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10种地平类降压药各擅其长,谁最强?如何正确选择?

 精华1mcnocvnyq 2022-11-12 发布于湖北

#好医生为健康护航#

很多人在确诊高血压病的初期,都曾被医生建议服用地平类降压药来降高血压,那为什么医生都偏爱应用地平类降压药治疗高血压呢?很明显有这样一个原因,那就是地平类降压药就在降压方面确有专长,它在常用5五大类降压药物中,相比来说,降压幅度是最大的,降压速度也是屈指可数的,对心脏的保护作用也是很“贴心的”,说地平类降压药是“强劲的小马达”也不为过,良好的降压效果受到诸多高血压患者的亲睐。

其实早在1967年便出现了地平类降压药(钙离子拮抗剂)这个名词,后来经过不断的研发变革,发展到今天,地平类药物已经繁衍出了“子孙四代”,比如第一代的硝苯地平第二代的硝苯地平缓释片及控释片、非洛地平、尼莫地平、尼群地平、尼卡地平、贝尼地平等第三代的氨氯地平及左旋氨氯地平、乐卡地平、拉西地平等第四代的西尼地平等常见的地平类降压药,应网友要求,下面呢就给大家介绍一下这四代“地平”都有谁,各自发挥着什么样的作用,存在什么副作用,适合什么样的人吃。

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这四代地平药物的详细介绍!

第一代的代表药

硝苯地平,硝苯地平是最经典的钙离子拮抗剂,以降压力度强、速度快而著称,对顽固性的高血压,有较强的降压效果,那什么样的人适合吃硝苯地平呢?

1、血压较高的中老年人比较适合用硝苯地平。比如说一个老大爷,他的血压高达160/100毫米汞柱以上。而服用诸如沙坦类药物、β受体阻滞剂类药物、普利类药物时血压都降不下来,那这时候我们可以给他吃短效的硝苯地平普通片。硝苯地平普通片,它是降压力度特别强的一种剂型,而且不到半小时药效就可以彰显出来。一般年纪较大的老人。都会存在这种降压药物不敏感的现象,尤其是那些本身血脂高、动脉硬化较严重的人,血管弹性很差,很难用一种降压药降下来的人。我们都推荐他吃硝苯地平普通片。但是要注意的是呢,这个硝苯地平虽然疗效突出,但不能长期应用。目前它已经禁用于单独长期应用了,因为有研究表明硝苯地平存在增加猝死的风险。不过也不用太担心,药学家们已经把它改良了,萌生了硝苯地平控制片或者是缓释片剂型。那这样一来,它的降压时效延长了,作用也稳态化了,就连副作用呢也相对降低了,可以说猝死的副作用几乎都消失了。虽然经过改良的硝苯地平,用起来没有生命危险了,但还是没有把它的本性改掉。硝苯地平它还存在大量的副作用,比如说有人吃了它会出现脸红,摸起来发烧,有人吃了一段时间,发现牙龈好像比以前大了一圈,增生的很难看,有的人出现了下半身水肿的现象,一按一个坑,很久才会恢复平整。另外硝苯地平还让很多男性的高血压朋友患上了阳痿,勃起不坚,无法进行性活动这种现象。那这种种的不良反应,都让人对它望而却步。因此如果您也存在顽固性高血压情况,建议您用硝苯地平片从小剂量10毫克开始,一天吃三次。紧急情况下舌头下含着,这样或许能把这种很高的血压很快能够降下来。

2、高压高的离谱,低压反而正常或者是偏低的人,这样的人可以用硝苯地平。其实这种类型的高血压一般都是老年人,他们不仅得心脏病的几率大,血管硬化的几率也高。高压之所以高,是因为心脏大动脉硬化后,其弹性明显减退,心脏的左心室射血时,大动脉打开扩张,不能与射血相适应,表现为这种收缩压升高,而低压也是因为大动脉不能很好的回缩而使输出量下降,这样的脉压差就大了,导致高压更高,低压更低。那这里的硝苯地平呢就是很好的大动脉扩张剂,吃上它大动脉就能够扩张的更好。于心脏射血步率一致,血压才能够降得更好。所以说高压高的人尤其适合吃硝苯地平。

