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每天一个药点，每天进步一点~  后台回复： “我想进群” 加入专属群聊！ 索马鲁肽  NO. 250 今天继续给大家介绍胰岛素促泌剂 索马鲁肽（Semaglutide） 索马鲁肽是一种用于治疗2型糖尿病的药物，属于GLP-1受体激动剂。索马鲁肽是一种长效的胰高血糖素样肽1 (GLP-1) 类似物，具有潜在的2型糖尿病（T2DM）的治疗功效。它与人类GLP-1序列具有94%的同源性，并通过与GLP-1受体结合，刺激胰岛素分泌和减少胰高血糖素分泌 索马鲁肽主要通过DPP-4蛋白及中性肽链内切酶的水解和脂肪酸二酸侧链的氧化进行代谢，代谢产物通常通过粪便及尿液排出 3.作用特点： 索马鲁肽不仅具有降糖作用，还被用于减肥治疗。它可以作用于消化道，导致胃肠道排空延迟，从而增加饱腹感；此外，它可以通过作用于大脑来抑制食欲 研发背景 索马鲁肽的开发基于对GLP-1的研究。GLP-1是一种内源性肽激素，在进餐后由肠道分泌，具有促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和增加饱腹感的作用。然而，天然的GLP-1在体内的半衰期非常短，这限制了其作为药物的应用。因此，研究人员致力于开发GLP-1受体激动剂，以模拟GLP-1的作用并延长其半衰期。索马鲁肽由丹麦制药公司诺和诺德（Novo Nordisk）开发。该公司在GLP-1领域有着丰富的研究经验，之前已成功推出了利拉鲁肽（Liraglutide），即另一种GLP-1受体激动剂。在索马鲁肽的开发过程中，研究人员通过化学修饰，延长了其半衰期，使其可以每周注射一次。这大大提高了患者的依从性和生活质量。临床试验阶段，包括多个大型、多中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究。这些试验显示，索马鲁肽在降低血糖和体重方面优于现有的许多治疗选择。 2017年，索马鲁肽首先在美国获FDA批准用于2型糖尿病治疗，商品名为Ozempic。2021年，FDA批准索马鲁肽用于治疗肥胖症，商品名为Wegovy。索马鲁肽在全球范围内得到了广泛的接受和使用，特别是在糖尿病和肥胖症患者中表现出色。Ozempic和Wegovy在市场上的成功也推动了GLP-1受体激动剂这一类药物的普及，激发了更多公司进入这一领域。除了诺和诺德的索马鲁肽外，其他公司也在开发和推广类似的GLP-1受体激动剂，如礼来的度拉糖肽（Dulaglutide，商品名Trulicity）和赛诺菲的利西那肽（Lixisenatide，商品名Lyxumia）。不断有新的GLP-1受体激动剂和组合疗法进入市场，这也促进了这一领域的快速发展和创新。
药物化学 索马鲁肽是一种GLP-1受体激动剂，用于治疗2型糖尿病。它是基于利拉鲁肽基本结构开发的长效剂型。索马鲁肽通常以注射液的形式存在，具有较高的稳定性和生物利用度。 药理学 通过模拟GLP-1的作用，增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而降低血糖水平。同时，它还能刺激胰岛β细胞的增殖和分化，抑制β细胞凋亡 药物代谢动力学 索马鲁肽通过皮下注射给药，具有较长的半衰期，使得每周仅需给药一次。主要通过DPP-4蛋白及中性肽链内切酶的水解和脂肪酸二酸侧链的氧化进行代谢，代谢产物通常通过粪便及尿液排出。 药物剂型 索马鲁肽主要以皮下注射液的形式存在，用药频率为每周一次，同时也有口服制剂。 药物不良反应和禁忌症 主要包括胃肠道反应，如恶心和腹泻，但这些通常是短暂的，轻度至中度，并随着时间消退。对于特定的患者群体，如对成分过敏的患者，可能存在使用限制。 临床应用 药物相互作用 临床上未观察到索马鲁肽与包括华法林和二甲双胍等在内的多种常用药产生药物-药物相互作用 重点相关（考察及应用） 索马鲁肽是一种GLP-1受体激动剂，用于治疗2型糖尿病。通过增强胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌来降低血糖。它还能刺激胰岛β细胞的增殖和分化，抑制β细胞凋亡。索马鲁肽主要通过DPP-4蛋白及中性肽链内切酶的水解和脂肪酸二酸侧链的氧化进行代谢，代谢产物通常通过粪便及尿液排出。除了用于治疗2型糖尿病，索马鲁肽也被用于治疗肥胖。在STEP 1试验中，每周一次2.4mg的索马鲁肽加上生活方式干预与持续，能够有效减轻体重。 — GO FOR PROGRESS—   |
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