【原】波生坦：治疗肺动脉高压的口服靶向药物

     

什么是肺动脉高压

     肺动脉高压指肺动脉压力升高超过一定界值的一种血流动力学和病理生理状态，可导致右心衰竭，可以是一种独立的疾病，也可以是并发症、综合征。

     肺动脉高压早期可能没有特殊的表现，属于埋藏在人体的定时炸弹，一旦发病可能会有呼吸困难、咯血、心绞痛、胸痛、晕厥等表现，对人体健康有较大的危害。

| 肺动脉示意图（图源网络）

关于波生坦（Bosentan）

      幸运的是，目前已经有药物可以较好的控制住肺动脉高压的情况，波生坦作为一种双重内皮素受体拮抗剂，可以改善肺动脉高压患者的运动能力，并减少临床恶化的情况。

     波生坦是首个被美国食品和药物管理局批准用于治疗肺动脉高压的内皮素(ET)受体拮抗剂。在世界卫生组织的Ⅱ级-Ⅳ级的肺动脉高压患者中，波生坦对呼吸困难和运动耐受性有较好的改善。

     波生坦的作用机制是通过拮抗内皮素A受体和内皮素B受体来发挥治疗效果，内皮素是一种血管收缩物质，可引起血管收缩和肺动脉的狭窄，而波生坦可以阻断内皮素的作用，从而扩张肺动脉，减少血管的阻力，能够有效降低肺动脉高压的情况。

| 波生坦

临床研究

      在两项随机、双盲、多中心、安慰剂对照试验中，多名根据WHO功能分级Ⅲ级或Ⅳ级的原发性肺高压(PPH)、或硬皮病和其它结缔组织病继发的肺动脉高压患者入组。

      试验结果显示波生坦能够增加患者的步行距离，主要疗效参数6分钟步行距离经安慰剂校正后的相对基线增加值为75.9+31.0m，相比安慰剂组，波生坦组从基线到第12周的肺动脉压力、肺血管阻力、右心房压力、心脏指数、和肺毛细管楔压均有明显的改善。波生坦能显著改善患者的体力活动，减轻临床症状的严重程度，减缓疾病的进展速度，延长不同形式的肺动脉高压患者的生存期。

      内皮素在不同血管疾病的病理生理过程中也起着重要的作用，因此波生坦也有可能改变许多其他疾病的结局，如心力衰竭、高血压、缺血性心脏病、肾脏疾病以及脑血管疾病，相信在以后会发现波生坦更多的用处。

参考资料：

1. Cheng JW. Bosentan. Heart Dis. 2003 Mar-Apr;5(2):161-9.

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3. 荆志成.波生坦治疗肺动脉高压药理机制及其临床评价[J].中国医院用药评价与分析, 2005, 5(6):6.

4. 叶卫华,李伯君,盛炜,等.波生坦治疗先天性心脏病相关肺动脉高压的临床疗效[J].南方医科大学学报, 2014, 34(12):3.

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