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高血脂是个大问题！我国成年人中，多达40%以上的人都存在血脂异常的问题，而血脂代谢的异常是导致冠心病、心梗，中风等动脉粥样硬化性疾病的直接风险因素之一，积极地把血脂水平控制合理达标范围内，就是高血脂患者控制心血管疾病风险的重要基础。 在高血脂的药物治疗方面，他汀类药物一直是临床上应用最广泛的基础药物，但每日用药的繁琐，可能带来的肌肉痛，肝功能异常的不良反应风险，使得很多需要药物治疗降血脂的患者，其用药依从性并不好。  近年来PCSK9抑制剂类药物的上市，让降血脂药物治疗出现了新的选择，这类药物通常可以2到4周皮下注射一次，就能够实现50%以上的降脂作用，也可以和他汀类药物联合使用，是新型安全高效的降脂新药。对于注射给药来说，我们还能不能进一步延长给药间隔，提高用药患者的用药依从性呢？ 其实这样一种超长效的新型降脂药已经有了，那就是采用siRNA技术开发的超长效PCSK9抑制剂——英克西兰，这个药物属于核酸类药物，每半年用药一次，就可以起到长期稳定降血脂的作用。该药物2021年12月在美国获得FDA批准，而就在今年的8月22日，该药物在中国也已经获得了批准，其商品名叫“乐可为”。  这个半年用药一次的英克西兰降脂效果怎么样？安全性如何？适用于哪些人群使用？今天就来和大家聊一下这方面的话题。 英克西兰是一种基于RNA干扰技术的新型药物，这种新技术能够使药物长期作用肝脏的PCSK9酶，从而达到抑制酶活性，进而减少低密度脂蛋白受体降解的作用，低密度脂蛋白受体是血脂代谢过程中，分解多余低密度脂蛋白胆固醇的重要受体，这个受体的水平提高了，相当于肝脏对于血脂的分解能力增强了，因此，英克西兰发挥降脂作用，主要是通过加强脂质代谢能力，加强多余胆固醇分解能力的方向起效。 英克西兰的降脂效果如何呢？通过单克隆抗体PCSK9抑制剂类药物如依洛尤单抗，阿利西尤单抗的降脂效果，我们就可以看出这类药物的降脂效果都是显著而且明确的，依洛尤单抗等药物，每两周注射一次，对于低密度脂蛋白胆固醇的降低作用高达60%左右，是效果比强效他汀还要强的降脂药物，而同样以PCSK9位作用靶点的英克西兰，虽然每半年给药一次，其三期临床结果显示，该药物也可以使低密度脂蛋白胆固醇降低达52%，这个效果可达到阿托伐他汀40mg剂量，瑞舒伐他汀20mg剂量的降脂作用。 从给药方式上来说，该药物主要通过皮下注射给药，在除次用药时，需要分别在第1天，第90天分别注射1次，此后可每半年注射一次即可，因此，这种超长效的特性，使其在用药便捷性方面大大提高，提升了患者的用药依从性。 在药物安全性方面，英克西兰通过注射给药的方式给药，主要是干扰相关酶的mRNA起效，因此药理作用之外的不良反应是非常少见的，它产生他汀类药物可能发生的转氨酶升高，肌肉痛以及胃肠道不适，失眠等不良反应的几率都是非常低的，其最主要的不良反应是注射部位的不良反应，由于注射间隔周期长，因此，这不良反应相比单克隆抗体类的PCSK9抑制剂药物要更轻微。  这种药物的适用人群有哪些呢？在药物在国内获批的适应症为“用于成人原发性高胆固醇血症，包括杂合子型家族性高胆固醇血症以及非家族性高血脂，还有混合型高血脂异常患者的治疗”。 从适应症方面来看，该药物适用于大多数的高血脂问题患者，特别是在耐受剂量范围内已经足量使用他汀类药物的患者，如果血脂仍然不达标，单独使用或联合使用英克西兰来加强血脂控制，提升血脂达标率，是很好的选择。 对于除了低密度脂蛋白胆固醇升高，同时存在高密度脂蛋白偏低，甘油三酯高，脂蛋白a升高等问题的混合型血脂异常患者，英克西兰作为PCSK9抑制剂类药物，除了能够明确降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇以外，还有降低甘油三酯，脂蛋白a的额外药理作用，这样的作用对于调节患者的综合血脂谱，全面降低血脂异常带来的心脑血管风险，也是多重的。 目前对于英克西兰来说，虽然在国内已经获批上市，但相信作为目前全球唯一的一款半年给药一次的降脂针产品，其上市后的价格也将是非常高的，每年的用药费用方面，要远高于已经集采的他汀类药物，因此，在药物的选用方面，我们也应该以疗效和安全性为基本原则，不必过分追求新奇。 如果您使用他汀类药物作用显著，血脂达标，安全性也好，那就没有必要考虑换用降脂针产品，如果您经济条件不错，又嫌使用他汀麻烦，或者服用他汀不耐受，或者使用了他汀血脂仍然难以达标，当然就可以考虑英克西兰这样的产品来联合他汀或替代他汀，是否值得用，还是应该以降脂效果和安全性为原则，能够控制血脂达标，安全耐受的药物，就是好的降脂药，就是能保护我们心血管健康的好药。 |
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