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每天一个药点，每天进步一点~  后台回复： “我想进群” 加入专属群聊！ 雷尼替丁  NO. 126 今天给大家介绍抗消化性溃疡药
白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。含咪唑环和硝基，与组胺H2受体有高度亲和力 雷尼替丁可以由乙酰乙酸乙酯和2-硝基乙醇在碱性条件下反应得到。雷尼替丁主要在肝脏代谢为磺酸结合物，有活性代谢物。 3.作用特点： 抑制胃酸分泌，治疗胃酸过多、烧心等。作用比西咪替丁强5～12倍，不影响其他药物的代谢。治疗消化性溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡等。常与抗生素联合使用，以根除幽门螺杆菌。 研发背景 雷尼替丁是为了与史克公司的西咪替丁竞争而由葛兰素公司开发的一种抑制胃酸分泌的药物。西咪替丁是由诺贝尔奖得主布莱克发明的第一种组胺H2受体拮抗剂，能够有效治疗消化性溃疡等疾病，但也有一些不良反应和药物相互作用。 雷尼替丁是基于当时相当完善的组胺H2受体模型和定量构效关系设计的，是合理化药物设计的产物。葛兰素公司用一个呋喃环取代了西咪替丁上的咪唑环，使得雷尼替丁有更好的耐受性，更少的不良反应，更长的作用时间，以及10倍于西咪替丁的活性。雷尼替丁于1976年合成，1979年阐明其药理，1980年报告其治疗十二指肠溃疡有效，1981年上市。 雷尼替丁在1988年成为世界上销售最多的处方药，为葛兰素公司带来了巨大的收益和声誉。雷尼替丁也被列入世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一。然而，在2019年，雷尼替丁被发现含有低剂量的致癌物NDMA，引起了全球范围内的担忧和下架。目前，雷尼替丁仍在进行安全性评估和审查。
药物化学 雷尼替丁是一种有机化合物，化学式为C13H22N4O3S，呈白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿。含有咪唑环和硫酰胺基，是一种组胺H2受体拮抗剂。可从苯甲酸和二甲胺合成。常用其盐酸盐，有抑制胃酸分泌的作用。 药理学 药物代谢动力学 雷尼替丁可迅速被胃肠道吸收，口服后约1小时达到血药峰浓度，生物利用度约50%。可被肝脏代谢为无活性的代谢物，主要随尿排出。半衰期约2～3小时。可透过胎盘屏障和乳腺分泌到乳汁中。口服后约12小时可见到抑制胃酸分泌的作用。 药物剂型 雷尼替丁有片剂、注射液、滴剂和颗粒等剂型。片剂为150mg或300mg；注射液为2ml:50mg；滴剂为15ml:75mg；颗粒为1.5g:150mg。 药物不良反应和禁忌症 雷尼替丁的不良反应主要有头痛、头晕、恶心、腹泻、皮疹、发热、肝功能异常、白细胞减少和血小板减少等。少数患者可出现精神异常、幻觉、抑郁等中枢神经系统不良反应¹²³。雷尼替丁的禁忌症有对雷尼替丁过敏者、孕妇和哺乳期妇女禁用。肝功能不全者慎用。 临床应用 药物相互作用 重点相关（考察及应用） 雷尼替丁是一种强效的组胺H2受体拮抗剂，可以抑制胃酸分泌，主要用于治疗胃酸过多、烧心等症状。雷尼替丁的作用比西咪替丁强5～12倍，且作用时间更持久，不良反应较少，不影响其他药物的代谢。雷尼替丁是通过合理化药物设计开发的，是根据组胺H2受体模型和定量构效关系设计的。雷尼替丁曾经是世界上销售最多的处方药，但后来被更有效的质子泵抑制剂所取代。雷尼替丁被列入世界卫生组织的基本药物清单，作为一种基础的抗高血压药物。雷尼替丁可能含有低剂量的N-亚硝基二甲胺（NDMA），这是一种可能的人类致癌物，因此在一些国家或地区被暂停销售或下架。 — GO FOR PROGRESS—   |
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