我们人类要靠氧气才能存活,而有一些生物却只有在低浓度、甚至0氧气下才能存活,这类生物都厌氧,它们有寄生虫(比如阴道毛滴虫),也有细菌(比如幽门螺杆菌)。1950s,法国一家实验室(Rhône-Poulenc labs)对链霉菌(Streptomyces spp.)提取物进行了筛选,希望从中找到对阴道毛滴虫有效的成分,结果发现了硝基咪唑类药物氮霉素,在此基础上,他们合成出了甲硝唑。阴道毛滴虫是一种单细胞原生动物,可引起滴虫性阴道炎。甲硝唑使用一剂后,就能治愈约95%的患者。此后,研究人员又陆续发现甲硝唑对阿米巴痢疾和肝脓肿、贾第虫引起的肠道疾病都有效。甲硝唑的抗菌活性是1962年偶然发现的。当时,一位滴虫性阴道炎患者在用甲硝唑治疗后,细菌性牙龈炎也被治好了,其抗菌作用由此被发现。现在,它是幽门螺杆菌联合治疗的重要组成部分。 发现硝基咪唑类药物氮霉素,合成甲硝唑,用于治疗滴虫感染 一位滴虫性阴道炎患者在用甲硝唑治疗后,细菌性牙龈炎也被治好了,甲硝唑的抗菌作用由此被发现 甲硝唑为什么只对厌氧微生物有效?这就要说到它的作用方式了:它进入细胞,被还原成硝基后发挥作用,这个过程只有在非常低的氧气浓度下才发生。尽管已经使用了70多年,但甲硝唑仍是治疗大多数厌氧微生物感染的可靠药物,是我们抗微生物武器库中不可或缺的武器。 上海市科委科普项目资助 项目编号:21DZ2312300
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