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美托洛尔保心护压,必须知道4个注意事项,5个冷知识,超详细!

 浮生书馆fhl 2024-01-02 发布于安徽

你可能已经听说过美托洛尔是一种用于治疗心血管疾病的药物,但你知道关于美托洛尔的注意事项和这些冷知识吗?让我们一起来揭开这些神秘的面纱,了解一下美托洛尔的一些你可能不知道的事实。

一. 作用机制

美托洛尔是一种高选择性β1受体阻断剂,通过以下机制对心脏产生影响:首先,它通过阻断肾上腺素能神经系统和抑制RAAS,减慢心率、降低心脏收缩力和舒张力。这样可以降低血压和心脏负荷,减少心脏耗氧量。其次,美托洛尔延长舒张期,增加缺血心肌灌注,从而减少心绞痛发作和提高运动耐量。此外,美托洛尔还能改善心肌供氧并减轻心脏负担,保护靶器官,并降低心血管事件风险。

美托洛尔保心护压,必须知道4个注意事项,5个冷知识,超详细!

通常用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、慢性稳定型心力衰竭、心脏神经症、甲状腺功能亢进等疾病。

冷知识

美托洛尔的有效血药浓度范围为45~419 nmol/L。当体内血药浓度低于45 nmol/L时,对 β1 和 β2 受体均无阻滞作用。在45~419 nmol/L的治疗窗内,美托洛尔只对 β1 受体有阻滞作用。然而,当体内血药浓度超过419 nmol/L时,美托洛尔会对 β2 受体产生阻滞作用。

因此,高剂量的美托洛尔可能会导致不良反应,如加重哮喘、心搏停止和血压下降等,这是由于 β2 受体的阻滞作用所引起的。

二、酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片区别。

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酒石酸美托洛尔片普通片剂,可以直接吞服或者掰开研磨后服用。它的特点是快速吸收,血药浓度迅速达到峰值,但在体内清除速度较快,半衰期约为3~5小时。需要空腹服药,建议在饭前30分钟或饭后2小时进行服用。

食物会影响酒石酸美托洛尔的吸收,降低其生物利用度,增加不良反应的风险。

琥珀酸美托洛尔片是缓释制剂,持续时间约为20小时。这种缓释制剂的好处是可以减少频繁服药的次数,方便患者服药,并保持稳定的药物浓度。

由于其微囊结构,可以在饭前或饭后服用,不受食物影响。然而,请注意可掰开,但是不可嚼碎缓释片,以免影响其缓释效果。

冷知识:

琥珀酸美托洛尔片采用微囊化技术制成,每个颗粒都被聚合物薄膜包裹,形成贮库单位。这种制备方法使药物能以恒定速度缓慢释放,从而延长药效持续时间。

所以当服用大剂量的酒石酸美托洛尔时,可能会导致美托洛尔在血液中的峰浓度过高,从而增加不良反应的风险。然而,琥珀酸美托洛尔是一种缓释片剂,服药后可以持续释放药物,使血药浓度在24小时内保持平稳,避免了明显的峰谷现象。因此,琥珀酸美托洛尔可以更稳定地控制心率,作用更温和,更安全。

分类

酒石酸美托洛尔片

琥珀酸美托洛尔缓释片

剂型

普通片剂

微囊缓释制剂

服用次数

每日2~4次

每日1次

每日常用剂量

100~200mg

47.5~190mg

食物对药物影响

服药时间

饭前半小时或饭后2小时

早晨、饭前、饭后均可

能否掰开

可以

可沿刻度线掰开,不可研磨


琥珀酸美托洛尔缓释片的等效剂量为47.5mg,相当于50mg酒石酸美托洛尔片。

若要将平片改为缓释片,应遵循日总剂量1:1的转换原则。

例如,如果平片的剂量为25mg,每天分2次使用,那么可以转换为缓释片的剂量为47.5mg,每天仅需一次使用。其他类似的转换原则也可以按照此方法进行。

冷知识:

琥珀酸美托洛尔的分子量(652.82)比酒石酸美托洛尔分子量(684.82)少约5%。

三、常见不良反应及注意事项

包括疲劳、头晕、低血压、心动过缓、心力衰竭、气喘、低血糖、胃肠道不适、肝功能异常、勃起功能障碍等。

使用期间注意事项:

1、有些人可能导致勃起功能障碍

2、美托洛尔可能导致周围血管缺血,患有周围血管疾病的患者需小心使用。

3、尽管美托洛尔对糖和脂质代谢会产生一定影响,但在心血管疾病和高血压的治疗方面,其益处远远大于对糖和脂质的影响。然而,它会抑制交感神经的兴奋,可能掩盖低血糖的症状,这一点必须注意。

4、本药主要经过肝代谢,因此在肝功能不全的患者中,应从较低的起始剂量开始使用,并根据需要逐步调整剂量。而对于肾功能不全的患者,无需调整剂量。

5、不可突然停药。由于持续性抑制心脏上的β1受体,心脏会代偿性增加β1受体的数量。如果突然停药,会出现“撤药综合征”,严重者甚至会诱发心肌梗死。停药需不少于2周的时间缓慢减量,直至完全停药。

6、由于每个人心脏上的β1受体数量存在差异,并且药物疗效在不同个体间变化较大,建议在服用本品时采取逐渐增加剂量的方式,以寻找适合个体的药量

7.在服药期间可能会出现眩晕和疲劳,因此在需要集中注意力时,如驾驶或操作机械时应谨慎使用。

冷知识:

美托洛尔保心护压,必须知道4个注意事项,5个冷知识,超详细!

1、酒石酸和琥珀酸之所以带有“酸”字,是因为它们与碱性离子结合形成盐。许多药物单质在自然条件下不稳定,只有成盐后才能稳定存在。

2、美托洛尔100mg相当于10mg的比索洛尔与阿替洛尔100mg、普萘洛尔160mg具有相同的效果。

四、美托洛尔的禁忌症

1. 心源性休克。

2. 病态窦房结综合征。

3. II、III度房室传导阻滞。

4.伴有坏疽危险的严重外周血管疾病。

5.对美托洛尔或其他β受体阻滞剂过敏者。

6.不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(如肺水肿、低灌注或低血压)。

7. 有症状的心动过缓或低血压(如心率<45次/分、PQ间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者)。

在使用美托洛尔的过程中,我们也要注意一些事项,比如避免突然停药、密切监测不良反应等。希望通过这些知识,你对美托洛尔有了更深入的了解。仍有疑问评论区留言。

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