在我国高血压患者中,最常用的一类降压药是地平类,也称为钙通道阻滞剂(CCB)。这种药物有着相对稳定的降压效果,因此被广泛使用。然而,地平类降压药有很多种类,也存在一些注意事项、禁忌症和副作用,那个降压效果最好,副作用最小,本人花费很长时间和经历,整理多个资料进行横、竖综合分析。耐心看完一定收获满满。现在,我将用通俗易懂的语言为大家进行解读。 常见地平:硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、尼索地平、非洛地平、尼群地平、拉西地平、尼卡地平、贝尼地平、乐卡地平、西尼地平、马尼地平、巴尼地平等钙通道阻滞剂(CCB)是临床常用降压药。 按照代给分一下类 第一代:硝苯地平(普通片) 起快,作用时间短,但易引起头疼、血压骤降、心动过速等不良反应。目前临床上已不主张使用硝苯地平普通片来降压。 第二代:对血管选择性更好,主要以缓控释制剂为主,以达到长效降压 包括尼群地平、尼索地平、尼莫地平以及硝苯地平缓释片/控释片、非洛地平缓释片。其中硝苯地平缓/控释片通过独特的药物制剂工艺改善了其药效短的缺点,服药后药效可维持至少20h。而尼莫地平由于脑血管选择性更高,更适合伴有脑血管痉挛,脑供血不足的高血压患者。 第三代:相较于第二代,作用更为缓慢平稳,持续时间更长,更兼有抗动脉粥样硬化,保护心肌的效果 包括氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平、乐卡地平。其中氨氯地平是第三代中应用最广泛的一款,药效维持可长达35~50个小时。 降压强度 大约降压效果最强的药物是二代里的尼索地平,其次是西尼地平和非洛地平。 三代药物中的氨氯地平、左旋氨氯地平、贝尼地平、拉西地平、乐卡地平以及二代的硝苯地平控释片的降压效果相当,处于较高水平。 二代药物中的尼卡地平、尼莫地平和尼群地平的降压效果相对较弱。 其实降压药不是越强越好,应该是有强度情况下,血压控制平稳,副作用小,最好对靶器官还有保护作用更好了,所以来一个降压效果最好排名 降压效果 综合降压幅度和降压平稳看,第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平的降压效果最好。第二代如:还可以尼索地平、西尼地平、非洛地平、硝苯地平控释片,第一代基本被淘汰了 要想知道为什么,且听我慢慢讲解 适应人群 地平类降压药没有绝对禁忌症,但心动过速与心力衰竭患者应慎用。由于地平类降压药物,尤其是第三代在降压的同时还有抗动脉粥样硬化,保护心脏、肾脏等重要脏器的作用,更适用于老年、合并有冠心病、脑梗等动脉粥样硬化性疾病、肾功能不全的高血压患者。在选药方面应尽量选择长效制剂,以达到平稳降压的效果。 用法用量及注意事项 1.氨氯地平半衰期长达35~50小时,降压作用平稳,24小时长效控压,但该药起效相对也会慢些,达到稳定降压的时间也比较长,一般需4~7天,不要着急换药。 2.因为受食物影响较大,非洛地平缓释片、乐卡地平片需餐前服用,贝尼地平片、西尼地平片、马尼地平片、巴尼地平缓释胶囊需餐后服用。 3.葡萄柚汁可抑制地平类降压药的体内代谢,使血药浓度增加,有可能使血压过度降低。用药期间,尽量避免使用葡萄柚。 4.地平类降压药对光不稳定,应避光保存! 5.贝尼地平半衰期1.7小时,每日服药一次,为什么能降压, 贝尼地平好啊,你往后面看看就知道了,越看越好,因为贝尼地平与钙通道结合缓慢,而且贝尼地平与钙通道结合后的解离速度相对较慢。 6.服用缓释片、控释片时,需整片吞 服,不得咀嚼、碾碎。使用硝苯地平控释片的患者可在粪便中发现药物空壳,为正常现象。 7.需注意伊曲康唑、氟康唑、克拉霉素、红霉素、西咪替丁、环孢素等同样抑制地平类的代谢酶,增强其降压效果,应避免联合应用。 地平类药物降压原理 血管平滑肌的收缩有赖于细胞内游离钙,若抑制了钙离子的跨膜转运,则可使细胞内游离钙浓度下降。 钙离子通道有3种,L型、N型、T型钙离子通道。 L型钙离子通道主要分布在心脏和血管,阻断它就可以有效降低血压,代表药物就是氨氯地平,硝苯地平,拉西地平、乐卡地平,由于外周血管的扩张,可引起交感神经活性反射性增强而引起心率加快和水肿。 N型钙离子通道主要分布在交感神经,阻断它可以降低交感神经活性,降压的同时不会引起心率增快,西尼地平可以同时阻断L和N型两种钙离子通道。所以,西尼地平降压的同时很少引起反射性心率增快。 如果选择第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平后,出现心率加快,不能耐受,可考虑换成贝尼地平或西尼地平。 