汤晴,战略支援部队特色医学中心(原306医院),药剂科 医学科普中心 刘燕/崔彦 编辑 根据《2023中国血脂管理指南》数据显示,近几十年来,中国人群的血脂水平、血脂异常患病率明显增加,以高胆固醇血症的增加最为明显。 血脂是血清中的胆固醇、甘油三酯和类脂的总称,临床上常规的血脂检查项目为甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、载脂蛋白B(ApoB)、载脂蛋白A1(ApoA1)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)。 血脂异常通常指血清中胆固醇和/或甘油三酯水平升高。高血脂已成为冠心病发病因素当中的主要危险因素,因此出现血脂异常需要积极降脂。对于轻度的血脂升高,我们可以通过注意饮食,增加运动等生活方式的改变进行治疗,来控制血脂,恢复健康。但是对于改变生活方式后血脂仍不能达标、及有中高度的血脂升高,尤其是本身合并有心脑血管疾病的患者,则建议及早开始药物治疗。 针对血脂异常的原因,我们常用的降脂药主要分为两大类,一类为降胆固醇药物,另一类为降甘油三酯药物。 1. 降胆固醇药物 国内已上市降脂药主要有依折麦布、阿托伐他汀和依洛尤单抗等,分别从胆固醇的吸收、合成、清除环节来降低LDL-C。 (1) 抑制胆固醇吸收药 通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平,可降低TC、LDL-C、ApoB。与食物同服不影响口服生物利用度,可在一天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。 代表药物:依折麦布、海博麦布。 (2) 抑制胆固醇合成药 他汀类药物通过抑制HMG-CoA还原酶,抑制胆固醇的合成;贝派地酸通过抑制ATP柠檬酸裂解酶,抑制胆固醇的合成,是目前最广泛的降脂药物,包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。 代表药物:他汀类、贝派地酸。 对于半衰期较短的洛伐他汀、辛伐他汀与食物同服可以增加吸收,因此建议晚餐时服用;普伐他汀与食物同服,生物利用度下降,最好是睡前服用;食物对氟伐他汀吸收无影响,普通制剂可以晚餐时给药,也可以睡前给药,缓释制剂半衰期较长,可以在一天内任何时间用药;阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期较长,可每天固定任意时间服用。 贝派地酸是FDA批准的新型降脂药,可降低LL-C约30%。半衰期为21小时,每天一次,可空腹或与食物同时服用。 (3) 促进胆固醇降解药 通过与人前蛋白转化酶谷草杆菌蛋白酶(PCSK9)结合,抑制PCSK9和LDL受体结合,增加LDL受体的数量,降低LDL-C水平。通过注射的方式使用,注射时间可以在任何时间进行,无论是否进食。 代表药物:依洛尤单抗、阿利西尤单抗。 (4) 抗氧化类药物 通过降低胆固醇合成与促进胆固醇分解,使血浆中胆固醇水平降低。与食物同时服用可以使其吸收达最大,早晚餐时服用最佳。 代表药物:如普罗布考。 2 降甘油三酯药物 常见药物有贝特类药物、烟酸类药物、高纯度鱼油制剂等。 (1)贝特类 为减少胃部不适,建议非诺贝特与食物同服,早餐或是晚餐都可以;吉非贝齐半衰期较短,建议早餐、晚餐前30分钟用药;苯扎贝特可在饭后服用,也可以与饭同服。如果需要联合他汀药物,建议早上服用贝特类药物,睡前服用他汀类药物,避免这两类药物血药浓度高峰重叠,可以减少不良反应的发生。 代表药物:非诺贝特、吉非贝齐、苯扎贝特。 (2)烟酸类 烟酸缓释片建议睡前服用;阿昔莫司,为烟酸类衍生物,比如常见的益平,普通片餐后或餐时服用,分散片餐后服用。 代表药物:烟酸缓释片、阿昔莫司。 综上所述,降脂类药物种类繁多,用药时一定要正确把握用药时间,才能更好地发挥药物作用。降脂类药物一般建议在晚上睡觉前服用效果比较好。其主要原因是白天人体活动、进食会导致肝脏负荷比较大,夜间休息以后肝脏负荷比较小,大多数降脂药物要在肝脏内进行代谢,完成降脂作用。其次是因为人体内肝细胞胆固醇的合成早期阶段的限速酶,在夜间的活性最高,夜间合成得快,夜间服用降脂药物可产生最大的降低胆固醇效果,所以晚上服用降脂药物较好。 对于降脂药物的使用要按照医嘱来执行,在服用降脂药物的同时还要定期检查血脂、肝脏功能等,便于医生了解患者用药情况及肝功能情况,也有助于随时调整用药方案。同时在服用降脂药物期间,应注意每天摄入热量不超标。因为过多热量在肝脏可以转变成脂类物质,所以要注意控制脂质食物摄入量,同时进行适当运动,健康生活。 (配图来源于网络) |
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