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每天一个药点，每天进步一点~  后台回复： “我想进群” 加入专属群聊！ 沙丁胺醇  NO. 142 今天开始给大家介绍呼吸系统药
沙丁胺醇 白色或近白色结晶性粉末，易溶于乙醇，溶于水，略溶于乙醚。含手性碳，外消旋体为常用药物，右旋体为活性成分。化学式为C13H21NO3，分子量为239.3 沙丁胺醇可以由对羟基苯乙酮经氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再经水解、中和、氢化制得。沙丁胺醇主要在肠壁和肝脏代谢为硫酸结合物，无活性代谢物。 3.作用特点： 选择性β2肾上腺素受体激动药，能选择性作用于支气管平滑肌β2-肾上腺素受体，而呈较强的舒张支气管的作用。用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等症。也可用于治疗高血钾。 研发背景 沙丁胺醇是一种选择性β2肾上腺素受体激动药，能选择性作用于支气管平滑肌β2-肾上腺素受体，而呈较强的舒张支气管的作用。沙丁胺醇是为了治疗哮喘而研发的一种药物，哮喘是一种常见的慢性呼吸道疾病，其特点是气道高反应性和气道炎症，导致气道收缩、黏液分泌增加和气流受限。哮喘的发病率和死亡率在全球范围内都有上升的趋势，给患者和社会带来了巨大的负担。因此，开发一种有效、安全、便捷的哮喘治疗药物具有重要的意义。 沙丁胺醇首先由英国Allen & Hanburys公司于1969年研究开发并以Ventolin商品名在德、法两国上市。沙丁胺醇是由对羟基苯乙酮经氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再经水解、中和、氢化制得。沙丁胺醇含有手性碳，外消旋体为常用药物，右旋体为活性成分。沙丁胺醇主要在肠壁和肝脏代谢为硫酸结合物，无活性代谢物。沙丁胺醇可以通过口服、吸入或注射等途径给药，其中吸入给药具有起效快、剂量小、副作用少等优点。 沙丁胺醇的开发是由一位名叫David Jack的英国药理学家领导的，他曾经在英国葛兰素（Glaxo）公司工作，并在那里创立了一个成功的呼吸道药物研究团队。David Jack被誉为“呼吸道药物之父”，他不仅开发了沙丁胺醇，还开发了其他几种重要的呼吸道药物，如沙美特罗（Salmeterol）、福莫特罗（Formoterol）和布地奈德（Budesonide）等。David Jack曾经说过：“我认为我们做了一些非常有价值的工作，我们改变了许多人的生活。”
药物化学 沙丁胺醇是一种有机化合物，化学式为C13H21NO3，呈白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿。含有苯环和异丙胺基，是一种β2肾上腺素受体激动剂。可从天然植物中提取，也可人工合成。常用其硫酸盐或沙丁胺醇丙酮酸盐，有支气管舒张作用 药理学 药物代谢动力学 沙丁胺醇可迅速被口服、吸入或皮下注射吸收，主要在肝脏代谢为无效的代谢物，部分随尿排出。可透过胎盘。吸入剂约5分钟见效，持续3～6小时；口服剂约30分钟见效，持续4～6小时；皮下注射约15分钟见效，持续3～4小时 药物剂型 沙丁胺醇有片剂、糖浆、注射液、吸入剂和雾化液等剂型。片剂为2mg或4mg；糖浆为2mg/5ml；注射液为0.5mg/ml；吸入剂为0.1mg/喷或0.2mg/喷；雾化液为0.5%或1% 药物不良反应和禁忌症 沙丁胺醇的不良反应主要有心悸、震颤、头痛、低血钾等，一般较轻微，随着用药时间的延长而减轻或消失。高剂量或静脉给药时可引起心律失常或心肌缺血。沙丁胺醇的禁忌症有对沙丁胺醇过敏者、妊娠期或哺乳期妇女、甲亢、心绞痛、心肌梗死、心力衰竭、高血压等禁用。哮喘患者应避免长期使用或过度使用 临床应用 药物相互作用 重点相关（考察及应用） 沙丁胺醇是一种速效型β2肾上腺素受体激动剂，能促进支气管平滑肌舒张，增加肺通气量，缓解呼吸困难。沙丁胺醇的常见剂型有吸入剂、片剂、胶囊或糖浆，其中吸入剂为首选，因为能快速见效，副作用少。吸入剂通常为蓝色，每次1～2喷，每日3～4次。沙丁胺醇的主要不良反应有心悸、震颤、头痛、低血钾等，一般较轻微，随着用药时间的延长而减轻或消失。高剂量或静脉给药时可引起心律失常或心肌缺血。沙丁胺醇的主要药物相互作用有：与其他β受体激动剂或抗胆碱药合用可增强支气管舒张作用；与β受体阻滞剂合用可相互拮抗；与洋地黄类药物合用可增加洋地黄中毒的风险；与利尿剂或皮质类固醇合用可加重低血钾。沙丁胺醇的主要适应症有：支气管哮喘的急性发作或缓解期；运动诱发性支气管收缩的预防；COPD的急性加重或稳定期；高血钾的治疗。沙丁胺醇也被列入世界卫生组织基本药物清单，作为一种基础的呼吸系统药物。 — GO FOR PROGRESS—  |
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