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每天一个药点，每天进步一点~  后台回复： “我想进群” 加入专属群聊！ 利格列汀  NO. 243 今天开始给大家介绍胰岛素促泌剂 格列奈类促泌剂:与磺脲类相比，格列奈类药物起效更快，作用时间更短，低血糖风险和程度相对较轻。市场上的格列奈类药物主要有有瑞格列奈、米格列奈和那格列奈
利格列汀（Linagliptin） 利格列汀通常为白色至类白色的结晶性粉末，利格列汀的化学式为C25H28N8O2，分子量为472.54。它是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，对DPP-4酶有很高的亲和力。 利格列汀在人体内的代谢相对较少，大部分以原型药物形式排泄，主要通过粪便排泄，约5%的口服治疗剂量从尿液中排出。它的主要无药理活性的代谢物是S-3-羟基哌啶基代谢物，约占血浆中药物相关化合物总量的17% 3.作用特点： 利格列汀通过增加活性肠促胰岛素激素的浓度，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的胰高血糖素水平。这两种肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳态的生理调节 研发背景 利格列汀的研发基于对肠促胰岛素（incretin）的研究。肠促胰岛素是一种由肠道细胞分泌的激素，能够刺激胰岛素分泌。在正常情况下，肠促胰岛素很快会被DPP-4酶分解，因此其在血液中的半衰期很短。DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4酶，减少GLP-1的失活，从而延长其生理作用时间。利格列汀最早由勃林格殷格翰公司研发，并于2011年在美国获得上市批准。该药物主要通过增加内源性GLP-1水平，促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而改善血糖控制。 利格列汀作为DPP-4抑制剂的一种，自上市以来迅速在临床得到广泛使用。全球上市的DPP-4抑制剂共有11款，市场规模约86.7亿美元，占总体降糖药市场的17%。利格列汀凭借在肝肾功能不全患者中无需调整药物剂量的优势，在市场上占有一席之地。2019年，利格列汀全球销量达到23.43亿美元，位列第8位。 在中国市场，利格列汀片于2013年获批上市。2019年，中国DPP-4抑制剂市场规模约49.65亿元，占总体降糖药市场的9.2%。随着糖尿病诊断率和治疗率的提升，预计市场规模将进一步扩大。
药物化学 利格列汀是一种有机化合物，化学式为C25H28N8O2。它是一种口服活性的DPP-4小分子抑制剂，具有独特的药代动力学和药效学特征。 药理学 利格列汀通过抑制DPP-4酶，增加内源性胰岛素的分泌，从而降低血糖水平。它在血糖浓度高时黏附于DPP-4上，阻止其分解肠促胰岛素，延长GLP-1和GIP的寿命，促进胰岛素分泌，降低胰升糖素水平 药物代谢动力学 利格列汀口服后迅速吸收，约90分钟后出现最大血浆浓度，且在4天内达到稳态浓度。它在体内主要以原形排泄，只有约5%的口服治疗剂量从尿液中排出 药物剂型 利格列汀通常以片剂形式提供，每日一次剂量为5mg，不需要对任何内在或外在因素进行剂量调整 药物不良反应和禁忌症 利格列汀的不良反应相对较少，主要包括低血糖风险、头痛、上呼吸道感染等。禁忌症包括对利格列汀成分过敏的患者 临床应用 药物相互作用 重点相关（考察及应用） 利格列汀通过抑制DPP-4酶，减少GLP-1在体内的失活，从而增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，特别是用于进食后血糖水平升高，耐受性佳。即使单独用药或合并其他抗糖尿病药物如甲福明、磺胺脲类或格列酮类，病人出现血糖过低的风险并无显著增加。利格列汀通常以口服片剂形式使用，每日一次剂量为5mg。无须调节药物剂量，即使服用者同时患有其他疾病或服用其他药物，甚至有肾功能受损，也无须调校利格列汀的用药剂量。对利格列汀成分过敏的患者不宜使用。此外，对于胰腺炎高危患者不建议使用，因为使用该类药物有引起胰腺炎的报道，但两者之间是否存在因果关系仍有争议。利格列汀的常见不良反应包括头痛、上呼吸道感染等。与许多传统二型糖尿病治疗相反，开始利格列汀治疗时，病人无需经历一段剂量调校期以找出适当的治疗剂量。利格列汀用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，可以单独使用或与其他药物如甲福明、磺胺脲类或格列酮类合用。 — GO FOR PROGRESS—   |
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