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3、低肾素活性患者适合吃硝苯地平。那有人听了可能就蒙了,什么叫做低肾素高血压患者呢?低肾素高血压患者其实占全部高血压类型的45%到50%,近一半之多与吃盐有很大关系。盐中钠含量比较高,吃的多了,肾素就有可能降低。另外钾离子摄入不足,也会影响血压的控制。钠钾摄入不平衡是肾素低的一个重要原因。所以我们为了降压,首先要控制盐的摄入,适当的吃一些香蕉来补充钾。如果通过吃,还不能够让这种血压回降,那我们呢就应该用硝苯地平来降压了,可能有意外收获。因为呢这种硝苯地平的降压作用呢,不受高盐饮食影响,尤其适用于生活中习惯吃咸和盐敏感高血压的患者。

4、硝苯地平特别适合动脉硬化的高血压患者服用。因为它本身就有抗动脉粥样硬化的作用,它可以防止冠状动脉、颈动脉进一步恶化,有利于血管弹性的保持,它有利于四肢血脉的通畅,对于周围血管病也有治疗作用。

5、特别适合稳定性心绞痛的人使用。因为稳定性心绞痛发作有两个决定因素,第一个就是动脉硬化,第二就是具体的诱发因素。而硝苯地平可以抗动脉硬化,对于心肌暂时性缺血、缺氧有正向作用,可以缓解心绞痛发作的症状,减少冠心病患者发作的次数,它有利于患者生命质量的提高。所以说对于有明显原因诱发的心绞痛来说,用硝苯地平来降压是最适合不过的了。


第二代地平类药物:

第二代地平代表药物,有非洛地平、尼群地平、尼莫地平、尼卡地平、贝尼地平、硝苯地平缓释片及控释片等等。它们的生物利用度总体上,比第一代高,但也存在药物浓度波动较大的风险。不过安全方面总体是提高的。

