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药理‖中枢神经系统 1

 板桥胡同37号 2023-10-25 发布于天津

 2021/8

08

药理学‖神经精神系统

目录:

1、所有用药总结

2、药物作用示意图

3、首选药

1、所有用药总结

(0)麻醉药

局麻药

用于

不用于

普鲁卡因

浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉及腰麻

表面麻醉

丁卡因

表面麻醉

浸润麻醉

利多卡因

全能


(1)镇静催眠药(中枢抑制)

第一代:溴化物水合氯醛

第二代:巴比妥类(抑制呼吸)

第三代:苯二氮䓬类BZ(镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥 抗癫痫。抑郁症用镇静性抑郁药,不用睡眠药)

小剂量:安静、嗜睡。大剂量:产生类生理性睡眠

①苯二氮䓬类BZ

短效:三唑仑、奥地西泮

长效:地西泮

②新型苯二氮䓬类

唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆

③巴比妥类

④其他

水合氯醛,治疗顽固性失眠

甲丙氯酯(眠尔通)

丁螺环酮,抑制5-HT释放,抗焦虑

(2)抗癫痫药、抗惊厥药

癫痫类型

首选

持续状态

地西泮静注

大发作(强直-阵挛性发作)肌反张

苯妥英钠

小发作(失神性发作)

乙琥胺

大+小(混合型)

丙戊酸钠

精神运动发作(复合性局限性)

卡马西平

三叉神经痛

卡马西平

大苯小乙,丙戊全能。三精制药,卡马西平

①其他抗癫痫药:

苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠

苯巴比妥、扑米酮、苯二氮䓬类(地西泮、硝西泮、氯硝西泮)、氟桂利嗪、拉莫三嗪、托吡酯

②临床一线用药:

普瑞巴林、左乙拉西坦、拉科酰胺

抗惊厥药:硫酸镁

Mg是Ca的拮抗剂,发挥肌松和降压作用,缓解子癫首选药。但Mg>3.5mmol/L会中毒,抑制呼吸和心脏。

(3)中枢神经系统退行性药

一、抗帕金森病PD

1、拟多巴胺类药

(1)多巴胺的前体药:

左旋多巴L-DOPA:少量通过血脑屏障,进入中枢

(2)左旋多巴增效药:

①AADC氨基酸脱羧酶抑制药——卡比多巴

②MAO-B单胺氧化酶抑制药——司来吉兰

③COMT儿茶酚-O-甲基转移酶抑制药——卡朋类(硝替卡朋、托卡朋、恩他卡朋)

(3)多巴胺受体激动药:

溴隐亭,激动D2类受体

利舒脲,激动D2类受体,治L-DOPA长期不良反应

普拉克索,D2类受体,但会突发性睡眠

(4)促多巴胺释放药

金刚烷胺

2、抗胆碱药(中枢性M胆碱受体阻断药)

苯海索:只用于PD早期禁用于青光眼前列腺肥大

苯扎托品

二、治疗阿尔兹海默症AD

1、胆碱脂酶抑制药

一代:他克林,肝毒性,现已撤市

二代:美奈哌齐,用于中度AD患者,肝毒性及外周Ach减少舒血管

①利斯的明,中枢抑制:新斯的明,外周抑制

②加兰他敏、石杉碱甲

2、NMDA受体非竞争性拮抗药

美金刚,治疗中重度患者,调节谷氨酸浓度

2、药物作用示意图

(1)苯二氮卓类 ‖镇静催眠药

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(2)镇静催眠药概念

镇静药(Sedative):能引起CNS轻度抑制,缓解烦躁不安,使之安静。

催眠药(Hypnotics)能引起近似生理睡眠药物

非快动眼睡眠:分为1、2、3、4期,其中3、4期又合称慢波睡眠期。有利于机体发育和体力恢复。70%-75%,90min

快动眼睡眠:快动眼睡眠对脑和智力的发育起着重要作用。(做梦时期)25%,20min

(3)左旋多巴 ‖中枢退行性药

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(4)胆碱酯酶抑制药 ‖中枢退行性药

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3、首选药

(1)苯二氮䓬类BZ ‖镇静催眠药

药理作用:作用于苯二氮䓬受体,促进GABA(γ氨基丁酸)与GABA受体结合,增加CI离子通道开放频率而增加CI离子内流

临床应用:

抗焦虑,作用于边缘系统,调节情绪

镇静催眠作用,延长NREMS2期,缩短4期,减少梦游。夜惊
抗惊厥、癫痫,地西泮静注治疗癫痫持续状态

④治大脑损伤所致肌强直,起肌松作用

镇静焦虑助睡眠,癫痫持续是首选。

对抗惊厥效果好,中枢肌松解痉挛。

不良反应:记忆缺损,中毒后用氟马西尼(安易醒)拮抗

(2)巴比妥类 ‖镇静催眠药

临床应用:

①不用于镇静催眠,因为缩短REMS(做梦)非正常生理性睡眠且停药反跳。

②抗惊厥,可以治疗癫痫大发作和癫痫持续状态

③手术麻醉,静脉注射硫喷妥纳用于麻醉

不良反应:

①后遗效应,次晨宿醉状态

②耐受性、依耐性、停药反跳

③呼吸疾病患者禁用

(3)苯妥英钠 ‖抗癫痫、惊厥药

药理作用:

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抑制突触传递的强直后增强PTP,阻止向正常细胞放电,稳定膜的作用,抑制Na、Ca离子内流。

临床应用:

①治疗癫痫大发作首选药

②减少神经痛

③抗心律失常,是治疗强心苷过量首选药

不良反应:

牙龈增生

②影响叶酸吸收,对造血有影响

(4)左旋多巴L-DOPA ‖中枢退行性药

药理作用:普遍经肝、肠、心、肾脱羧成为多巴胺,抗休克。只有少量L-DOPA可以进入中枢
临床应用:改善肌肉震颤

不良反应:

①短期应用:平滑肌收缩,血管舒张,血压下降

②长期应用:运动过多症,症状波动和“开-关反应”,精神错乱

☆多巴胺DA

药理作用:  激动α+β

临床应用:

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       肥肥瘫是放假永远跨不过的坎,鉴于我已经多天在家里睡到十点起、看电视剧、吃吃喝喝,就能判定在家里,我是做不出推送了。所以今天,我决定——去麦当劳吃板烧鸡腿堡,顺便写完了这篇推送,哈哈哈。还有一个原因是家附近都在装修,星期一开工就闹得不行不行的,还不如找一间少人的麦当劳,耗着美好吃吃喝喝的时光。

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