T型钙离子通道主要分布在肾脏的入球小动脉和出球小动脉,可以降低肾小球压力。 马尼地平可以同时阻断L和T型两种钙离子通道,使用马尼地平很少引起水肿。 而贝尼地平可以同时阻断L、T和N型三种钙离子通道,也就是说贝尼地平在降低血压的同时,不引起心率反射性增快,水肿发生率也比较低,对于肾脏还有保护作用。 这也是为什么一些口服氨氯地平和硝苯地平发生水肿的患者换用贝尼地平的原因。 所以从保护靶器官角度来说,贝尼地平最好,其对肾脏的保护作用强于氨氯地平,对心绞痛的治疗效果强于氨氯地平。 除了常见的地平之外,还有一些特殊功效的地平,对脑血管有选择性的舒张作用,比如尼卡地平、尼莫地平。 常见的不良反应 1、反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面色潮红、心动过速。 原因常见于初次使用降压药或降压药物剂量过大时,或L型钙通道扩血管引起,短效制剂最为明显。 处理措施: 选择长效制剂或缓释剂,从最低剂量开始使用,后期酌情增加,或换用贝尼地平或西尼地平。 2、水肿。 地平类药物引起水肿的发生率约为5%至10%。 大多数水肿在使用一段时间后出现,主要是因为这些药物在降压时扩张微小动脉和扩张微小静脉的作用强度不平衡。其中,扩张微小动脉的能力强于扩张微小静脉的能力,导致循环时少量血液不能有效回流至心脏。 这种水肿通常比较轻微,主要发生在身体的低部位,如足部、踝部和小腿的下半部。 处理措施:
注意虽然应用利尿剂可以消肿但是治标不治本不建议。 3、低血压、直立性低血压。 降压作用强的药物或药物过量易引起低血压。 处理措施:
4.牙龈肿胀 处理措施: 保持口腔卫生可减少牙龈增生的发生率。 6个月进行一次洗牙 5.其他。 恶心、便秘、腹痛等消化道症状,失眠、震颤、感觉异常、嗜睡、眩晕等精神神经症状。眼结膜出血、瘙痒、皮疹、牙龈增生、呼吸困难、肌无力、肌肉痉挛等,极罕见,这里不展开讨论。 一句话各种地平横评 1、硝苯地平片: 口服10分钟起效,1~2小时达最大效应。由于血药峰浓度过快过高,易出现不良反应,已不推荐常规降压使用, 可舌下含服缓解变异型心绞痛。 2、硝苯地平的缓释片 唯一可用于妊娠高血压的地平类药物! 3. 硝苯地平的控制片 可用于冠心病、慢性稳定型心绞痛。 4.非洛地平现缓释片 因选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,它对心肌收缩的影响较小,同时有促尿钠排泄和利尿作用,总体而言,非洛地平的副作用发生率相对硝苯地平较低。 可用于高血压、稳定性心绞痛 5、尼索地平 是最强的地平类,是硝苯地平的4-10倍,具有一定的血管选择性,似乎对心脏收缩或房室传导几乎没有或没有抑制作用, 用于缺血性心脏病、稳定型心绞痛、充血性心力衰竭及原发性高血压患者。 6、尼群地平 一个中庸的降压药物,降压强度中等;易引起水肿。 适用于各型高血压 7、尼莫地平 尼莫地平的降压作用较弱,通常不作为主要降压药物。然而,它可以改善脑血管痉挛,扩张脑血管。 治疗蛛网膜下腔出血、脑血管痉挛、脑供血不足引起的头痛型高血压和缺血性突发性耳聋。 8、拉西地平 拉西地平的降压作用时间长,药效非常强,起效较快。就因为起效快,老年初始剂量减半,因为它可能会引起老年人的不适应,包括缺血性血管病和低血压等。 9.贝尼地平 非常不错的降压药物,阻断L、T和N型三种钙离子通道,第三代地平,降压效果非常强,副作用小,保护作用。心率快换它,水肿换它,你说好不好,注意:老年初始剂量减半,要在医生指导下调整药物。 适用于原发性高血压、心绞痛。 10.氨氯地平 最长效药物,中等强度的降压药物,易引起水肿,有时可自行消失。 注意:起效慢,最大降压效果出现在用药后2~4周,别急着换药。 因负性肌力作用小适用于慢性充血性心力衰竭的长期治疗。 11.左旋氨氯地平 去掉无效右氨氯地平,留下有效的左旋氨氯地平,和氨氯地平相似。但副作用发生率相对较低,还是比较优秀的。 在治疗心绞痛、左心室肥厚、脑血管疾病、肾小球原发疾病等方面略有成效。 最后回答一个今天门诊一个患者的问题, 作为钙通道阻滞剂,“地平”类药物会导致骨质疏松吗? 答案是否定的。至于为什么累了,写不动了,评论区告诉你们答案, 如果对你有一点点收获,能不能给奋斗几个小时的我点赞、转发、评论支持一下。 |
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