  • 非洛地平,非洛地平具有扩张冠状动脉的作用,所以它除了降血压的作用外,还可以缓解冠心病、心绞痛症状非洛地平缓释片也属于中长效制剂,药物半衰期为10~22小时,降压作用相对平稳,不良反应少,比较适用于轻、中度高血压的控制。除此之外,它还有一定的抗动脉硬化的作用,也就是俗称的软化血管的作用。特别适合用于伴有颈动脉斑块的血管狭窄的,外周血管闭塞的高血压患者。可以说大多数的中老年人都表现出高压高,低压偏低或者是正常的状态,那这正契合了非洛地平的适用人群。所以说中老年人,如果您有稳定性的心绞痛,也有心衰,单纯的收缩压升高,就可以毫不犹豫地选择非洛地平。其实,非洛地平这一点呢,与氨氯地平有相似之处,它们两个都不反射性地增加心率,相比于其他的地平药来说,更适合心衰的人使用。此药作为地平类降压药,地平药有的不良反应非洛地平也有,但您要明白,存在副作用也不可怕,只需要搭配一些,比如说普利或者沙坦药来联合降压,那副作用就会大大降低的。另外有学者将硝苯地平控释片与非洛地平缓释片的降压效果相比较,轻中度的高血压患者两种药物的疗效相似;但是对于重度高血压患者来说,硝苯地平控释片较非洛地平缓释片更为有效。不过,非洛地平缓释片还可以应用于肾性高血压患者,不仅可以起到很好的降血压作用,还能起到保护肾脏的作用。之所以能够保护肾脏,和非洛地平缓释片能够降低肾小球囊内压的作用,实现入球小动脉扩张,使肾脏受到的损害得以减小有关。
  • 尼群地平和尼莫地平,首先我们不能把尼群地平与尼莫地平混淆,两药是完全不同的药,只是一字之差就注定了它们的作用不同。尼群地平是扩张心血管的药,可以防治冠心病,也可以轻度扩张脑血管,改善脑供血,可以用来防治脑梗死,而尼莫地平呢,是扩张脑血管的药,可以预防和治疗因蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛等缺血性的血管事件,或者是偏头痛等等。尼群地平属于中效药,作用时间只有6到8小时,降压力度比较强,而且尼群地平的性价比非常高,每片只需要几毛钱,每月只要十几块钱,服药后30分钟起效,特点是对冠状动脉和外周血管有较强的选择性,因此,用它的时候格外小心下肢水肿的不良反应,尼群地平降压效果平稳,一般不会造成血压发生明显的波动,很适合经济困难高血压人士使用。而尼莫地平的特点更与众不同,它对脑组织受体有较高的选择性,容易通过血脑屏障,对脑部血流影响较大,一般不把尼莫地平当做常规降压药来用,把它当做脑血管痉挛解除剂都是很适合。因此,这两药一定要区分开来,别混为一谈,发生不必要的用药风险。
  • 尼卡地平,首先它是烈药,不是一般人能用的,跟硝普钠一样,作用特别强烈,属于抢救药品,它主要是抑制钙内流扩张周围血管、冠状动脉、脑动脉、肾动脉。降压平稳确切,降幅可达25-30%,可显著改善靶器官血液灌流,减轻后负荷,改善心功能,保护血管、心肌及脑神经细胞,排钠利尿。因为作用太强而不被轻易使用,尼卡地平可作为治疗高血压急症一线药物,对正常颅内压影响不大,在神经外科应用很广泛,对于我们高血压患者来说,它是比较危险的,不需要考虑应用此类药物,了解即可。
  • 贝尼地平,贝尼地平是比较“特立独行”的高效且副作用极小的降压药,它降压的方式是:膜介导。这跟它的高度亲脂性、亲膜性有关,比第三代的氨氯地平还要高,这也决定了它降压的长效性和平稳性,也就是它服用一片,就能很好地控制好一天24小时血压,此药主要通过肝脏CYP3A4系统代谢,所以对肾脏影响较小,透析患者也可以酌情使用贝尼地平是三亚型钙通道阻滞,相较于传统L钙通道阻滞,同时阻滞L/T通道更容易使血压达标。曾有一组数据显示,对于60岁以上的老年人,服用贝尼地平8mg/日,治疗12周,血压降至140/90mmHg的有效率高达93.3%可谓强度一点也不逊沙坦类降压药中的“氢弹”美阿沙坦。除此之外,贝尼地平肾脏保护作用也很出色,比氨氯地平更有效降低尿蛋白,副作用方面比任何传统地平药物都要低很多,最突出的是下肢水肿发生率特别低,因为它同时扩张小动脉与小静脉(以往药物只单纯扩张小动脉),不增加毛细血管内压,液体不会渗漏,发生水肿几率大大降低。总之,贝尼地平除了降压强之外,在肾脏保护方面,副作用方面,对心率影响方面,水肿发生率方面,都表现得很出色!

第三代地平类药物:

1、氨氯地平,这个药可谓是特别常用的降压药了,应用十分广泛,因为,它是作用时间最长的降压药,半衰期长达35到50个小时,只要能够长期的运用,无论在力度上,还是降压幅度上,再或者是在用药安全性方面,都是比其他地平药有优势的,很多人反映,它吃起来呢,效果并没有宣传得那么好,只能说这些人,没有吃够时间,生活饮食运动方面没达标,要想达到良好的降压效果,则需要吃2-3周以上,这样,它的药效才发挥得更平稳、更良好。那么氨氯地平最适宜哪些人服用呢?答案呢,有五类,第一个就是高血压合并心率慢的,第二个,高血压导致了左心室肥大的,第三有血糖升高,糖尿病,存在胰岛素抵抗的,第四高血压合并有肾功能损害,有尿蛋白的。还有呢,就是高血压合并有冠心病的都可以用氨氯地平降压,也就是说它特别适合中老年人应用,尤其是基础病比较多的,血压的分级在二到三级的,又因为它在市面上的价格很便宜,所以,很多人都比较偏爱氨氯地平来降压。注意,氨氯地平又可以分为左旋和右旋体,其中左旋氨氯地平是具有药理活性的氨氯地平成分,其药效是右旋体的1000倍,且不良反应较右旋明显减少,选择左旋氨氯地平药物,其实比普通的氨氯地平,在副作用方面要小很多。建议大家选择左旋氨氯地平降压,但如果想要更多地保护心脏,选择带有右旋的更为适合,所以根据实际的病情需要来选择降压药才是明智之举。

