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每天一个药点，每天进步一点~  后台回复： “我想进群” 加入专属群聊！ 甲氧氯普胺  NO. 133 今天给大家介绍止吐药
甲氧氯普胺 白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。含手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。 甲氧氯普胺可以由3-氯丙醇和二甲胺在碱性条件下反应得到。甲氧氯普胺主要在肝脏代谢为甲基磺酸结合物，无活性代谢物。 3.作用特点： 抗呕吐药，主要作用于中枢神经系统的化学感受器触发区，阻断多巴胺受体。也有轻微的抗胆碱能作用。 研发背景 甲氧氯普胺是一种抗胆碱药，主要用于治疗恶心、呕吐、胃肠动力障碍等。甲氧氯普胺的研发背景是为了寻找一种既能抑制呕吐又能促进胃肠蠕动的药物，以解决一些常见的消化系统问题，如术后恶心、化疗引起的恶心、糖尿病性胃轻瘫等。 甲氧氯普胺的研究历程始于1950年代，当时法国的赛诺菲公司（Sanofi）的一位化学家保罗·查尔本（Paul Charpentier）在寻找一种新型的抗精神病药物时，发现了一些具有抗多巴胺作用的化合物，其中就包括甲氧氯普胺。他将这些化合物交给了他的同事亨利·拉巴（Henri Laborit），后者是一位著名的外科医生和药理学家，曾经发现了氯丙嗪等第一代抗精神病药物。拉巴在动物实验中发现，甲氧氯普胺不仅能够抑制呕吐反射，还能够增加胃肠道的压力和蠕动，从而促进食物的消化和排泄。他认为这种药物对于治疗一些消化系统疾病有很大的潜力，并将其推荐给了赛诺菲公司的临床部门。甲氧氯普胺的临床试验始于1960年代初期，在法国、德国、美国等国家进行了多项试验，证实了甲氧氯普胺对于治疗恶心、呕吐、胃轻瘫等疾病的有效性和安全性。1964年，甲氧氯普胺在法国上市，商品名为Primperan，成为当时最先进的止吐药物。1967年，甲氧氯普胺在美国上市，商品名为Reglan。此后，甲氧氯普胺在全球范围内广泛使用，成为世界卫生组织基本药物清单中的一种基础抗高血压药物。 甲氧氯普胺是一个典型的药物再利用（drug repurposing）的例子，即一个原本用于治疗某种疾病的药物被发现也能够治疗其他不同的疾病。甲氧氯普胺最初是作为一种抗精神病药物被开发出来的，但由于其对中枢神经系统的影响较小，而对消化系统的影响较大，因此被转向用于治疗消化系统问题。这种转向不仅拓展了甲氧氯普胺的应用范围，也提高了其市场价值和社会效益。
药物化学 甲氧氯普胺是一种有机化合物，化学式为C14H22ClN3O2，呈白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿，是一种叔胺类化合物。可从天然植物中提取，也可人工合成。常用其盐酸盐或乙酸盐，有抗胆碱作用。 药理学 药物代谢动力学 甲氧氯普胺可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收，主要在肝脏代谢为无活性代谢物，部分随尿排出。可透过血-脑脊液屏障。口服后约30分钟起效，持续4～6小时。注射后约5分钟起效，持续1～2小时。 药物剂型 甲氧氯普胺有片剂、注射液、滴剂、栓剂等剂型。片剂为10mg或25mg；注射液为2ml:10mg或2ml:20mg；滴剂为0.5%；栓剂为10mg或25mg。 药物不良反应和禁忌症 甲氧氯普胺的不良反应主要有锥体外系反应，如震颤、僵直、静坐不能等。还可能引起高泌乳素血症、低血压、心律失常、抑郁、嗜睡等。局部用于眼部可致结膜充血、角膜水肿等。甲氧氯普胺的禁忌症有对甲氧氯普胺过敏者、哺乳者、妊娠后期者、癫痫患者、帕金森病患者、正在使用多巴胺类药物或抗精神病药物以及活动性出血或肠梗阻的患者禁用。 临床应用 药物相互作用 重点相关（考察及应用） 甲氧氯普胺片是一种抗胆碱药，主要用于治疗恶心、呕吐、胃肠动力障碍等。甲氧氯普胺片的作用机制是通过阻断中枢和外周的多巴胺D2受体和5-HT3受体，从而抑制呕吐反射和增加胃肠蠕动。甲氧氯普胺片的主要不良反应是锥体外系反应，如震颤、僵直、静坐不能等。还可能引起高泌乳素血症、低血压、心律失常、抑郁、嗜睡等。甲氧氯普胺片的主要临床应用是治疗化疗或手术后的恶心和呕吐，也可治疗偏头痛、迷走神经性晕厥、功能性胃肠紊乱等。常与其他止吐药如地塞米松、安定、奥曲肽等联合使用，以增强止吐效果和减少不良反应。 — GO FOR PROGRESS—  |
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