一段时间之后出现，因其在降压时扩张微小动脉与扩张微小静脉的作用强度不平衡，扩张微小动脉的能力强于扩张微小静脉的能力。循环时，少部分血液不能被静脉顺利回收到心脏。

（图源：太帅图库）

这种水肿比较轻微，一般发生在身体的低垂部位，例如足部、踝部、小腿的下半部比较明显，偶见喉头水肿。这种不良反应多见于女性，与立位、年龄大及药物种类和剂量有关。

处理措施：

• 水肿情况轻微，可更换其他地平类药物，或减少用量。

• 联合用药，合用使用普利类或沙坦类，可减少下肢水肿类副作用。

• 加用利尿剂如氢氯噻嗪、吲达帕胺可缓解水肿副作用，但可能导致血压过低，需要合理设计用量。

• 生活干预，如建议患者低钠饮食（少盐）、减少直立位时间、穿弹力袜等。

• 以上方法都不行时，尝试不用地平类药物更换其他降压药。 

■ 3、低血压、直立性低血压。

降压作用强的药物或药物过量易引起低血压。

处理措施：

• 选择降压药时应选择长效或缓慢型，并从小剂量开始使用。

• 直立性低血压主要在与其他降压药合用时发生，多发生于老年患者，起立时应缓缓起立，不宜动作过大过急。

■ 4.恶心、便秘、腹痛等消化道症状。

药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所导致，少见。

处理措施：用药一段时间后可自行缓解，停药即消失。

 

■ 5.失眠、震颤、感觉异常、嗜睡、眩晕等精神神经症状。

罕见。

处理措施：停药即可消失。

■ 6、其他。

眼结膜出血、瘙痒、皮疹、牙龈增生、呼吸困难、肌无力、肌肉痉挛等，极罕见，这里不展开讨论。

特别提醒：地平类降压药对光不稳定，应避光保存！