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2、拉西地平,作为第三代的地平药,指南中对它描述的很清楚,它应用范围比较广,特别适合老年型的高血压患者。我们都知道老年人的高血压,它的特点是单纯的高压高,脉压差比较大,血压波动比较大,易发生体位性低血压,更容易与多种疾病共存,并发症比较多,而且比较严重,治疗难度比较大,病死率比较高。而拉西地平呢,恰恰可以像氨氯地平一样,有效平稳达标,兼顾并发症又可降低血压。那拉西地平有哪些过人之处呢?就在于它是长效的二氢吡啶类钙离子拮抗剂,它是当前几类地平降压药中呢,唯一没有绝对禁忌症的降压药,也是第三代高亲脂性长效药,与其他的地平相比,踝部水肿,这种发生率很低,对靶器官保护作用更强。(如果有需要进一步了解,请翻阅往期文章。)

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3、乐卡地平,它也是高血压患者比较受欢迎的第三代的地平药,它有个奇怪的现象,那就是它在血中半衰期并不长,从药效时间上来看,它属于短、中效药,但它进入体内之后,可以迅速与血管平滑肌紧密结合,而结合后解密速度,是极其漫长的,所以,这个药只需要一天吃一次就行了,可以当长效药来用的。至于副作用,它比硝苯地平要小一点,但普遍存在地平降压药的共同的一些副作用,而在体内外试验中表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平,而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平,所以这样看来是喜忧参半。它降压速度是“姗姗来迟的”,但降压力度不错,持续时间比较长,具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用,对肾脏有保护作用,在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性,又可以改善脑供血,因此乐可地平,适应症很广,应用起来也不需要考虑太多。主要用于:轻度、中度和重度动脉性高血压、收缩期高血压。特别适合老年人和有肝、肾功能损害的高血压病人。

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第四代地平类药物:

西尼地平,西尼地平是最新一代的地平类降压药物,1995年在日本首次上市,流行于欧美,后来逐渐“流亡”于中国,用的不多,所以姑且说是“流亡”吧。

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本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,西尼地平具有选择性扩张小动脉,改善微循环的作用,可避免降压引起的水肿现象,并能减轻慢性血管炎症,抑制血清C反应蛋白的产生,从而逆转高血压患者的血管重塑,对全血管床具有保护作用。其次,西尼地平还具有降血脂和抗凝作用,西尼地平可降低血液中胆固醇含量,减少血小板聚集,增加血液纤溶活性,对防止动脉狭窄和减轻血管炎,对动脉粥样硬化也有延缓作用。再者,西尼地平同时作用于心血管系统L-型钙通道与神经系统N -型钙离子通道,可抑制交感神经活性亢进,平稳降压的同时不引起反射性心率加快,有效改善左心室的舒张功能,减少心肌耗氧,防止心肌缺血或增大、肥厚。除此之外,西尼地平可扩张肾动脉,排钠利尿,保护肾小球系膜,减少尿蛋白的排泄。并可通过N -型钙通道阻滞作用,降低儿茶酚胺和C-肽水平,改善胰岛素抵抗,降低糖尿病高血压患者猝死的危险。

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附在文章后(友情提醒:尽管地平降压如“霸王”这般厉害,但也架不住“三英战吕布”般的联合抵抗,也就是说,口服一类降压药的效果,显然是比不上两三种降压药的联合降压效果的。对于二、三级高血压患者,单用地平类降压药效果是有限的,该联合降压的同时一定要不失时机地加用其他类药物联合降压。)

共四代地平类降压药全部讲完了,观头条,王医生的总结还是比较全面的,希望看到这里,觉得有所收获的您给予点赞收藏,您的支持才是我更新的动力,感谢!

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